抗高血壓藥-心血管藥理學(xué)cardiovascularp(存儲(chǔ)版)
【正文】 能增加腎、骨骼肌、胃腸道、心臟及中樞的血 流量本身無(wú)活性，經(jīng)肝轉(zhuǎn)磺酶 生成活性代謝 產(chǎn)物米諾地爾 NO才發(fā)揮作用。 對(duì)伴有腎素水平升高的高血壓有明顯 降壓作用，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生抗交感神經(jīng)作 用，增加腎、冠脈流量。 氯沙坦 losartan 強(qiáng)效的選擇性 AT1受體可逆性阻斷藥。干咳和血管神經(jīng)性 水腫極少，禁用于妊娠患者。 [應(yīng)用 ] ? 單獨(dú)應(yīng)用中效類(lèi)利尿藥治輕型高血壓，與其他降壓藥合用治療中、高度高血壓。 新型抗高血壓藥 2. 5羥色胺受體阻斷藥 酮色林 （ ketanserin） 阻斷 5HT2A受體， 輕度阻斷 ?受體，抑制交感神經(jīng)放電，有中 樞機(jī)制參與。 2. 促進(jìn)血管內(nèi)皮產(chǎn)生 EDRF，抗心肌肥厚等。 可單獨(dú)應(yīng)用治療輕度高血壓 ， 常與其它降壓藥合用治療中 、 重度高血壓 ， 并且可以克服一些降壓藥引起的水鈉潴留的 不良反應(yīng) 。 〔應(yīng)用〕 ，改善左心室肌肥厚； ； ； 。 對(duì) AT1受體的選擇性大于 AT2受體的藥物 ， 不影響緩激肽體內(nèi)代謝，避免了 ACEI的某些不良反應(yīng)咳嗽，血管神經(jīng)性水腫等。 影響血管緊張素 II形成和作用藥 I 轉(zhuǎn)化酶抑制藥 （ angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI） ? 巰基類(lèi)： 卡托普利 ； ? 羧基類(lèi)： 依那普利 ； ? 磷?；?lèi)： 福辛普利 為代表。主要用于輕、中度高 血壓，與利尿藥、 β 受體阻斷藥合用可提高療 效，減輕水腫和心率加快副作用。 ② 突出作用于某些部位的血管，對(duì)冠狀動(dòng) 脈的選擇性更高，尼莫地平、伊拉地平主要 選擇性地舒張腦血管。 親脂性較高的尼莫地平、尼卡地平和 氟桂嗪類(lèi)可改善腦循環(huán)，對(duì)痙攣血管的擴(kuò)張作 用尤其明顯； 、增加紅細(xì)胞變形能力 和降低血粘滯度，改善組織血流； ，有些二氫 吡啶類(lèi)藥物有持續(xù)的排鈉利尿作用，一般不 引起水鈉潴留。擴(kuò)張小 A、 V，減輕心臟前后負(fù)荷，有利心衰恢復(fù)。 嚴(yán)重腎功能不全 、 孕婦 、 哺乳期婦女禁 用 。 1受體阻斷藥 哌唑嗪 （ prazosin） 〔 藥理作用及作用機(jī)制〕 ◆ 選擇性阻斷血管平滑肌突觸后膜 α 1受體， ◆ 阻斷突觸前膜 α 2受體的作用弱，故降壓 時(shí)心率加快不明顯， ◆ 不增高血漿腎素活性，不影響腎血流量 和腎小球?yàn)V過(guò)率； ◆ 長(zhǎng)期應(yīng)用能改善脂質(zhì)代謝； ◆ 松弛膀胱及尿道平滑肌，可減輕前列 腺增生患者排尿困難的癥狀。 〔不良反應(yīng)〕 主要有體位性低血壓，禁 用于伴有嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心、腦、腎循環(huán)不 良等癥。尚 有中樞抑制作用。降壓時(shí)對(duì)心率及 心輸出量無(wú)影響，無(wú)明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用； 可逆轉(zhuǎn)左室肥厚。 甲基多巴 methyldopa 〔作用與作用機(jī)制〕 降壓作用與可樂(lè)定相似，外周血管阻力 ↓ ，尤以降低腎血管阻力明顯，不減少腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率，故 特別適用于腎功能不良的高血壓患者 。 2)血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 氯沙坦 、 纈沙坦等 。 3)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平 、 胍乙啶 。 ? 主要用于治療原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。 (3)α 和 β 受體阻斷藥 拉貝洛爾 。 降壓機(jī)制： 激動(dòng)中樞的 ? I1咪唑啉受 體 → 中樞抑制神經(jīng)元興奮 → 外周交感活性 ↓ 。 〔 應(yīng)用 〕 治療中度高血壓 ， 腎性高血壓或伴有腎功不良的高血壓患者 。用于輕、中型高血壓。 胍乙啶（ guahidine） 〔藥理作用〕 作用強(qiáng)而持久。 普萘洛爾 （ propranolol） 又稱(chēng)心得安， 非選擇性
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