【正文】 ， 2— 5h起效 ， 6h達峰 。 不良反應多 。 ? CNS：作用：似氯丙嗪 、 可用于精神病的治療 。 擴張血管 容量血管：回心血 ↓→Co↓→BP↓ 阻力血管：外阻 ↓ 。降壓作用快而較強，口服后 20～ 30 min顯效。 5. 不良反應 :過度降壓引起嘔吐、出汗、頭痛、心悸。 臨床可用于輕、中度高血壓治療，對伴有浮腫者更適宜。 4. 根據(jù)合并癥選藥 ① 合并室性心性過速，宜用 β受體阻斷藥。 心衰：輕 、 中度 ， 用 ACEI+利尿劑 。 其次是選用升高腎素活性的利尿劑 。 如 α 1受體阻劑 ， ACEI和 CCB。 ⑦ 合并糖尿病或痛風，不宜用噻嗪類 5．劑量個體化 :根據(jù)病人的年齡、性別、種屬、病情、并發(fā)癥等情況，采用個體化治療方案。 重度 靜脈注射 ， 如硝普鈉 。 其他擴張血管藥 代表藥有吲噠帕胺 吲噠帕胺 Indapamide 為非噻嗪類吲哚啉衍生物，有輕度利尿作用。 3. 口服不吸收，需靜脈注射。合用利尿藥和 β 受體阻滯藥可增效。 ② 中樞抑制 → 致抑郁癥 ， 不與中樞抑制藥合用 。 肌注 4h小時達峰 ， 維持 10 ? 小時 ， 靜注 1小時出現(xiàn)作用 ? ② 擴張小 A（ 迷走神經相對興奮 ） ， RH↓ ， ? 阿托品可對抗 。 ? 久用也可引起水鈉潴留。 (四 ) 不良反應 口干、便秘、嗜睡、體位性低血壓。 鎮(zhèn)靜 、 鎮(zhèn)痛 、 減慢胃腸運動和胃酸分泌 。 【不良反應】與 ACEI相似。 2. 久用可降低血鋅可致 皮疹、嗜酸細胞增多、味覺及嗅覺改變。 【藥理作用】 抑制血管緊張素 I 轉化酶（ ACE），使血管緊張素 I 轉化為血管緊張素 Ⅱ 減少，降低外周阻力。 ? 作用： ? 促進血管收縮及 NA的釋放。 ② 血管擴張：阻斷 α1R而降壓 ， 對 α2R無作用 。 [臨床應用 ] 1. 輕 、 中度高血壓 ， 對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好 。 [作用機制 ] 與阻斷 βR有關 。 硝苯地平 nifedipine 2. 各型高血壓， 尤以低腎素性高血壓療效好，可單用或 與利尿藥、 β受體阻滯藥、 ACEI合用，以增強療效，減少不良反應。 ? 2） 對心率的影響：一般不會引起 HR加快， 硝苯地平因降壓快、強度高可引起 HR↑、 Co↑。 單用于 輕度 高血壓，作為基礎降壓藥與其他降壓藥合用于各期高血壓。 第一節(jié) ┃ 抗高血壓藥的分類 （ 2）鈣通道阻滯藥 : 硝苯地平、尼群地平等。 5. 影響因素： 防高血壓的措施 ： ? 1）飲食療法：“三低二高”低食鹽、 低熱量、低脂肪、高鉀、高 Vc. ? 2）精神療法。 ： 原發(fā)性（ 90%）和繼發(fā)（ 10%）。 ① 按病因分： ? a. 原發(fā)性高血壓 ， 也成高血壓病 。正是這種作用力的存在，才能不斷克服阻力，推動血液流動，滿足機體組織的需要。 可能的原因有長期過度緊張 ， 植物神經系統(tǒng)作用 ↑、 肥胖 、 RAAS↑、 食鹽過多 、 遺傳因素 。 ? Ⅲ 期：心、腦、腎之一或以上有器質及功能損 傷，有腦出血、心衰、心絞痛、心梗、腎衰、 眼底出血或滲出一項者。 ? 5）以藥物治療為主。 ③ 去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥： 利血平 、 胍乙啶 等 。 藥物 :硝苯地平、 尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和維拉帕米等。 應用： ? 中度、重度，頑固性高血壓首選用藥。 氨氯地平 （ Amlodipine） ? 氨氯地平是新的二氫吡啶類藥物，具有起效慢，作用時間長，生物利用度高等特點 ? 擴血管作用主要表現(xiàn)在外周動脈及冠狀動脈，無反射性心動過速，對心率、房室傳導、心肌收縮力無明顯影響，可緩慢擴張腎動脈，減少心絞痛的發(fā)作次數(shù)，并能減輕或逆轉左室肥厚，適用于治療高血壓。 。 4. 對青年患者療效優(yōu)于老年患者。對心梗早期，降 低心肌壁張力。 ? 增加蛋白質合成及細胞體積。 緩激肽 ① 可激活血管內皮 L精氨酸及 NO生成 ， ② 刺激細胞膜磷脂游離出花生四烯酸（ AA），促進前列腺素合成，增強擴血管效應。 【不良反應】 安全、有效、耐受性好、有心、腦、腎保護作用 AT1亞型 : 主要分布在血管、心肌，腦、腎和腎小球旁細胞，其功能與心血管調節(jié)和分泌醛固酮有關 AT1受體阻斷藥物有：氯沙坦 Losartan、厄貝沙坦 Irbesartan、纈沙坦 Valsartan等 血管緊張素 Ⅱ 受體 (AT1 )阻斷藥 氯沙坦 為非肽類 AngⅡ 受體拮抗藥。動物乳汁中藥物顯著增加，也不用于哺乳期患者 . 一、中樞性降壓藥 可樂定： （ clonidine） : 也叫可樂寧 ， 氯壓定 ， 110降壓片 。 鎮(zhèn)痛 ①、激活藍斑核 NA能 N突 α2R→NA↓→ 藍斑核興奮性 ↓鎮(zhèn)靜 ②、促進內源性阿片肽的釋放（可被納洛 酮拮抗）。 ? RH↓、 Co↓、 外阻 ↓ ? 腎血管阻力明顯 ↓→BP↓時 。 用于重度 、 急進性高血壓高危 。 二、機制 ： ? （ 一 ） 遞質的耗竭學說 。 BP↓→ 腎血流 ↓ → 水鈉潴留 大量靜注 ， BP先升后降 ， Po只有降壓作用 RH↓