抗高血壓藥物及臨床應(yīng)用-在線瀏覽
2025-02-07 22:44本頁面
【正文】 對糖耐量與血脂代謝影響較小。主要用于高血壓危象 時，快速控制血壓；也可用于具有氮質(zhì)血癥的腎功能不 全高血壓患者。優(yōu)點降壓不引起低血鉀、高血糖與高尿酸血 癥，不影響血脂。 （三）潴鉀利尿藥 22 ? 臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主 ， 但長期應(yīng)用易 到致電解質(zhì)及血脂代謝紊亂 ， 增加尿酸及血漿腎素活性 。 ? 由于排 Na+是利尿藥降壓的重要原因 ， 因此對于患者一 般中度限鈉 ， 每天 5～ 8g。 ? 一般情況下利尿劑使用時 ， 劑量宜小 ， 不宜大 ， 因其 降壓效應(yīng)的曲線較平坦 ， 而其副作用與劑量相關(guān) 。 ? 其主要差別是對心臟 β1受體的選擇性，內(nèi)在擬交感活性、生物利用度和體內(nèi)消除速率等。 β受體阻斷藥 24 1. 抗高血壓作用： 降壓作用強于噻嗪類利尿藥 。 2. 對年輕高血壓患者 、 心輸出量及腎素活性偏高者療效較好 。 4. 優(yōu)點不引起體位性低血壓 。 2. 心臟抑制作用：嚴重心動過緩 、 房室傳導(dǎo)阻滯 、 誘發(fā)急性心衰或支氣管哮喘 、 四肢冷厥及雷諾現(xiàn)象 。 ：長期、大劑量使用時出現(xiàn)。 2. 口服吸收好 ， 首過效應(yīng)強 ， 生物利用度不高 。 3. 常用劑量 1030mg/d， tid。 但此藥有誘發(fā)支氣管哮喘等副作用 。 2. 對 β β2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 3. 主要呈現(xiàn)心肌收縮力減弱 ， 心率減慢 ， 心輸出量減少 ， 血壓降低和血漿腎素活性降低 。 5. 不良反應(yīng)及禁忌證與普萘洛爾相似 。 29 2. β1受體阻斷藥：阿替洛爾 、 美托洛爾 阿替洛爾 （ atenolol） 1. 對 β1受體具有較高的選擇性阻斷作用 ， 無內(nèi)在活性 。 2. 口服吸收率為 46％ 62％ ， 首過效應(yīng)僅 0％ 10％ ， 生物利用度為 50％ 60％ 。 3. 對 β 1受體有選擇性阻斷 ， 對 β 2受體作用較弱 ， 但對哮喘病人仍需慎用 。 2. 與其他 β受體阻斷藥 ， 中斷治療時一般應(yīng)在 710d內(nèi)逐漸撤銷 ， 尤其對缺血性心臟病患者 ， 驟然停藥可使病情惡化 。 長期是使用可使腎功能快速的下降 。 2. 本藥降壓作用溫和 。 使腎血流量增加 。 無嚴重不良反應(yīng) 。 2. 血壓下降主要是外周血管阻力下降所致 ， 對心輸出量及心率影響較小 。 33 ACEI是近十年來廣泛地應(yīng)用于臨床的一類新型 、 安全 、 有效的降壓藥 。 因為 ACEI降壓程度可與 ?受體阻滯劑相比 ， 接近利尿劑的降壓能力；較 ?受體阻滯劑和利尿劑更能提高患者生存質(zhì)量 。 ACEI也抑制局部 RAAS，使局部生成的 ATⅡ 減少。 藥理作用及機制 35 口服易吸收，空腹服用生物利用度為 70%，飯后服用生物利用度減少至 30%40%。 對決大多數(shù)輕 、 中度高血壓有效 ， 特別對正常腎素型及高腎素型高血壓療效更佳 。 2. 可口服短期或長期應(yīng)用均有較強的降壓作用 。 4. 能逆轉(zhuǎn)心室的肥厚 。 6. 能改善心功能及腎血流量，不導(dǎo)致水鈉潴留。 1. 低血壓 （ 2%） ：見于開始劑量過大時 ， 應(yīng)小量開始使用 。 不良反應(yīng)和防治 38 3. 高血鉀：可見于伴有腎功能不全或服用保鉀利尿藥 ，β受體阻斷藥及補鉀的病人 。 5. 其他：有血管神經(jīng)性水腫、腎功能受損，久用可因血鋅降低而引起皮疹、味覺及嗅覺缺損、脫發(fā)等，補充鋅可望克服。 39 依那普利第二代不含巰基的強效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，是轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前體藥，活性代謝產(chǎn)物依那普利拉發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用，比卡托普利強 10倍，降壓作用慢而持久。 適用于各期高血壓病、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心衰。 藥動學與影響因素 臨床應(yīng)用與評價 41 因不含巰基副作用小于卡托普利，以咳嗽、頭痛、頭暈較常見，其他尚有低血壓、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、血管神經(jīng)性水腫等。 不良反應(yīng)和防治 42 氯沙坦 （ losartan） 1. 本品為血管緊張素 Ⅱ （ ATⅡ ）受體 AT1亞型拮抗藥。 2. ATⅡ 受體拮抗藥通過阻斷 ATⅡ 與位于細胞膜上的 ATⅡ 受體結(jié)合 ， 松弛血管平滑肌 、 擴張血管 、 增加腎鹽和水的排泄量 、減少血漿容量 。 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 藥理作用與機制 43 1. 進食不影響其生物利用度 。 3. 長期用藥的安全性有待進一步觀察。 ? 鈣通道阻滯藥是由一大組不同類型化學結(jié)構(gòu)的藥物組 成，按化學結(jié)構(gòu)的不同可分為三類如二氫吡啶類，苯烷 胺類，地爾硫桌類。 鈣通道阻滯藥 45 ?二氫吡啶類選擇性作用于血管，抑制鈣離子進入血管平滑肌細胞，間接舒張周圍血管和降低外周阻力而發(fā)揮降壓作用，是最常用的治療高血壓藥物，代表藥物為硝苯地平。 46 硝苯地平 （ nifedipine） 藥理作用與機制 作用于血管平滑肌細胞的 L通道，使周圍血管擴張，血壓下降。還可用于治療冠心病，尤以冠狀動脈痙攣引起的心絞痛最佳。 49 氨氯地平 （ 商品名絡(luò)活喜 ）
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