選修課藥物治療學(xué)2ht(存儲(chǔ)版)
【正文】 ① 甲基多巴必須進(jìn)入腦內(nèi)轉(zhuǎn)化后才起作用； ②降壓時(shí)心率減慢，腎血管阻力下降明顯，但不減少 腎小球?yàn)V過(guò)率； ③可激動(dòng)外周腎上腺素能神經(jīng)突軸后膜 α2腎上腺素能 受體使 NE負(fù)反饋性釋放減少，從而抑制胃腸分泌； ④有抗膽堿能樣作用，引起口干、嗜睡、便秘等不良 反應(yīng)；突然停藥可產(chǎn)生停藥反應(yīng) 去甲腎上腺素能神經(jīng)阻滯藥： （ 1）利血平：作用產(chǎn)生緩慢、溫和可引起消化性潰瘍、抑郁癥，現(xiàn)已少用。 烏拉地爾：具有外周和中樞雙重作用，在外周阻斷突軸后 α2受體，在中樞激活 5HT1A而產(chǎn)生降壓作 用。 第四階梯 :在第三階梯的基礎(chǔ)上，再加呱乙啶、長(zhǎng)壓啶等藥物 三、高血壓治療的原則 個(gè)體化階梯治療： （一） 概念 ： 根據(jù)不同病情靈活選藥的新階梯用藥程序。 注意維持心、腦、腎的血流灌注。 年齡、種族。 3. 下階梯治療：控制血壓后，減量或撤掉一藥，為下階梯治療 （二）階梯治療類(lèi)型： 經(jīng)典階梯治療：以利尿劑 /β受體阻斷藥為主 個(gè)體化階梯治療： 第一階梯 : 鈣拮抗劑、 ACEI、利尿劑、 β受體阻斷藥、 α受體阻斷藥等。可出現(xiàn)首劑現(xiàn)象，表現(xiàn)為嚴(yán)重的體位性 低血壓、眩暈等，常在給藥后 30分鐘 2小時(shí)出 現(xiàn)，故首服 1/2劑量，宜睡前服。長(zhǎng)期大量使用， 400mg/ 日， 可引起紅斑狼瘡綜合征及類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。 （三） ACEI —— captopril [藥理作用 ] ⑴ AngⅠ ACE AngⅡ 收縮血管 ALD分泌 ↑ Bp ↑ ⑵ BK 激肽酶 水解滅活 （ — ） （ — ） ↓ ↓ ↓ ↓ BK ↑ NO ↑，EDHF ↑ PGI2 ↑ 血管擴(kuò)張 ⑶ 長(zhǎng)期應(yīng)用可預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、心肌及血管重構(gòu)。 藥理作用： 心臟：負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo) 血管：擴(kuò)張，尤其是冠脈收縮時(shí)，故對(duì)冠脈痙攣引起 的心絞痛效果最佳。 II 期：有心、腦、腎或眼底器質(zhì)性損害，但臟器功 能代償良好。 代表藥： 維拉帕米：有較強(qiáng)的肝臟首過(guò)作用，口服生物利用度 僅 20%， T 1/2為 37小時(shí)，主要有腎排出。 （ 3） 還有抗動(dòng)脈硬化、改善脂代謝、增加對(duì)胰島素的敏感性 （ 四）血管緊張素 II 受體（ A II ）阻滯劑 作用機(jī)制： ⑴選擇性阻斷 AT1受體 → 抑制 Ang Ⅱ →抑制血
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