【正文】 、 實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)栓劑是指藥物與基質(zhì)均勻混合后制成的具有一定形狀和重量的專供腔道給藥的固體制劑，它在常溫下應(yīng)為固體，但遇體溫時(shí)應(yīng)能溶化或軟化。某些基質(zhì)中還可加入表面活性劑使藥物易于釋放和被機(jī)體吸收。 可可豆脂所占容積相等。三、 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作甘油栓的制備1． 處方 甘油 24ml 硬脂酸 氫氧化鈉 蒸餾水 2. 操作卸開模具，涂潤(rùn)滑劑（液體石蠟），晾至微干，裝好模具，備用。5四、 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論。2． 乳劑型基質(zhì)：由半固體或固體油溶性成分，水溶性成分和乳化劑三種成分組成。軟膏劑可根據(jù)藥物與基質(zhì)的性質(zhì)不同用研和法，熔和法和乳化法制備。三、 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作O/W乳劑型軟膏基質(zhì)的制備1． 處方 硬脂醇 白凡士林 液體石蠟 Tween80 甘油 蒸餾水 5ml制成20g2． 操作：取油相成分（硬脂醇、白凡士林和液體石蠟）于小燒杯中，置水浴上加熱至100℃使其熔化；取水相成分（Tween80，甘油和0蒸餾水）于小燒杯中加熱至100℃，在攪拌下將水相成分以細(xì)流狀加入油相成分中，在水浴上繼續(xù)保持恒溫并攪拌幾分鐘，然后在室溫下繼續(xù)攪拌至冷凝，即得O/W型乳劑型基質(zhì)。緩、控釋制劑改善藥物的有效性和安全性，可減少普通劑型給藥后血藥濃度的峰谷比，從而具有降低藥物的毒副作用的發(fā)生率和強(qiáng)度及減少給藥頻率等優(yōu)點(diǎn)。過18目篩。除了上述介紹的納米粒制備的方法外，在金屬材料和無(wú)機(jī)材料領(lǐng)域及其專業(yè)文獻(xiàn)中，還有許多方法如真空冷凝法、機(jī)械粉碎法、氣相沉積法、超聲霧化法、化學(xué)沉淀法等用于納米粒的制備。在磁力攪拌器攪拌作用下，將所得W1/O/W2乳液分次注入到150mlPVA（%,w/v）水溶液中。（二）藻酸雙酯鈉納米粒理化性質(zhì)的研究1．形態(tài)學(xué)評(píng)價(jià)取藻酸雙酯鈉納米粒，稀釋后滴加3%的磷鎢酸染色后，用銅網(wǎng)醮取少許混合液，干燥，在透射電鏡（TEM）下觀察其形態(tài)。硫酸多糖通過胃腸道的吸收較差，生物利用度低，通過口服給藥難以達(dá)到足夠的血藥濃度，大大限制了其在臨床上的應(yīng)用范圍。用銅網(wǎng)蘸取少許混合液，干燥，在透射電鏡下觀察脂質(zhì)體的形態(tài)及粒徑大小。3 畢殿洲主編，《藥劑學(xué)》，“九五”國(guó)家級(jí)重點(diǎn)教材，2000年5月，第四版。五、 思考題？？參考書籍1 崔福德主編，《藥劑學(xué)》，普通高等教育“十五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材，人民衛(wèi)生出版社，2003年，第五版。用高剪切分散乳化機(jī)（22000 rpm）處理3 min，在氮?dú)猸h(huán)境下定速磁力攪拌2h，即得PSS乳白色脂質(zhì)體混懸液。五、 思考題？？實(shí)驗(yàn)十一 脂質(zhì)體的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康恼莆毡∧し稚⒎ㄖ苽渲|(zhì)體制劑的工藝；熟悉脂質(zhì)體理化性質(zhì)的研究方法。為了更加充分的洗滌，每次均用旋渦混合器充分混勻。用高頻超聲組織破碎儀在冰浴超聲（強(qiáng)度39%，2min）的條件下，,得到乳白色均勻乳液（W1/O）。它能夠改善難溶性藥物的口服吸收；靶向和定位釋藥；可以作為生物大分子的特殊載體；同時(shí)，納米粒在疾病診斷和輔助治療，以及中藥開發(fā)中都有越來越廣泛的應(yīng)用 納米粒的制備方法大致上可分為三類：即溶解(或熔融)分散法、機(jī)械粉碎法、化學(xué)反應(yīng)法。在攪拌下將對(duì)乙酰氨基酚藥粉逐漸加入熔化的PEG中，不斷攪拌，使藥物分散均勻，然后加入十八醇，并使其與對(duì)乙酰氨基酚及PEG混勻?？诜忈屩苿┯指鶕?jù)釋藥過程符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程分為緩釋制劑和控釋制劑?？疾觳煌|(zhì)對(duì)軟膏中藥物釋放性能的影響，可通過測(cè)定軟膏劑中藥物透過無(wú)屏障性半透膜到釋放受介質(zhì)的速度來評(píng)定，也可采用凝膠擴(kuò)散法和離體皮膚法來評(píng)定。 對(duì)于制備軟膏劑用的固體藥物，除在基質(zhì)的某一組分中溶解或共熔者外，應(yīng)預(yù)先用適量的方法制成細(xì)粉?；|(zhì)不僅是軟膏的賦型劑，同時(shí)也是藥物載體，對(duì)軟膏劑的質(zhì)量、藥物的釋放以及藥物的吸收都有重要影響，常用的軟膏基質(zhì)根據(jù)其組成可分為三類：1． 油脂性基質(zhì)：此類基質(zhì)包括烴類、類脂及動(dòng)植物油脂。10177。栓劑的質(zhì)量評(píng)定內(nèi)容，藥典規(guī)定必須檢查其重量差異，融變時(shí)限，外觀，硬度。為了正確確定基質(zhì)用量以保證劑量準(zhǔn)確，常需預(yù)測(cè)藥物的置換價(jià)。油脂類基質(zhì)，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氫化植物油等。四、實(shí)驗(yàn)結(jié)果和討論根據(jù)分光光度法測(cè)定的吸收度A，求算溶出量，并與標(biāo)示量比較，計(jì)算該片劑的溶出度并評(píng)價(jià)所測(cè)片劑溶出度是否符合規(guī)定。崩解度檢查并不能完全正確地反映主藥的溶出速度和溶出程度以及體內(nèi)的吸收情況，考察其生物利用度，耗時(shí)長(zhǎng)、費(fèi)用大、比較復(fù)雜，實(shí)際上也不可能直接作為片劑質(zhì)量控制的常規(guī)檢查方法，所以通常采用溶出度或釋放度試驗(yàn)代替體內(nèi)試驗(yàn)。封口材料常用與制備空膠囊相同濃度的明膠液，如明膠20%、水40%、乙醇40%的混合液；%，%、%的混合液；%、%的混合液。也可用圖解法找到所需空膠囊的號(hào)數(shù)。2mm）往復(fù)運(yùn)動(dòng)。測(cè)定3片，取平均值。中國(guó)藥典2005年版規(guī)定的片重差異限度片劑的平均重量（g）片劑差異限度（%）＜177。④ 干顆粒稱重，加入6%干淀粉，再加入1%硬脂酸鎂，混勻。根據(jù)藥物密度不同，可進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。軟材可通過適宜的篩網(wǎng)制成均勻的顆粒。 ，并評(píng)價(jià)其物理穩(wěn)定性。操作注意：（1） 制備初乳時(shí)所用乳缽必須是干燥的，研磨時(shí)需用力均勻，向一個(gè)方向不停地研磨，直至初乳形成，關(guān)鍵是用力，不停歇。本實(shí)驗(yàn)采用離心法加速乳劑的分層，由于不同處方組成的乳劑在相同的離心條件下乳滴合并或分層速度不同，因而表現(xiàn)出乳劑的濁度或?qū)獾奈粘潭炔煌虼?，通過測(cè)定樣品被離心前后在一定波長(zhǎng)下對(duì)光吸收大小的改變，可計(jì)算乳劑的穩(wěn)定性參數(shù)(KE)，用以快速比較與評(píng)價(jià)乳劑的穩(wěn)定性。乳劑的類型有水包油 (O／W)型和油包水 (W／O) 型等。稱取精致硫磺置乳缽中，按各處方組成分別加入少量蒸餾水；乙醇和甘油；吐溫80（加少量蒸餾水）研磨，再加入蒸餾水研勻，稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度，振搖，觀察硫磺微粒的在三個(gè)試管中的混懸狀態(tài)，并記錄觀察結(jié)果，比較幾種潤(rùn)濕劑的作用效果。(2) 處方2 的配制：，置研缽中，加3ml甘油研成糊狀，再各加少量蒸餾水研磨均勻，最后加蒸餾水稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度。分散法：將固體藥物粉碎成微粒，再根據(jù)主藥性質(zhì)混懸于分散介質(zhì)中，加入適宜的穩(wěn)定劑。微粒有聚集的趨勢(shì)，可加入表面活性劑等用以降低固液之間介面張力，使體系穩(wěn)定。 二、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)混懸劑（又稱混懸液，懸濁液）系指難溶性固體藥物以微粒（0?！?實(shí)驗(yàn)四 片劑的質(zhì)量檢查與評(píng)價(jià)它是通過實(shí)驗(yàn)的方法，使學(xué)生加深理解和鞏固在藥劑學(xué)課堂中所學(xué)的理論知識(shí)，并掌握藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)的基本技能，進(jìn)一步培養(yǎng)學(xué)生嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)作風(fēng)。本教材是以人民衛(wèi)生出版社出版的普通高等教育“十五”國(guó)家級(jí)規(guī)劃教材《藥劑學(xué)》第5版為理論課教材內(nèi)容為指導(dǎo)，參考國(guó)內(nèi)知名醫(yī)藥院校藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)課程的部分內(nèi)容，謹(jǐn)表謝意?！? 12實(shí)驗(yàn)六 片劑溶出度檢查 21實(shí)驗(yàn)十 納米粒的制備一個(gè)優(yōu)良的混懸劑應(yīng)具備下列特征：其藥物微粒細(xì)小，粒徑分布范圍小，在液體分散介質(zhì)中能均勻分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不結(jié)塊，沉降物再分散性好。向混懸液中加入絮凝劑，使微粒的ζ電位降低至一定值，微粒間發(fā)生絮凝，形成網(wǎng)狀疏松的聚集體。6份液體為宜）；疏水性藥物則先用潤(rùn)濕劑或高分子溶液研磨，使藥物顆粒潤(rùn)濕，最后加分散介質(zhì)稀釋至總量。根據(jù)表3數(shù)據(jù)，繪制各處方的沉降曲線。2．根據(jù)表3數(shù)據(jù)，以Hu/H0（沉降容積比）為縱坐標(biāo)，時(shí)間為橫坐標(biāo)，繪制各處方沉降曲線，比較幾種助懸劑的助懸能力。小量制備