20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-預(yù)覽頁
【正文】 Ro413399等不僅 (b249。ngn233。二、碳青霉烯類抗生素 碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣的一類 (yī l232。ngji224。第十九 頁 ，共四十七 頁 。發(fā)生機(jī)制是部分結(jié)構(gòu)與 GABA相似 。研究 (y225。三、青霉烯類抗生素? 1975年 Woodward等基于青霉素與頭孢菌素融合的概念 ,向青霉素骨架中引入雙鍵 ,增大 β內(nèi)酰胺環(huán)的反應(yīng) (fǎny236。? 1976年發(fā)現(xiàn)碳青霉烯硫霉素之后 ,受其構(gòu)效關(guān)系研究的啟迪 ,以反式羥乙基代替 6酰氨基 ,既保持了青霉烯酰胺環(huán)的反應(yīng)性 ,又改善了穩(wěn)定性,從而建立了青霉烯類抗生素的基礎(chǔ)。青霉烯對 β內(nèi)酰胺酶有抑制作用。第二十五 頁 ，共四十七 頁 。ng)的化合物 :? 利替培南酯 (ritipenem acexil,FC/TA891)已完成臨床評價(jià) ,抗菌活性與fropenem相似 ,抗需氧性與厭氧性革蘭氏陽性菌 (包括腸球菌 )與陰性菌活性強(qiáng) ,對銅綠假單胞菌亦無效。(3)探索具有雙重作用的青霉烯： R250447是青霉烯與氟羅沙里相連的化合物，對 MRSA、大腸桿菌、陰溝腸桿窩、綠膿桿菌、脆弱 (cu236。四、 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 (zh236。) 克拉維酸 舒巴坦九十年代上市：他唑巴坦第二十九 頁 ，共四十七 頁 。nɡ)可使ＭＲＳＡ的ＭＩＣ下降 500倍 ,見表 4,但對任何非 β 內(nèi)酰胺類抗菌藥均無增效作用。olǐ)活性的 β內(nèi)酰胺 近年發(fā)現(xiàn) :若干氧青霉烷類化合物如抗生素Ｇ 006芐基棒絲氨酸等具有強(qiáng)力抗癌作用 。七、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素八十年代：阿齊霉素、羅紅霉素九十年代：克拉霉素、地紅霉素 抗菌活性均與紅霉素基本相同，但對酸穩(wěn)定 (wěnd236。值得注意的品種：酮內(nèi)酯 (Ketolides)： 酮內(nèi)酯類 3位為酮基的新十四元大環(huán)內(nèi)酯 ,對過去的大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌有較好的作用 ,且擴(kuò)大了抗菌譜 ,如ＨＭＲ 300ＨＭＲ 3647和ＡＢＴ773等 ,這類化合物尤其 (y243。酰內(nèi)酯（ acylides）： 3位脫去糖后羥基被酰化的大環(huán)內(nèi)酯 ,ＴＥＡ 0769抗金葡菌活性比克拉霉素強(qiáng) 2倍 ,抗糞球菌比克拉霉素強(qiáng) 16倍 ,體內(nèi)動態(tài)也優(yōu)于克拉霉素。氮內(nèi)酯 (azilides)?。?701103與阿齊霉素結(jié)構(gòu)相似 ,對酸比阿齊霉素穩(wěn)定 ,抗克雷伯氏肺炎桿菌 (gǎnjūn)菌作用亦有增強(qiáng) 。y224。第三十八 頁 ，共四十七 頁 ?？朔退幮缘难芯块L期未見進(jìn)展，進(jìn)入 90年代之后 ,出現(xiàn) 2個(gè)值得注意的新苗頭 :放線菌 Dactylosporangium 產(chǎn)生的大器環(huán)素 (dactycyclin) 在 6 位上連有糖 ,抗菌譜、抗菌活性與四環(huán)素相似 ,但對大部分四環(huán)素耐藥菌有效。第四十 頁 ，共四十七 頁 。正研究中的有 : ＭＤＬ 63246對ＶＲＥ、耐替考拉寧腸球菌有中等程度的抗菌作用 ,ＭＩＣ 50為 ～ /ｍｌ。鏈陽菌素類抗生素 近來重新對早年發(fā)現(xiàn)的抗Ｇ +菌活性很強(qiáng)的抗生素 ———鏈陽菌素(streptogramin)進(jìn)行 (j236。第四十二 頁 ，共四十七 頁 。第四十三 頁 ，共四十七 頁 。L1，是一抗 MRSA的氨基糖苷。ng sh236。ng)總結(jié)抗菌 藥 研究的新 進(jìn) 展?？朔?藥 性的研究 長 期未 見進(jìn) 展， 進(jìn) 入 90年代之后 ,出 現(xiàn) 2個(gè) 值 得注意的新苗
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