20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-展示頁
2024-11-19 05:35本頁面
【正文】 6679,DQ2556,FK041,FK518,Ro256833,YM0221,YM40220等 。u bāo jūn s249。主要 (zhǔy224。i)頭孢克洛主核中的硫原子 ,為第一個(gè)臨床應(yīng)用的碳頭孢烯 ,性能屬第一代 ,抗菌譜與抗菌活性與頭孢克洛基本相同 ,但抗嗜血桿菌與消化鏈球菌屬的活性優(yōu)于頭孢克洛 ,血藥濃度與尿中排泄率亦高于頭孢克洛。頭孢丙烯屬第一代 ,結(jié)構(gòu)與頭孢羥氨芐相似 ,其 3位不連甲基而代之以丙烯基 ,改進(jìn)了抗革蘭氏陽性菌活性 ,口服吸收優(yōu)于頭孢克洛 ,且不受進(jìn)食影響。第十 頁 ，共四十七 頁 。)。頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢托侖酯與頭孢卡品酯為酯型前藥 ,口服 (kǒuf口服 (kǒuf頭孢地尼抗革蘭氏陽性菌活性優(yōu)于頭孢克洛 ,對(duì)腸球菌亦有中等程度的抗菌作用。? 口服 (kǒuf第七 頁 ，共四十七 頁 。第五 頁 ，共四十七 頁 。? 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑蘭與頭孢瑟利 4種為第四代頭孢菌素 , 對(duì)染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,因而對(duì)革蘭氏陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。t243。第四 頁 ，共四十七 頁 。屬于第二代的 1種 ,第一代的 2種 ,均為口服藥。nd224。i)以前 ,頭孢菌素已由第一代發(fā)展到第三代 ,抗菌譜陸續(xù)擴(kuò)展 ,對(duì) β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性明顯增強(qiáng) ,各國使用的主要品種已有 40余種。)? 20世紀(jì) 90年代 (ni225。一、頭孢菌素 (t243。還有一批頗具特色的新抗菌藥正在研究開發(fā)中。?九十年代各國首次應(yīng)用的抗細(xì)菌抗生素共 24種，其中有頭孢菌素 14種，碳青霉烯 2種，青霉烯 1種， β一內(nèi)酰胺酶抑制劑與其制劑 1種，氨基 (ānjī)糖苷、大環(huán)內(nèi)酯與安莎類抗生索各2種?？咕幯芯靠咕幯芯?(y225。njiū)的新進(jìn)展的新進(jìn)展第一 頁 ，共四十七 頁 。新上市的合成抗菌藥共 10種，包括喹諾酮類化合物 9種和二氫葉酸還原酶抑制劑 1種。第二 頁 ，共四十七 頁 。u bāo jūn s249。nd224。 90年代(ni225。i)上市的新頭孢菌素共 14種 ,按其性能 ,屬于第三、四代的品種有 11種 ,包括注射劑 5種與口服劑 6種。第三 頁 ，共四十七 頁 。? 表 1所列前 5種為注射用頭孢菌素 ,頭孢地秦性能屬第三代 ,能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞與粒細(xì)胞吞噬功能 ,有協(xié)同 (xi233。ng)殺菌作用為其特征。與以往的第三代品種相比 ,增強(qiáng)了抗革蘭氏陽性菌活性 ,特別對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強(qiáng)的活性 ,頭孢匹羅和頭孢唑蘭對(duì)一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強(qiáng)作用 ,頭孢瑟利還有較強(qiáng)的抗MRSA活性。第六 頁 ，共四十七 頁 。第八 頁 ，共四十七 頁 。)品種中的前 6種為第三代頭孢菌素。頭孢布烯對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌活性不如頭孢克洛 ,兩者抗革蘭氏陰性菌活性均與頭孢克肟相似。)吸收率高于頭孢克洛 ,但受進(jìn)食影響。)后在體內(nèi)迅速水解成原藥 ,Tmax為 2～ 3h,T1/2依次為 、 、 ,餐后吸收優(yōu)于空腹口服 (kǒuf第九 頁 ，共四十七 頁 。? 頭孢替安酯性能屬第二代 ,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢替安而發(fā)揮作用。? 氯碳頭孢是用碳取代 (qǔd224。 第十一 頁 ，共四十七 頁 。o)研究動(dòng)向? 提高抗革蘭氏陽性菌、銅綠假單胞菌與厭氧菌活性 ,尋找新一代頭孢菌素(t243。):? 1）、對(duì)革蘭氏陽性與陰性菌都有良好活性的新頭孢菌素有 :cefolid
電大資料相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1