20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-wenkub
2024-11-19 05 本頁(yè)面
【正文】 (y225。還有一批頗具特色的新抗菌藥正在研究開(kāi)發(fā)中。)? 20世紀(jì) 90年代 (ni225。nd224。第四 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。? 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑蘭與頭孢瑟利 4種為第四代頭孢菌素 , 對(duì)染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,因而對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。第七 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。頭孢地尼抗革蘭氏陽(yáng)性菌活性?xún)?yōu)于頭孢克洛 ,對(duì)腸球菌亦有中等程度的抗菌作用。頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢托侖酯與頭孢卡品酯為酯型前藥 ,口服 (kǒuf第十 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。i)頭孢克洛主核中的硫原子 ,為第一個(gè)臨床應(yīng)用的碳頭孢烯 ,性能屬第一代 ,抗菌譜與抗菌活性與頭孢克洛基本相同 ,但抗嗜血桿菌與消化鏈球菌屬的活性?xún)?yōu)于頭孢克洛 ,血藥濃度與尿中排泄率亦高于頭孢克洛。u bāo jūn s249。? 2）、抗革蘭氏陽(yáng)性菌? 包括對(duì)耐甲氧西林金葡球菌 (Methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)與腸球菌的活性有所增強(qiáng)的有 MC230 MC233 RWJ54428(MC02479)、 OPC202 TOC39等 。第十三 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。? 探索具有雙重作用的頭孢菌素：連接頭孢菌素與作用機(jī)制不同的喹諾酮類(lèi)抗菌藥，以期擴(kuò)展抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性和改善藥代動(dòng)力學(xué)性能 (x236。第十六 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。? 20世紀(jì) 80年代開(kāi)始應(yīng)用的亞胺培南(imipenem)是臨床評(píng)價(jià) (p237。第十八 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。? (2)有的品種有中樞神經(jīng)毒性 ,用亞胺培南治療小兒腦膜炎 21例 ,有 7例發(fā)生痙攣(33%),美羅培南、頭孢他啶僅為 3%。第二十一 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。第二十二 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。ng)性高 ,極不穩(wěn)定 ,與預(yù)期相反 ,未顯示出良好活性。對(duì) β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,對(duì)超廣譜 β內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生 (chǎnshēng)菌、檸檬酸桿菌、腸球菌與厭氧菌等也有良好作用 ,但可被嗜麥芽黃單胞菌的金屬頭孢菌素酶 L1分解。第二十四 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。o)動(dòng)向是 :(1)繼續(xù)探索穩(wěn)定 (wěnd236。(2)探索注射用青霉烯 : 硫培南 (sulopenem,CP70429)對(duì)金葡球菌、表葡球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等的活性?xún)?yōu)于亞胺培南 ,對(duì)厭氧菌亦有較強(qiáng)作用。第二十八 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。j236。nɡ y242。六、具有其他藥理 (y224。第三十二 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。第三十三 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。其抗菌譜包括革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、非典型菌 (軍團(tuán)菌、支原體、衣原體 )等 ,其中ＡＢＴ 773對(duì)外排型的和質(zhì)粒介導(dǎo)型的大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌亦有高度抗菌活性 ,ＨＭＲ 3647作為酮內(nèi)酯類(lèi)抗生素中開(kāi)發(fā)成功的第一種藥物即將上市 ,其英文名稱(chēng)為 Telithromycin.第三十四 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。第三十五 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。ＣＰ 544372對(duì)各種革蘭氏陽(yáng)性耐藥菌體外活性與ＨＭＲ 3647相同,動(dòng)物試驗(yàn) (sh236。脫水 (tuō shuǐ)內(nèi)酯類(lèi) 在Ｃ 2Ｃ 3間引入雙鍵的Ａ 179461活性低于 RＵ 004,但Ａ 185685和Ａ 197800活性高于ＲＵ 004,且對(duì)ＭＬＳ Ｃ型耐藥菌有效。)是耐藥性。)使四環(huán)素耐藥的 3種基因的作用,與四環(huán)素?zé)o交叉耐藥性 ,對(duì)耐甲氧西林金葡菌 (ＭＲＳＡ )亦有效。)尋找
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