20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-wenkub
2024-11-19 05 本頁面
【正文】 (y225。還有一批頗具特色的新抗菌藥正在研究開發(fā)中。)? 20世紀(jì) 90年代 (ni225。nd224。第四 頁 ，共四十七 頁 。? 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑蘭與頭孢瑟利 4種為第四代頭孢菌素 , 對染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,因而對革蘭氏陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。第七 頁 ，共四十七 頁 。頭孢地尼抗革蘭氏陽性菌活性優(yōu)于頭孢克洛 ,對腸球菌亦有中等程度的抗菌作用。頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢托侖酯與頭孢卡品酯為酯型前藥 ,口服 (kǒuf第十 頁 ，共四十七 頁 。i)頭孢克洛主核中的硫原子 ,為第一個(gè)臨床應(yīng)用的碳頭孢烯 ,性能屬第一代 ,抗菌譜與抗菌活性與頭孢克洛基本相同 ,但抗嗜血桿菌與消化鏈球菌屬的活性優(yōu)于頭孢克洛 ,血藥濃度與尿中排泄率亦高于頭孢克洛。u bāo jūn s249。? 2）、抗革蘭氏陽性菌? 包括對耐甲氧西林金葡球菌 (Methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)與腸球菌的活性有所增強(qiáng)的有 MC230 MC233 RWJ54428(MC02479)、 OPC202 TOC39等 。第十三 頁 ，共四十七 頁 。? 探索具有雙重作用的頭孢菌素：連接頭孢菌素與作用機(jī)制不同的喹諾酮類抗菌藥，以期擴(kuò)展抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性和改善藥代動(dòng)力學(xué)性能 (x236。第十六 頁 ，共四十七 頁 。? 20世紀(jì) 80年代開始應(yīng)用的亞胺培南(imipenem)是臨床評價(jià) (p237。第十八 頁 ，共四十七 頁 。? (2)有的品種有中樞神經(jīng)毒性 ,用亞胺培南治療小兒腦膜炎 21例 ,有 7例發(fā)生痙攣(33%),美羅培南、頭孢他啶僅為 3%。第二十一 頁 ，共四十七 頁 。第二十二 頁 ，共四十七 頁 。ng)性高 ,極不穩(wěn)定 ,與預(yù)期相反 ,未顯示出良好活性。對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,對超廣譜 β內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生 (chǎnshēng)菌、檸檬酸桿菌、腸球菌與厭氧菌等也有良好作用 ,但可被嗜麥芽黃單胞菌的金屬頭孢菌素酶 L1分解。第二十四 頁 ，共四十七 頁 。o)動(dòng)向是 :(1)繼續(xù)探索穩(wěn)定 (wěnd236。(2)探索注射用青霉烯 : 硫培南 (sulopenem,CP70429)對金葡球菌、表葡球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等的活性優(yōu)于亞胺培南 ,對厭氧菌亦有較強(qiáng)作用。第二十八 頁 ，共四十七 頁 。j236。nɡ y242。六、具有其他藥理 (y224。第三十二 頁 ，共四十七 頁 。第三十三 頁 ，共四十七 頁 。其抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、非典型菌 (軍團(tuán)菌、支原體、衣原體 )等 ,其中ＡＢＴ 773對外排型的和質(zhì)粒介導(dǎo)型的大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌亦有高度抗菌活性 ,ＨＭＲ 3647作為酮內(nèi)酯類抗生素中開發(fā)成功的第一種藥物即將上市 ,其英文名稱為 Telithromycin.第三十四 頁 ，共四十七 頁 。第三十五 頁 ，共四十七 頁 。ＣＰ 544372對各種革蘭氏陽性耐藥菌體外活性與ＨＭＲ 3647相同,動(dòng)物試驗(yàn) (sh236。脫水 (tuō shuǐ)內(nèi)酯類 在Ｃ 2Ｃ 3間引入雙鍵的Ａ 179461活性低于 RＵ 004,但Ａ 185685和Ａ 197800活性高于ＲＵ 004,且對ＭＬＳ Ｃ型耐藥菌有效。)是耐藥性。)使四環(huán)素耐藥的 3種基因的作用,與四環(huán)素?zé)o交叉耐藥性 ,對耐甲氧西林金葡菌 (ＭＲＳＡ )亦有效。)尋找
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