20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展-文庫吧資料
2024-11-19 05:35本頁面
【正文】 的第一種藥物即將上市 ,其英文名稱為 Telithromycin.第三十四 頁 ，共四十七 頁 。uq237。第三十三 頁 ，共四十七 頁 。ng)，改善了藥代動力學(xué)性質(zhì)，增強(qiáng)了療效。第三十二 頁 ，共四十七 頁 。單環(huán)內(nèi)酰胺ＹＭ 14673等具有促甲狀腺素釋放激素作用。六、具有其他藥理 (y224。第三十 頁 ，共四十七 頁 。nɡ y242。五、 β內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑 最近發(fā)現(xiàn) β 內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑。j236。j236。第二十八 頁 ，共四十七 頁 。ru242。(2)探索注射用青霉烯 : 硫培南 (sulopenem,CP70429)對金葡球菌、表葡球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等的活性優(yōu)于亞胺培南 ,對厭氧菌亦有較強(qiáng)作用。對青霉素酶、頭孢菌素酶、羥亞胺頭孢菌素酶 (CXase I)穩(wěn)定 ,可被 CXase II分解。o)動向是 :(1)繼續(xù)探索穩(wěn)定 (wěnd236。第二十六 頁 ，共四十七 頁 。第二十四 頁 ，共四十七 頁 ?；瘜W(xué)性質(zhì)不如碳青霉烯穩(wěn)定 ,且在體內(nèi)易代謝產(chǎn)生 (chǎnshēng)低分子硫化物 ,有惡臭。對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,對超廣譜 β內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生 (chǎnshēng)菌、檸檬酸桿菌、腸球菌與厭氧菌等也有良好作用 ,但可被嗜麥芽黃單胞菌的金屬頭孢菌素酶 L1分解。第二十三 頁 ，共四十七 頁 。ng)性高 ,極不穩(wěn)定 ,與預(yù)期相反 ,未顯示出良好活性。ng)性 ,以提高抗菌活性的設(shè)想 ,設(shè)計了青霉烯。第二十二 頁 ，共四十七 頁 。njiū)方向? (1)增強(qiáng)抗銅綠假單胞菌活性 :? (2)增強(qiáng)抗 MRSA活性 :? (3)改善 (gǎish224。第二十一 頁 ，共四十七 頁 。? (3)排泄速度快 ,半衰期短 ,都在 1h以內(nèi) ,重癥需 1日給藥 3或 4次 ,不方便 。? (2)有的品種有中樞神經(jīng)毒性 ,用亞胺培南治療小兒腦膜炎 21例 ,有 7例發(fā)生痙攣(33%),美羅培南、頭孢他啶僅為 3%。第二十 頁 ，共四十七 頁 。第十八 頁 ，共四十七 頁 。)最高的品種之一 ,但在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶 (DHP1)降解 ,需與該酶的抑制劑西司他丁 (cilastatin)合用 ,半衰期也較短。? 20世紀(jì) 80年代開始應(yīng)用的亞胺培南(imipenem)是臨床評價 (p237。i)β內(nèi)酰胺 ,抗菌活性強(qiáng) ,對革蘭氏陰性菌的作用點(diǎn)為 PBP2與 3,對革蘭氏陽性菌為 PBP1與 2,對銅綠假單胞菌外膜的透過性大 ,最低抑菌濃度 (MIC)與最低殺菌濃度 (MBC)非常接近 ,對革蘭氏陰性菌有一定抗生素后效應(yīng) (PAE),與第三代頭孢菌素?zé)o交叉耐藥性 ,對多數(shù) β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。第十六 頁 ，共四十七 頁 。ng)，報告的化臺物有 10余種。? 探索具有雙重作用的頭孢菌素：連接頭孢菌素與作用機(jī)制不同的喹諾酮類抗菌藥，以期擴(kuò)展抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性和改善藥代動力學(xué)性能 (x236。jǐn)口服吸收好 ,半衰期也有延長。第十三 頁 ，共四十七 頁 。o l237。? 2）、抗革蘭氏陽性菌? 包括對耐甲氧西林金葡球菌 (Methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)與腸球菌的活性有所增強(qiáng)的有 MC230 MC233 RWJ54428(MC02479)、 OPC202 TOC39等 。還有若干在 3位上帶有季銨鹽部分結(jié)構(gòu)的頭孢菌素如ceflurenam(E1077),CP
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