20xx年醫(yī)學專題—抗菌藥研究的新進展-資料下載頁
2024-11-19 05:35本頁面
【正文】 nt Streptococcus pneumoniae)的抗生素。正研究中的有 : ＭＤＬ 63246對ＶＲＥ、耐替考拉寧腸球菌有中等程度的抗菌作用 ,ＭＩＣ 50為 ～ /ｍｌ。消除替考拉寧的糖 ,置換上 2個氨基酸的ＭＤＬ 63166增大水溶性。ＬＹ 333328的ｔ 1/2較長 ,ＡＵＣ比萬古霉素大 10倍,對ＶＲＥ與ＰＲＳＰ有較強活性。第四十一 頁 ，共四十七 頁 。鏈陽菌素類抗生素 近來重新對早年發(fā)現(xiàn)的抗Ｇ +菌活性很強的抗生素 ———鏈陽菌素(streptogramin)進行 (j236。nx237。ng)了研究 ,從中演化出的ＲＰ 59500是 quinapristin (ＰＲ 57669)與 dalfopristin (ＰＲ 54476) 3∶7的合劑 ,兩者混合水溶性增大 ,可注射使用。ＲＰＲ 106972對ＭＲＳＡ、ＰＲＳＰ的ＭＩＣ 90為 1μｇ/ｍｌ ,可口服。第四十二 頁 ，共四十七 頁 。惡唑啉酮類（ oxazolidinanes）抗菌藥研究 為探索抗 MRSA與 VRE等革蘭陽性耐藥菌的藥物，以 DuP－ 721與 DUP－ 105為先導物，參考喹諾酮類藥物結構修飾經(jīng)驗，導入氟、哌嗪、嗎琳等基團，臺成了 linezolid（ U100766）、 U—10059U－ 100480等一系列新化合物。 已發(fā)現(xiàn) (fāxi224。n)活性更強和對革蘭陰性桿菌也有作用的化合物，如 PUN一 17257 PUN－ 17666 PUN－ 17672 PUN一 176968 PUN一 179004PUN—179954以及吡嗪并吲哚或惡嗪并吲哚取代的新惡唑啉酮等。第四十三 頁 ，共四十七 頁 。新氨基糖苷抗生素 地貝卡星的 1位氨基被（ S）－ 4一氨墓一2一羥基丁酞化的新衍生物阿貝卡星（Arbkacin），由于立體障礙，不易 (b249。 y236。)受氨基糖昔鈍化酶侵襲，從而對更多的氨基糖苷耐藥菌有作用，抗革蘭陽性菌、陰性菌的活性比阿米卡星強，而與地貝卡星相似，特別對 MRSA有強大的抗菌力， MIC50與MIC80為 L1，是一抗 MRSA的氨基糖苷。第四十四 頁 ，共四十七 頁 。? 十、喹諾酮類抗菌藥? 1990年已經(jīng) (yǐ jing)應用的有七種：? Norfloxacin? Pefloxacin? Ciprofloxacin? Enoxacin? Ofloxacin? Lomefloxacin? tosufloxacin第四十五 頁 ，共四十七 頁 。? 九十年代上市 (sh224。ng sh236。)的新品種：? Temafloxacin? Rufloxacin? Fleroxacin? Sparfloxacin? Nadifloxacin? Levofloxacin? Grepafloxacin? Trovafloxacin? alatrafloxacin第四十六 頁 ，共四十七 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結抗菌 藥 研究的新 進 展。 (5)探索具有雙重作用 (zu242。y242。ng)的碳青霍 烯 ：如 Ro—25—0993等?？朔?藥 性的研究 長 期未 見進 展， 進 入 90年代之后 ,出 現(xiàn) 2個 值 得注意的新苗 頭 :。消除替考拉寧的糖 ,置 換 上 2個氨基酸的ＭＤＬ 63166增大水溶性。alatrafloxacin第四十七 頁 ，共四十七 頁 。
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