20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二節(jié)：抗膽堿藥-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 ， 兩個(gè)季銨氮原子相隔10~12個(gè)原子， 季銨氮原子上有較大取代基團(tuán)以外(yǐw224。,2：作用(zu242。)、破傷風(fēng)、狂犬病、士的寧中毒等，但由于有麻痹(m225。 重癥肌無(wú)力和支氣管哮喘者忌用。,1：結(jié)構(gòu)(ji233。 活性的a為S（L）構(gòu)型，b為R（D）構(gòu)型， a和b上的各一個(gè)氫原子互呈反式。)化學(xué),第十一頁(yè)，共六十頁(yè)。Propantheline是從Atropine結(jié)構(gòu)(ji233。)化學(xué),第十二頁(yè)，共六十頁(yè)。)的結(jié)合模式，簡(jiǎn)化結(jié)構(gòu) 研究構(gòu)效關(guān)系，設(shè)計(jì)新的易于合成的、活性更高的化合物,藥物(y224。),1，R1和R2基團(tuán) 2，R3 3， X 4，氨基部分(b249。,合成(h233。nɡ)胃腸道M1受體 –對(duì)平滑肌、心肌、唾液腺等的M受體親和力低,藥物(y224。)小結(jié),由一定長(zhǎng)度的結(jié)構(gòu)單元（例如酯基等）將一端(yīduān)的正離子基團(tuán)和另一端(yīduān)的環(huán)狀基團(tuán)連接起來(lái)， 分子中存在羥基利于與受體的結(jié)合。,5，碳鏈長(zhǎng)度(ch225。ow249。h233。,氨基部分(b249。,3， X,大多數(shù)強(qiáng)效抗膽堿藥結(jié)構(gòu)(ji233。,非酯鍵的抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,藥物(y224。ng)較大，易進(jìn)入中樞，屬于中樞抗膽堿藥，臨床用于抗震顫麻痹,奧芬那君,苯海索,丙環(huán)定,比哌立登,藥物(y224。 大多數(shù)M受體拮抗劑的R3為OH（形成(x237。ow249。i)乙酰膽堿與受體的接近和結(jié)合。,M受體拮抗劑與激動(dòng)劑的比較(bǐji224。)化學(xué),第二十四頁(yè)，共六十頁(yè)。,二：硫酸(lit237。ow249。u)改造（Atropine Sulphate）,Atropine早年的結(jié)構(gòu)(ji233。)化學(xué),第二十八頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。)化學(xué),第三十頁(yè)，共六十頁(yè)。,Atropine的結(jié)構(gòu)(ji233。)化學(xué),第三十二頁(yè)，共六十頁(yè)。tǒng)，不呈現(xiàn)中樞作用。,5：作用(zu242。ngy242。,4：理化(lǐhu224。ow249。)反應(yīng)（Atropine Sulphate）,1，Vitali反應(yīng)(fǎny236。)化學(xué),第三十六頁(yè)，共六十頁(yè)。nɡ)的莨菪酸被氧化生成(shēnɡ ch233。,1，Vitali反應(yīng)(fǎny236。ow249。,藥物(y224。nɡ)（Atropine Sulphate）,Kb=4.5*105，在水溶液中能使酚酞呈紅色。)化學(xué),第四十頁(yè)，共六十頁(yè)。 目前我國(guó)是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取得粗品后，經(jīng)氯仿回流(hu237。ow249。ng),藥物(y224。g242。)化學(xué),第四十三頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。ng)堿,由（）莨菪酸與莨菪醇形成(x237。ow249。ng)酸,α羥甲基苯乙酸簡(jiǎn)稱(jiǎnchēng)為莨菪酸（亦稱托品酸，Tropic acid）。)化學(xué),第四十六頁(yè)，共六十頁(yè)。由于(y243。ow249。ng)烷（Tropane）骨架,莨菪烷3α位羥基(qiǎngjī)為莨菪醇（托品），羥基(qiǎngjī)位于3β位為偽莨菪醇。,1：結(jié)構(gòu)(ji233。)化學(xué),第四十九頁(yè)，共六十頁(yè)。i),藥物化學(xué),第五十頁(yè)，共六十頁(yè)。)調(diào)控，比較安全，臨床用肌松藥多為此類。,去極化型肌松藥,1：氯琥珀膽堿（Suxamethonium Chloride）， 由于起效快，且易被膽堿酯酶水解失活，故作用持續(xù)時(shí)間短，約維持2min，易于控制，適用于氣管插管術(shù)，也可緩解破傷風(fēng)的肌肉(jīr242。,M膽堿受體拮抗劑分類(fēn l232。)化學(xué),第五十三頁(yè)，共六十頁(yè)。nɡ)用作麻醉輔助藥。,神經(jīng)節(jié)阻斷劑（N1),在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗N1膽堿受體， 穩(wěn)定突觸后膜，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，主要呈現(xiàn)降低(ji224。)化學(xué),第五十五頁(yè)，共六十頁(yè)。iy232。,3： N膽堿受體,位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(x236。ow249。ow249。nɡ)的病理狀態(tài)，用抗膽堿藥物治療。)化學(xué),第五十九頁(yè)，共六十頁(yè)。nɡ y224。有較強(qiáng)的外周抗M膽堿作用，特點(diǎn)是對(duì)胃腸道平滑肌有選擇性。此反應(yīng)稱為Vitali反
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1