20xx年醫(yī)學專題—第六章-膽堿受體激動藥-抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥-預覽頁
【正文】 ●分類 1. M,N受體激動(jīd242。 由于ACh在體內(nèi)(tǐ n232。,9,[藥理作用],1.心血管系統(tǒng)(x236。)應用于戰(zhàn)爭。n me)？,現(xiàn)在的認識： NO是機體內(nèi)一種作用廣泛而性質(zhì)獨特的信號分子，在神經(jīng)細胞(sh233。,反差(fǎnchā)之大讓人大跌眼鏡！,第十二頁，共八十六頁。,一切因緣來自于一個(yī ɡ232。nɡ)的。 1985年，Michael Marletta發(fā)現(xiàn)巨噬細胞能釋放NO，有助于提高巨噬細胞的吞噬能力(n233。 1987年，猶他大學的希布斯（John Hibbs）發(fā)現(xiàn)巨噬細胞可將L一精氨酸轉(zhuǎn)化為NO2和NO3。d224。,NO的啟示(qǐsh236。o)因素。 mi224。 Furchgott發(fā)現(xiàn)血管收縮是因為在血管處理過程中將血管內(nèi)皮破壞造成(z224。,第二十一頁，共八十六頁。,23,2.胃腸道 3.泌尿道 4.其他(q237。,血管——擴張(ku242。ow249。n)主要用于局部滴眼以治療青光眼。臨床用于術(shù)后腹脹氣，尿潴留，胃張力減退癥等。,生物堿類(M受體激動(jīd242。,29,第二十九頁，共八十六頁。,33,第三十三頁，共八十六頁。n)，胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌增加,藥理作用,第三十四頁，共八十六頁。nxiāng)堿是青光眼首選藥物。i)竇發(fā)生變性或硬化，阻礙了房水循環(huán)，引起眼內(nèi)壓生高。 抗膽堿藥阿托品中毒解救,[臨床(l237。劑量過大或口服給藥時可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀。ng)。,38,M膽堿受體激動(jīd242。)） 口腔干燥,第三十八頁，共八十六頁。 s249。ng)藥,第四十頁，共八十六頁。,第四十一頁，共八十六頁。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。ngqī)吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。ng)有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病(j237。,45,毛果蕓香堿降低(ji224。y242。,48,—————————————————————————— 膽堿酯酶 主要存在部位 特點 —————————————————————————— 乙酰膽堿酯酶 膽堿能神經(jīng)末梢 對ACh特異性高 （acetylcholinesterase, AChE) 突觸間隙 假性膽堿酯酶 血漿(xu232。,50,易逆性AChE抑制劑：與AChE的結(jié)合呈可逆性，故作用較溫和。,52,[藥理作用] 1 眼 ●縮瞳 ●降低眼內(nèi)壓 ●調(diào)節(jié)痙攣 2 興奮胃腸平滑肌和膀胱平滑肌 3 興奮骨骼肌 ● 主要機制：抑制(y236。i)過程,毒扁豆堿等叔胺類化合物易透過血腦屏障，滴眼時如不壓迫內(nèi)眥，藥物易經(jīng)鼻吸收產(chǎn)生全身作用 新斯的明等季銨類化合物口服(kǒufng)時解毒 新斯的明 依酚氯銨 加蘭他敏 5 阿爾茨海默病 他克林 多奈哌齊 加蘭他敏,[臨床(l237。,第五十五頁，共八十六頁。,57,1.重癥肌無力 一種自身免疫性疾病(j237。n chu225。,59,一、可逆性 ——新斯的明（neostigmine）,作用 興奮(xīngf232。n)范圍大。n)中樞，大劑量抑制 選擇性大，不良反應多，毒性大，很少應用 ● 主要應用：局部滴眼治療青光眼，解毒。)，左眼滴毛果蕓香堿，右眼滴毒扁豆堿，其瞳孔各有何變化？為什么？,第六十三頁，共八十六頁。tā)藥物,第六十四頁，共八十六頁。 fū)吸收 粘膜吸收,中毒(zh242。)中毒: M樣作用癥狀 ●中度中度: M ＋ N樣作用癥狀 ●重度中毒: M ＋ N＋中樞癥狀 急性中毒主要表現(xiàn)為對膽堿能神經(jīng)突觸（包括膽堿能節(jié)后神經(jīng)末梢及自主神經(jīng)節(jié)部位）、膽堿能神經(jīng)肌肉接頭和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 慢性中毒臨床體征為神經(jīng)衰弱綜合征、 腹脹、多汗等,中毒(zh242。ng d) ＞ 先興奮后抑制(y236。ng dhu243。,M受體阻斷(zǔ du224。)有機磷酸酯類直接結(jié)合成磷酰化氯解磷定 ● 對體內(nèi)積聚的ACh無直接作用,膽堿酯酶復活(f249。njīng)系統(tǒng)癥狀有一定改善作用,促使中毒的昏迷病人恢復意識,氯解磷定 (PAM－Cl),第七十三頁，共八十六頁。ow249。,第七十六頁，共八十六頁。ngkǒng),第七十七頁，共八十六頁。)的機理，中毒(zh242。)M樣癥狀的表現(xiàn)有哪些？ 中毒的解救原則？ 阿托品、氯磷定搶救有機磷中毒各有哪些優(yōu)缺點？,第七十九頁，共八十六頁。,83,1896年12月，就在阿爾夫雷德,85,N樣作用： Nn－Ⅰ、神經(jīng)節(jié)上N1受體興奮： ①副交感神經(jīng)興奮 ②交感神經(jīng)興奮 Ⅱ、興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞，使釋放(sh236。ir243。njīng)藥 （parasympathomimetics）。國產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%
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