20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二節(jié)：抗膽堿藥(文件)
【正文】 249。u)與中樞作用,極性與血腦屏障 –氧橋→親脂性↑→中樞(zhōngshū)作用↑ –羥基→極性↑→中樞作用↓ 中樞作用 東莨菪堿〉 Atropine 〉 山莨菪堿,藥物(y224。ow249。)化學(xué),第三十一頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。 將Atropine做成季銨鹽，難以通過(guò)血腦屏障，不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)(x236。)化學(xué),第三十三頁(yè)，共六十頁(yè)。 由于藥理作用廣泛，臨床應(yīng)用(y236。)化學(xué),第三十四頁(yè)，共六十頁(yè)。)反應(yīng)（Atropine Sulphate）,藥物(y224。nbi233。ow249。 suān jiǎ)氧化,將Atropine與硫酸及重鉻酸鉀加熱時(shí)， 水解生成(shēnɡ ch233。)化學(xué),第三十七頁(yè)，共六十頁(yè)。此反應(yīng)稱為Vitali反應(yīng)，,藥物(y224。nɡ shā)）可引起分解。,1, 堿性(jiǎn x236。ow249。n)（Atropine Sulphate）,歷史悠久的藥物（毒物） –顛茄(Atropa belladonna L.) –曼陀羅(Datura stramonium L.) –莨菪（天仙子）(Hyoscyamus niger) 1831年分離，1880年闡明結(jié)構(gòu) 經(jīng)提取法或全合成法制備。,藥物(y224。ch233。,2：結(jié)構(gòu)(ji233。ow249。,藥物(y224。ng d224。,藥物(y224。ng d224。ow249。ng)醇的構(gòu)象,莨菪烷及莨菪醇都有兩種穩(wěn)定的構(gòu)象 (椅式和船式)， 二者互為平衡。,藥物(y224。ng d224。)化學(xué),第四十八頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。),1：膽堿受體拮抗劑 2： M膽堿受體 3： N膽堿受體 4：抗膽堿(dǎn jiǎn)藥分類 按照藥物的作用部位及對(duì)膽堿受體亞型選擇性 M膽堿受體拮抗劑 神經(jīng)節(jié)阻斷劑（N1) （心血管藥物） 神經(jīng)肌肉阻斷劑(N2) （肌松藥）,M膽堿受體拮抗劑分類(fēn l232。ngy236。)化學(xué),第五十一頁(yè)，共六十頁(yè)。)化學(xué),第五十二頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。n chu225。)化學(xué),第五十四頁(yè)，共六十頁(yè)。ow249。ng) 治療,抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃液(w232。ng) 散瞳 內(nèi)臟絞痛(平滑肌痙攣),藥物化學(xué),第五十六頁(yè)，共六十頁(yè)。,藥物(y224。,藥物(y224。o ch233。ow249。ng)總結(jié),第三章：外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥(y242。兩個(gè)季銨氮原子相隔10~12個(gè)原子。水解生成的莨菪酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特異臭味。表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用， （肌肉松弛藥）,第六十頁(yè)，共六十頁(yè)。α羥甲基苯乙酸簡(jiǎn)稱為莨菪酸（亦稱托品酸，Tropic acid）。–氧橋→親脂性↑→中樞作用↑。o)。,內(nèi)容(n232。 抗膽堿藥主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用。)化學(xué),第五十八頁(yè)，共六十頁(yè)。)化學(xué),第五十七頁(yè)，共六十頁(yè)。bāo)和骨骼肌細(xì)胞(x236。)）分泌， 散大瞳孔 加速心律 松弛支氣管和胃腸道平滑肌,消化性潰瘍(ku236。,M膽堿受體拮抗劑,可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的M受體， 效應(yīng)(xi224。ngdī)血壓的作用 用于治療重癥高血壓（見“心血管系統(tǒng)藥物”）。,藥物(y224。,神經(jīng)(sh233。i),1,生物堿類M膽堿受體拮抗劑 硫酸(liu)痙攣 2：如溴己氨膽堿（Hexcarbacholine Bromide），起初發(fā)生短時(shí)間的去極化，持續(xù)幾分鐘，接著產(chǎn)生較長(zhǎng)時(shí)間的非去極化作用，可維持30~40min，適用于大手術(shù),藥物(y224。,藥物(y224。,肌松藥,肌松藥可分為： 1：中樞性肌松藥，氯唑沙宗 2：外周性肌松藥 非去極化型（nondepolarizing） 去極化型（depolarizing）。,一：概述(ɡ224。g242。 手性碳原子CC3和C5， 內(nèi)消旋而無(wú)旋光性,藥物(y224。)化學(xué),第四十七頁(yè)，共六十頁(yè)。uy,莨菪(l224。 天然的（）莨菪酸為S構(gòu)型。)化學(xué),第四十五頁(yè)，共六十頁(yè)。ngch233。)化學(xué),第四十
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