【正文】 硝苯地平、 ? 維拉帕米、地爾硫卓。（少用） ? 3）對(duì)腎血流的影響：一般都能增加腎血流和腎小球 濾過率、 對(duì)伴腎功能不全或心絞痛者效果比較好 。 ? 心律失常、心絞痛、心肌梗死、冠心病等 高血壓者較好。 3. 不良反應(yīng)： 常見面部潮紅、頭痛、眩暈、心悸、 踝部水腫 。 [藥理作用 ] ：口服 23周，舒張壓降低10~15%，合用利尿藥增加降壓效果。 。 3. 抑制 外周 交感神經(jīng)活性：阻斷突觸前膜的β2R，減少 NA釋放。 、 心律失常 、 腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果 。 美托洛爾 阿替洛爾比心得安更優(yōu) 支氣管哮喘、嚴(yán)重心力衰竭及重度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 3. 適用于各型高血壓 伴有心絞痛的患者。 作用于 RAAS的藥物主要有 :ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥）和 AngⅡ （血管緊張素 Ⅱ ）受體拮抗藥。 ? 促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖。 卡托普利 （ captopril， 巰甲丙脯酸、開博通） 【 體內(nèi)過程 】 口服 F約 70％ ， 空腹服用增加其吸收 。 卡托普利 血管緊張素原 腎素 AngⅠ ACE ATⅡ （ AngⅡ ） →收縮血管，促進(jìn) NA釋放，醛固酮分泌。對(duì)伴有心衰、糖尿病、腎病的高血壓病人， ACE抑制藥為首選藥 [臨床用途 ] ， 對(duì)高腎素型高血壓和腎性高血壓較好。 3. 高血鉀及妊娠初期 禁用 (因使胎兒生長(zhǎng)遲緩 ) 。 尚有 增加尿酸排泄。主要有頭暈、高血鉀和體位性低血壓，不致咳嗽及血管神經(jīng)性水腫。 (一 )作用： 降壓作用 特點(diǎn)： 1） 較強(qiáng) 、 較快 ， 30— 60分鐘起效 ， 2— 4小時(shí) 達(dá)峰 ， 維持 6— 10小時(shí) 2） 靜脈給藥： BP先升后降 （ 升壓短弱 ， 降壓強(qiáng)久 ） 。 第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥 最新的研究證明其可以激動(dòng)延髓腹外側(cè)尖嘴部 I1 —咪唑林受體使外周交感活性 ↓— BP↓ 以前認(rèn)為：可樂定選擇性激動(dòng)延腦孤束核次一級(jí)神經(jīng)元突觸后膜 的 α2R使血管運(yùn)動(dòng)中樞功能 ↓。 (二 )作用機(jī)制 (三 ) USE ? 治療中 、 重度高血壓： 用于其它藥無(wú) 效時(shí) ， 伍用利尿藥 （ 單用水鈉潴留 ） ? 其它：腹瀉 、 偏頭痛 、 精神緊張 、 麻醉劑停藥綜合癥 。 反跳 、 BP↑、 HR↑（ 再用可樂寧 ， 酚妥拉明可消除 ） 。 二 、 機(jī)制： ? α— 甲基多巴 →入腦 →α甲基 NA→同可樂定機(jī)理 ↘ 外周 可樂定 三、 USE AND ADR ? 應(yīng)用： ? 主要用于中度及高腎素型高血壓 ， 對(duì)伴腎功能不良者更優(yōu) 。 神經(jīng)節(jié)阻滯藥 特點(diǎn)： 可阻斷 N節(jié) MR， 降壓作用強(qiáng)大 迅速 、 易產(chǎn)生耐受性 。 抗 NA能 N藥 利血平 ： reserpine。 ? ③ 量效關(guān)系特殊：加大劑量 ， 延長(zhǎng)作用時(shí)間 ， ? 效應(yīng)不增加 ， 不良反應(yīng)增加 。 利血平的作用機(jī)制 ? 降壓機(jī)制是選擇性對(duì)交感神經(jīng)末梢中的囊泡膜上的胺泵結(jié)合，抑制交感遞質(zhì)的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質(zhì)含量而發(fā)揮作用 。 ? 不用洋地黃 （ 興奮迷走 ） 胍乙啶 一 、 降壓作用 ? 特點(diǎn)： 強(qiáng) 、 久 、 起效快 ， 2— 3天達(dá)峰 ， 持續(xù) 1— 2周 。降壓機(jī)制可能是干預(yù)血管平滑肌細(xì)胞 Ca2+內(nèi)流。 六、血管擴(kuò)張藥 【降壓特點(diǎn)】 降低舒張壓 收縮壓。 1. 降壓作用：快、強(qiáng)、短 。 ， 亦用于高血壓合并 難治性 心衰、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓等。 ? 吡那地爾 Pinacidil 為強(qiáng)效血管擴(kuò)張藥，臨床口服用于治療輕、中度高血壓，常與利尿藥、 ?受體阻斷藥合用，可減輕水腫和心率加快等副作用，并提高抗高血壓的療效。 降壓機(jī)制 ⑴鈣拮抗作用，能阻滯外鈣內(nèi)流，松弛小動(dòng)脈平滑肌而產(chǎn)生降壓作用；⑵有促進(jìn)血管內(nèi)皮產(chǎn)生 EDRF，抗心肌肥厚作用。從小劑量開始，避免降壓過快、過劇，而損害靶器官。 長(zhǎng)期使用 ， 聯(lián)合用藥以增強(qiáng)療效 ， 減少不良反應(yīng) 。 ④ 合并心衰，心臟擴(kuò)大者，宜用氫氯噻嗪，硝苯地平、 ACEⅠ 等，不宜用 β受體阻斷藥。 三、聯(lián)合用藥 ? ? 輕度： AorB ? 中度： A+B、 ? B+B ? 重度： A+B+B ? A+B+C ? *1 CCB：鈣拮抗藥 *2 ACEI：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 *3 ISA：無(wú)內(nèi)在擬交感活性的 β 受體阻斷藥 有合并癥時(shí)高血壓藥的選擇 左心肥厚：引起心肌缺血 ， 影響收縮功能 ， 誘發(fā)室速 ， ACEI最好 ， 其次 CCB和 β R阻滯劑 。 INS抵抗： ACEI， α 1R阻滯劑 。 這類藥既不降低心排出量 ， 又有利于組織