中國藥科大學藥理學第30章抗高血壓藥-預覽頁
【正文】 啶）利血平、胍乙啶）(4)腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥ββ 受體阻斷藥（普萘洛爾等）受體阻斷藥（普萘洛爾等）αα 受體阻斷藥（哌唑嗪等）受體阻斷藥（哌唑嗪等）αα 和和 ββ 受體阻斷藥（拉貝洛爾等）受體阻斷藥（拉貝洛爾等）(1)直接擴張血管平滑肌藥（肼屈直接擴張血管平滑肌藥（肼屈嗪、硝普鈉等）嗪、硝普鈉等）(2)鉀通道開放藥（二氮嗪等）鉀通道開放藥（二氮嗪等） 第二節(jié) 常用抗高血壓藥一、利尿降壓藥一、利尿降壓藥降壓藥廣泛應用。初期：初期： 排排 Na+利尿利尿 →→ 血容量血容量 ↓ →→ 心心輸出量輸出量 ↓ →→ 血壓血壓 ↓↓長期（長期（ 34周后）：周后）： 排排 Na+→→ 小小 動動脈平滑肌內脈平滑肌內 Na+含量含量 ↓↓ →單用，輕度高血壓單用，輕度高血壓不良反應等升高。腎上腺素受體阻斷藥l1均有阻斷作用。作用機制阻斷中樞阻斷中樞 β受體，使興奮性神經(jīng)受體，使興奮性神經(jīng)元活動減弱，外周交感神經(jīng)張力降元活動減弱，外周交感神經(jīng)張力降低。臨床應用l作用緩慢、溫和，作用緩慢、溫和， 2~3周起效。l治療輕、中度高血壓。l心輸出量及腎素活性偏高心輸出量及腎素活性偏高 者效果較者效果較好。l與利尿藥或血管擴張藥合用可增效。心衰、哮喘病人禁用。倍。選擇性阻斷突觸后膜選擇性阻斷突觸后膜 αα 1受體受體 ，取消取消 NA對血管的收縮作用。作用較弱）。 （（ 3）慢性心功能不全及變異型心絞）慢性心功能不全及變異型心絞痛。其他 α1受體阻斷劑(Terazosin， Hytrin)因不影響負反饋調節(jié)。拉貝洛爾氨磺洛爾氨磺洛爾 主要作用主要作用于血管于血管短效二氫吡啶類。l血壓波動大，已不常用。l對伴有心肌缺血的患者宜慎用。l拉西地平拉西地平 lacidipine（（ 第三代）：第三代）： 起起效慢，作用溫和持久。輕中度高血壓。converting)reninsystem,AT AT4腎上腺皮質球狀帶細胞腎上腺皮質球狀帶細胞（分泌醛固酮（分泌醛固酮 AngⅡⅡ 的心血管作用主要由的心血管作用主要由 ATl受體受體介導。l（（ 2）促進外周交感神經(jīng)釋放）促進外周交感神經(jīng)釋放 NA；增；增加中樞交感神經(jīng)放電。滯留。率。AngⅡⅡ ↓↓ (3)促進促進 NO和和 PGI2生成生成 舒張血管舒張血管作用機制l(4)l(6)降壓時，不產(chǎn)生反射性心率加快和降壓時，不產(chǎn)生反射性心率加快和體位性低血壓。保護心臟。特點l(4)增加腎血流量，保護腎臟。不引起水鈉潴留。臨床應用l1.阻斷藥。3.4.卡托普利卡托普利 l(3)常見刺激性干咳，與緩激肽蓄積常見刺激性干咳，與緩激肽蓄積有關。不應與保鉀利尿藥合用。常用藥物作用較強，口服有效，首先用于臨作用較強，口服有效，首先用于臨床的床的 l 依那普利依那普利 (Fosinopril)：心腦分布多、腎：心腦分布多、腎臟分布少，肝腎雙途徑排泄。、 苯那普利苯那普利 選擇性阻斷選擇性阻斷 AT1受體，松弛血管平受體，松弛血管平滑肌，滑肌， ↑↑ 腎水鹽排泄，腎水鹽排泄， ↓↓ 血容量。 AngⅡⅡ ↑↑ 每日服藥一次。單用，也可與氫氯噻嗪或鈣通道阻斷藥合用。年老及腎功能不全者可用。不良反應l較較 ACEI少。l很少有咳嗽、血管神經(jīng)性水腫很少有咳嗽、血管神經(jīng)性水腫 等卡等卡托普利所特有的不良反應。l其他其他 AT1受體拮抗藥：受體拮抗藥：l厄貝沙坦（厄貝沙坦（ Irbesertan））l纈沙坦（纈沙坦（ Valsartan））l坎地沙坦（坎地沙坦（ Candesartan））五 、其他抗高血壓藥（一）中樞降壓藥（一）中樞降壓藥為咪唑啉衍生物。216。激動藍斑核激動藍斑核 α2受體，中樞鎮(zhèn)靜作受體，中樞鎮(zhèn)靜作用。（（ 3）） 抑制腎素分泌抑制腎素分泌 。 臨床應用216。對對 腎性高血壓腎性高血壓 或伴有或伴有 潰瘍病潰瘍病 者尤為者尤為適宜。 嗜睡。⒉⒉ 久用可致水鈉潴留，與利尿藥合用久用可致水鈉潴留，與利尿藥合用可防止。現(xiàn)象。突觸前膜突觸前膜 α2受體敏感性降低，受體敏感性降低，負反饋減弱，使負反饋減弱，使 NA釋放過多所致。第二代中樞降壓藥l 象。(Moxonidine)（二）血管擴張藥缺點：缺點： 降壓時，反射性興奮交感神降壓時，反射性興奮交感神經(jīng)，心輸出量經(jīng)，心輸出量 ↑↑ ， 心率心率 ↑↑ 水、鈉潴留。不發(fā)生體位性低血壓。中等降壓作用。l可引起心肌缺血，伴有冠心病者慎可引起心肌缺血，伴有冠心病者慎用。 降壓作用迅速、強大、短暫。硝普鈉內作用消失。高血壓危象高血壓危象惡性高血壓惡性高血壓硝普鈉216。可出現(xiàn)低血壓。肝、腎功能不全者，不宜使用。揮作用。米諾地爾米諾地爾 ( 長壓定，長壓定， Minoxidil )二氮嗪二氮嗪 ( 氯苯甲噻二嗪，氯苯甲噻二嗪， Diazoxide )吡那地爾吡那地爾 ( Pinacidil )萊馬卡林萊馬卡林 ( Lemakalim )謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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