【正文】 。l孕婦、乳婦慎用。孕婦、乳婦慎用。l其他其他 AT1受體拮抗藥：受體拮抗藥：l厄貝沙坦（厄貝沙坦（ Irbesertan））l纈沙坦（纈沙坦（ Valsartan））l坎地沙坦（坎地沙坦（ Candesartan））五 、其他抗高血壓藥（一）中樞降壓藥（一）中樞降壓藥可樂定可樂定 （可樂寧，（可樂寧， Clonidine））為咪唑啉衍生物。為咪唑啉衍生物。作用機(jī)制激動(dòng)延腦孤束核激動(dòng)延腦孤束核 激動(dòng)延腦嘴端激動(dòng)延腦嘴端次一級(jí)神經(jīng)元突次一級(jí)神經(jīng)元突 腹外側(cè)區(qū)咪唑腹外側(cè)區(qū)咪唑觸后膜觸后膜 α2A受體受體 啉啉 I1受體受體協(xié)同協(xié)同抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞傳出沖動(dòng)抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞傳出沖動(dòng)降低外周交感神經(jīng)張力降低外周交感神經(jīng)張力作用機(jī)制216。激動(dòng)外周激動(dòng)外周 NA能神經(jīng)突觸前膜能神經(jīng)突觸前膜 α2受體受體，引起負(fù)反饋，使遞質(zhì)釋放減少。，引起負(fù)反饋，使遞質(zhì)釋放減少。216。大劑量激動(dòng)外周血管平滑肌上大劑量激動(dòng)外周血管平滑肌上 α2B受受體，減弱降壓效應(yīng)。體，減弱降壓效應(yīng)。216。激動(dòng)藍(lán)斑核激動(dòng)藍(lán)斑核 α2受體，中樞鎮(zhèn)靜作受體，中樞鎮(zhèn)靜作用。用。藥理作用（（ 1）外周血管阻力）外周血管阻力 ↓↓ ，心輸出量，心輸出量 ↓↓ ，血壓血壓 ↓↓ ，作用中等偏強(qiáng)，伴有心率，作用中等偏強(qiáng)，伴有心率 ↓↓。 （（ 2）對(duì)）對(duì) 腎血流量腎血流量 和和 腎小球?yàn)V過率腎小球?yàn)V過率 無無明顯影響。明顯影響。（（ 3）） 抑制腎素分泌抑制腎素分泌 。（（ 4）） 抑制胃腸道的分泌抑制胃腸道的分泌 和運(yùn)動(dòng)。和運(yùn)動(dòng)。 （（ 5）） 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜 作用。作用。臨床應(yīng)用216。中度中度 高血壓，其他藥物無效時(shí)應(yīng)高血壓，其他藥物無效時(shí)應(yīng)用。用。216。對(duì)對(duì) 腎性高血壓腎性高血壓 或伴有或伴有 潰瘍病潰瘍病 者尤為者尤為適宜。適宜。不良反應(yīng)⒈⒈ 口干、便秘、乏力、口干、便秘、乏力、 嗜睡。用藥嗜睡。用藥 4周后可逐漸減輕。周后可逐漸減輕。⒉⒉ 少數(shù)人有體位性低血壓、眩暈、頭少數(shù)人有體位性低血壓、眩暈、頭痛及腮腺腫脹等，停藥后可消失。痛及腮腺腫脹等，停藥后可消失。⒊⒊ 久用可致水鈉潴留，與利尿藥合用久用可致水鈉潴留，與利尿藥合用可防止。可防止。不良反應(yīng)⒋⒋ 長(zhǎng)期用藥長(zhǎng)期用藥 不可突然停藥不可突然停藥 ，否則引起，否則引起焦慮、失眠、血壓驟升、心悸、出焦慮、失眠、血壓驟升、心悸、出汗等汗等 “反跳反跳 ”現(xiàn)象?，F(xiàn)象。突觸前膜突觸前膜 α2受體敏感性降低，受體敏感性降低，負(fù)反饋減弱，使負(fù)反饋減弱，使 NA釋放過多所致。釋放過多所致?？捎每捎?α受體阻斷劑受體阻斷劑 酚妥拉明酚妥拉明 對(duì)抗。對(duì)抗。第二代中樞降壓藥l 選擇性激動(dòng)選擇性激動(dòng) 延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)咪唑啉咪唑啉 I1受體受體 。無明顯鎮(zhèn)靜和反跳現(xiàn)。無明顯鎮(zhèn)靜和反跳現(xiàn)象。象。 長(zhǎng)期用藥減輕左室肥厚和改善長(zhǎng)期用藥減輕左室肥厚和改善動(dòng)脈順應(yīng)性。動(dòng)脈順應(yīng)性。l咪唑啉受體激動(dòng)劑：咪唑啉受體激動(dòng)劑：l利美尼定（利美尼定（ Rilmenidine)l莫索尼定莫索尼定 (Moxonidine)（二）血管擴(kuò)張藥缺點(diǎn)：缺點(diǎn)： 降壓時(shí)，反射性興奮交感神降壓時(shí)，反射性興奮交感神經(jīng)，心輸出量經(jīng)，心輸出量 ↑↑ ， 心率心率 ↑↑ 。血漿腎。血漿腎素素 ↑↑ ，水、鈉潴留。，水、鈉潴留。l不宜單用，與利尿藥和不宜單用，與利尿藥和 β受體阻斷藥受體阻斷藥合用，增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。合用，增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。 1.直接擴(kuò)張血管藥l肼屈嗪肼屈嗪 (肼苯噠嗪，肼苯噠嗪， Hydralazine））l舒張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響小。不發(fā)舒張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈影響小。不發(fā)生體位性低血壓。生體位性低血壓。l中等降壓作用。機(jī)制不明。中等降壓作用。機(jī)制不明。l常與利尿藥或常與利尿藥或 β受體阻斷藥合用。受體阻斷藥合用。l可引起心肌缺血，伴有冠心病者慎可引起心肌缺血，伴有冠心病者慎用。用。l可引起可引起 紅斑狼瘡樣綜合征紅斑狼瘡樣綜合征 ，停藥后，停藥后可恢復(fù)，少數(shù)人致死。可恢復(fù)，少數(shù)人致死。 硝普鈉 （亞硝基鐵氰化鈉， Sodium Nitroprusside）降壓作用迅速、強(qiáng)大、短暫。降壓作用迅速、強(qiáng)大、短暫。小動(dòng)脈、小靜脈小動(dòng)脈、小靜脈 都擴(kuò)張。都擴(kuò)張。作用機(jī)制與作用機(jī)制與 硝酸酯類硝酸酯類 相似，藥物相似，藥物釋放釋放 NO，激活鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生，激活鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生cGMP，血管平滑肌松弛。，血管平滑肌松弛。硝普鈉靜脈滴注，靜脈滴注， 30s內(nèi)起效，內(nèi)起效， 2min作作用達(dá)高峰，停藥用達(dá)高峰，停藥 3min內(nèi)作用消失。內(nèi)作用消失。治療治療 高血壓危象高血壓危象高血壓腦病高血壓腦病 迅速降壓迅速降壓惡性高血壓惡性高血壓頑固性心衰頑固性心衰麻醉時(shí)控制性低血壓麻醉時(shí)控制性低血壓 ，減少手，減少手術(shù)出血。術(shù)出血。硝普鈉216。在肝中轉(zhuǎn)化為硫氰酸鹽經(jīng)腎排出，在肝中轉(zhuǎn)化為硫氰酸鹽經(jīng)腎排出，腎功能不全者排出減慢，可中毒，腎功能不全者排出減慢，可中毒，如甲狀腺功能減退等。如甲狀腺功能減退等。216?？沙霈F(xiàn)低血壓?？沙霈F(xiàn)低血壓。216。肝、腎功能不全者，不宜使用。肝、腎功能不全者，不宜使用。2.鉀通道開放劑216。開放細(xì)胞膜上開放細(xì)胞膜上 ATP敏感的鉀通道發(fā)敏感的鉀通道發(fā)揮作用。揮作用。216。不良反應(yīng)較多，未廣泛使用。不良反應(yīng)較多，未廣泛使用。米諾地爾米諾地爾 ( 長(zhǎng)壓定，長(zhǎng)壓定， Minoxidil )二氮嗪二氮嗪 ( 氯苯甲噻二嗪，氯苯甲噻二嗪， Diazoxide )吡那地爾吡那地爾 ( Pinacidil )萊馬卡林萊馬卡林 ( Lemakalim )謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH