藥物化學(xué)基礎(chǔ)中職藥劑專業(yè)》第3章：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 類 三、氨基甲酸酯類 四、其他類 ? 第 2節(jié) 癲癇病藥 一、乙內(nèi)酰脲類及其同形物 二、二苯并氮雜 類 ? 第 3節(jié) 抗精神失常藥 一、吩噻嗪類 二、其他類 19:46學(xué)習(xí)目標(biāo) ? 掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇病藥、抗精神失常藥的分類、結(jié)構(gòu)類型；典型藥物苯巴比妥、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性及其應(yīng)用。 19:46第 3章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇病藥和抗精神失常藥 ? 概念： ； ； ①小劑量產(chǎn)生鎮(zhèn)靜； ②中劑量產(chǎn)生催眠； ③大劑量產(chǎn)生致死性的呼吸抑制、 循環(huán)衰竭。取代基可以是烷烴、芳烴、鹵烴或烯烴。氫原子可被甲基取代。但易成癮，作用弱，現(xiàn)已極少使用。 問(wèn)題： 1．苯妥英鈉易溶于水，為什么宜制成固體粉針？ 2．為什么苯妥英鈉注射液與 5%葡萄糖輸液混合會(huì)發(fā)生苯妥英沉淀？ 3．由苯妥英鈉化學(xué)性質(zhì)分析哪些鹽類藥物不宜與酸性藥物配伍？為什么？ 19:46? 苯妥英鈉水溶液顯堿性，吸收空氣中 CO2或遇酸性藥物發(fā)生水解，析出游離苯妥英使溶液呈白色渾濁的反應(yīng)： N HN HO+ CO 2 H 2 O N a H C O 3+ +N HNO N aO O19:46 二、二苯并氮雜 類 ? 代表藥： 卡馬西平 Carbamazepine ? 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) NCO N H 2穩(wěn)定性 潮濕條件下可生成二水合物，使其片劑變硬，溶解和吸收變差 硝酸處理顯橙紅色 對(duì)光敏感，光照時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，會(huì)發(fā)生顏色改變。 卡馬西平放置中發(fā)生的變化 19:46 第 3節(jié) 抗精神失常藥 ? 包括： 抗精神病藥、抗躁狂藥、抗抑郁藥和抗焦慮藥 ? 抗精神病藥 概念： 有效地控制精神病人的幻覺(jué)、妄想、思維障礙和奇特行為等精神分裂癥，而不影響意識(shí)和智能 ? 抗精神病藥的分類： 吩噻嗪類 其它類 19:46案例 3－ 4 以下列圖示概括以氯丙嗪為先導(dǎo)，開(kāi)發(fā)各類抗精神病藥的過(guò)程，旨在指導(dǎo)初學(xué)者能在短時(shí)間內(nèi)，掌握通過(guò)優(yōu)化先導(dǎo)化合物開(kāi)發(fā)新藥的方法和途徑。 ，溶液呈深紅色 19:46 二、 其它類 臨床常用其它類抗精神失常藥包括： ① 硫雜蒽類衍生物 — 氯普噻噸； ② 二苯并氮雜 類化合物 — 氯米帕明； ③ 二苯并環(huán)庚烯類抗抑郁藥 — 阿米替林 — 氟哌啶醇、五氟利多等 19:46常見(jiàn)藥物的結(jié)構(gòu)類型： NC C H 2 C H 2 C H 2FO HOC l丁酰苯類 氟哌啶醇 C H C H 2 C H 2 N (C H 3 ) 2二苯并環(huán)庚烯類 阿米替林 硫雜蒽類 氯普噻噸 二苯并氮雜 類 氯米帕明 SC lC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C lNC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 219:46
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