藥物化學(xué)基礎(chǔ)中職藥劑專業(yè)第3章：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥-文庫吧在線文庫
【正文】 NN HOOONN HOOO H H 2 O+OOON HN HN a O H19:46（四）構(gòu)效關(guān)系 : ，無取代或單取代衍生物無作用。 ? 理解苯并二氮雜 類藥物的結(jié)構(gòu)特征，地西泮、卡馬西平、奮乃靜等藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。 R1和 R2的碳原子總數(shù)在 4～ 8時(shí)，鎮(zhèn)靜催眠作用良好。 — 可以對(duì)癥治療，預(yù)防和控制癲癇的發(fā)作。這可能是某些患者用藥后出現(xiàn)光敏性皮炎的原因 。 問題： 1．由結(jié)構(gòu)分析，光照會(huì)引起卡馬西平變質(zhì)嗎？ 2．卡馬西平片劑受潮時(shí)藥效下降的原因是什么？ 3．貯存時(shí)如何防止卡馬西平片劑變質(zhì)？ 19:46? 卡馬西平在潮濕的環(huán)境中保存，由于生成二水合物使片劑變硬，導(dǎo)致溶解和吸收差，藥效只有原來的 1/3。 NNR1R 2OOOHH可以硫代氧3.可以甲基取代2.1. 必須是雙取代 ， 取代基類型及碳原子總數(shù) 影響藥效 和作用19:46 二、苯并二氮雜 類 ? 基本結(jié)構(gòu)： 1， 4— 苯并二氮 雜 ? 臨床常用藥物： 地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖、咪達(dá)唑侖、依替唑侖、溴替唑侖。醫(yī)生除對(duì)其采取人工呼吸、給氧、高錳酸鉀溶液洗胃等常規(guī)急救措施外，還靜脈注射 5%碳酸氫鈉進(jìn)行解救。 ? 了解氨基甲酸酯類及其它類藥物。 2. 1， 3位兩個(gè)亞胺氮原子必須保留一個(gè)氫原子。 ? 分類及常用藥物： 乙內(nèi)酰脲類及其他 — 苯妥英鈉、撲米酮、乙琥胺、三甲雙酮 二苯并氮雜 類 — 卡馬西平、奧卡西平 19:46 第 2節(jié) 抗癲癇病藥 ? 改造苯巴比妥獲得各類抗癲癇病藥 HHOOR2R1NNNNR1R2OOOHHNNR1R2 OOHHHOOR2R1NHOOR2R1ON氫化 二酮類撲米酮嘧啶丁二酰亞胺類乙琥胺z a o z i 0 0 2 唑烷酮類三甲雙酮乙內(nèi)酰脲類 苯妥英N H用 取代O用 取代C H2N H失 氧C2失 C O口惡 19:46 一、 乙內(nèi)酰脲類 ? 代表藥： 苯妥英鈉 Phenytoin Sodium 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) HNNO N aO鈉鹽水溶液顯堿性 , 吸收空氣中的 CO2 或遇酸性藥物析出 游離的苯妥英沉淀 注射劑宜制成 粉針臨用現(xiàn)配 忌與酸性藥物配伍 供鑒別、區(qū)別或含量測定 與 HgCl2反 應(yīng)生成白色 汞鹽沉淀 與銅吡啶試劑 反應(yīng)顯藍(lán)色 與某些試劑反應(yīng) 與 AgNO3反 應(yīng)生成白色 汞鹽沉淀 19:46 案例 3－
黨政相關(guān)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1