藥物化學(xué)基礎(chǔ)中職藥劑專業(yè)第3章：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥(存儲版)
【正文】 8 C H 3三氟丙嗪氟奮乃靜三氟拉嗪氟奮乃靜庚酸酯氟奮乃靜癸酸酯19:46 一、吩噻嗪類 ? 代表藥： 鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 結(jié)構(gòu) 性質(zhì) H C l,C lC H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2SN吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性 遇光和空氣易 自動氧化失效 制劑、貯存、配伍、注意防止氧化變質(zhì) 可用于鑒別 被三氯化鐵氧化顯紅色 被硝酸氧化顯紅色 被氧化劑氧化變色 19:46? 氯丙嗪 的氧化與光敏性皮炎 ： 氯丙嗪的吩噻嗪結(jié)構(gòu)具有還原性，患者用藥期間，受到強(qiáng)光照射，在體內(nèi)也會被氧化產(chǎn)生自由基，再與某些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應(yīng)。 ? 卡馬西平長時間光照，部分分解為二聚體和 10， 11環(huán)氧化物，固體表面由白色變?yōu)槌赛S色。 NN1419:46? 常用苯并二氮 雜藥物： 藥物名稱 R1 R2 R3 R4 地西泮 CH3 H H Cl 硝西泮 H H H NO2 氯硝西泮 H H Cl NO2 氟西泮 (CH2)2N(C2H5)2 H F Cl 奧沙西泮 H OH H Cl 勞拉西泮 H OH Cl Cl 19:46? 常用苯并二氮 雜藥物： NC lNNNR 2HC lC H 3HC H 3HR 1 R 2R 1艾司唑侖阿普唑侖三唑侖FNNC lNH 3 CNNNC lNH 3 CSB rNNNNH 3 CSC lH 5 C 2咪達(dá)唑侖 依替唑侖 溴替唑侖19:46二、苯并二氮雜 類 代表藥： 地西泮 Diazepam 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) ： NNOC lC H 3經(jīng)氧瓶燃燒法進(jìn)行有機(jī)破壞 溶于硫酸在紫外光燈下檢視 亞胺及內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，易水解 溶液顯氯化物的特殊反應(yīng) 顯黃綠色熒光 注射液調(diào)節(jié) pH，控制滅菌溫度 供鑒別 19:46 二、苯并二氮雜 類 ? 代表藥：艾司唑侖 Estazolam 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 稀鹽酸溶液加熱煮沸，水解產(chǎn)物顯芳香第一胺的反應(yīng) ? 主要用于失眠，焦慮，也可用于驚厥、癲癇及麻醉前給藥 NNNNC l19:46 三、氨基甲酸酯類 ? 代表藥：甲丙氨酯 Meprobamate ? 結(jié)構(gòu)與性質(zhì) ? 治療神經(jīng)官能癥的焦慮、緊張和失眠，尤其適用于老年失眠患者。 問題： 1．藥物的酸堿性與藥物的體內(nèi)吸收、分布和排泄有什么關(guān)系？ 2．苯巴比妥在體液中與其在碳酸氫鈉溶液中的水溶性、吸收與排泄速度有何不同？ 3．根據(jù)苯巴比妥的化學(xué)性質(zhì)分析碳酸氫鈉為何能解救苯巴比妥中毒？ 19:46? 苯巴比妥顯酸性，遇堿，如氫氧化鈉生成水溶性鹽的反應(yīng) : C 2 H 5 C 2 H 5 C 2 H 5N a
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