解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-全文預(yù)覽
【正文】 N aON HClCl2[(2,6二氯苯基 )氨基 ]苯乙酸鈉 sodium 2[(2,6dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid 苯乙酸類非甾體抗炎藥 臨床應(yīng)用 本品是第三代非甾體抗炎藥。可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。 CH3 鑒別反應(yīng) A、 indomethacin的 NaOH溶液 +重鉻酸鉀 +硫酸 紫色 B、 indomethacin + 亞硝酸鈉 + HCl 綠色 黃色 臨床應(yīng)用 indomethacin是一個(gè)強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥 ，臨床上用于治療 風(fēng)濕性 和 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。 1961年其代謝產(chǎn)物羥布宗和 Y酮保泰松問世。其解熱鎮(zhèn)痛作用顯著而迅速，可制成水溶性制劑如注射劑、滴鼻劑等，后因發(fā)現(xiàn)使用中仍可引起粒細(xì)胞減少，且對(duì)造血系統(tǒng)毒性較大，目前在不少國家已停用。 本品遇酸、堿會(huì)加速水解，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基酚。 N H C O C H 3OH對(duì)乙酰氨基酚 （ 1948） 是 非那西丁 的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。 乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 N H 2苯胺 N H C O C H 3乙酰苯胺 （ 1886） 俗稱“退熱冰”。 花生四烯酸有二條代謝途徑：一是通過 環(huán)氧酶合成 PG，另一是通過脂氧化酶生 成白三烯，具有收縮支氣管平滑肌的作 用，當(dāng) PG↓ 時(shí)，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì) 占優(yōu)勢(shì) → 哮喘。 ——惡心、嘔吐、加重誘發(fā)潰瘍 1)酸性較強(qiáng)直接刺激胃粘膜引起； 2)長期使用引起胃粘膜損傷 → 誘發(fā)和 加重潰瘍 → 潰瘍者禁用。 有抑制血小板聚集作用 ，可預(yù)防和治療血栓形成和心肌梗死； 有促進(jìn)尿酸排泄作用，可用于治療痛風(fēng)。 aspirin的水溶液加熱放冷后，與三氯化鐵溶液反應(yīng)，呈紫堇色。 C O O HO H水楊 酸解熱鎮(zhèn)痛藥 1875年 Buss首次將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥物用于臨床，但對(duì)胃腸道刺激性大。 不能根治 ,不能阻止疾病發(fā)展。 作用機(jī)制 兩類藥物并無本質(zhì)區(qū)別，在化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制上都與腎上腺皮質(zhì)激素類抗炎藥不同，現(xiàn)也統(tǒng)稱為非甾體抗炎藥（ NSAIDs ） 解熱作用 作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，同時(shí)還可抑制前列腺素的合成與釋放 , 使升高的體溫調(diào)節(jié)降至正常。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥是全球用量最大的藥物之一， 解熱鎮(zhèn)痛藥 以解熱、鎮(zhèn)痛作用為主，多數(shù)兼有抗炎和抗風(fēng)濕的作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制環(huán) 氧合酶（ COX）或脂氧化酶（ LOX）以阻斷前列腺素類（ PGs）或白三烯類（ LTs）化合物的合成與釋放，從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 對(duì)風(fēng)濕病、通風(fēng)能減輕其疼痛癥狀。 1838年， 人們從植物中提取得到水楊酸， 1860年 Kolbe首次用苯酚鈉和二氧化碳成功地合成得到水楊酸，從而開辟了一條大量且廉價(jià)合成水楊酸的途徑。 本品遇濕、酸、堿、受熱及微量金屬離子催化易水解成水楊酸和乙酸；前者在空氣中見光或遇氧氣可自動(dòng)氧化生成醌型化合物，由淡黃色、紅棕色最后變成黑色，故本品應(yīng)密封、防潮、避光保存。 臨床上用于：感冒發(fā)燒； 頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等； 是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)
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