中藥注射劑開發(fā)中藥劑輔料的選用(ppt40)-醫(yī)藥保健-全文預(yù)覽
【正文】 料的選用 ? 大孔樹脂的優(yōu)點(diǎn)是品種多 ,比表面積大，吸附力強(qiáng)，選擇性高，可用于多種有效成分或有效部位的分離純化，其缺點(diǎn)是可帶進(jìn)毒性大的甲苯、二甲苯等殘留物。在中藥粗提物的分離純化工藝中使用的吸附劑有活性炭、硅膠、氧化鋁、分子篩、凝膠聚酰胺、交聯(lián)聚維酮、大孔樹脂等。 2．浸出輔助劑類輔料的選用 在中藥有效成分或有效部位的提取中，當(dāng)使用水或乙醇作溶劑均難以將其提出時(shí)，應(yīng)分析原因： ? 如果是由于藥材富含蠟質(zhì)、脂肪、樹脂，影響水或乙醇的浸潤滲透，可采用石蠟、石油醚、乙醚脫脂后再用水或乙醇提取，或直接用乙酸乙酯或丙酮提??； ? 如果某些有效成分或有效部位成鹽后可增加溶解性，可加入適宜適量的酸或堿，使其成鹽，增加其提取轉(zhuǎn)移率。人參多糖、麥冬多糖、淫羊藿多糖的分子量相對(duì)較低，醇沉?xí)r的乙醇濃度應(yīng)高到 85～ 90%。黃芪、淫羊霍除含多糖外，還含苷類和黃酮，但黃芪苷類和黃酮以及淫羊霍苷類和黃酮均可溶于熱水，因此，這兩種藥材可用水作溶劑煎煮提取，提取液濃縮后采用醇沉法即可將多糖沉淀分離。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 一般來說，含多糖（ Polysaccharides）中藥材的提取溶劑只能用水或 30%以下濃度的稀醇提取。附子和甘草合煎可達(dá)到減毒增效作用，烏頭堿轉(zhuǎn)為次烏頭堿，毒性大大降低，而藥效增強(qiáng)；與甘草合并煎煮，甘草酸類有利于與附子生物堿成鹽，增加水中溶解度，有利于附子生物堿的提出。一般講，游離存在的生物常用乙醇等有機(jī)溶劑回流提?。槐匾獣r(shí)加入一定的有機(jī)酸或無機(jī)酸作浸出輔助劑，使生物堿轉(zhuǎn)成鹽，用水作溶劑提?。灰喳}的形式存在或以苷的形式存在的生物既可用水提取亦可用稀醇提取，應(yīng)根據(jù)提取轉(zhuǎn)移率、與隨之提出雜質(zhì)的多少以及后續(xù)分離純化的難易選擇適宜的溶劑和工藝進(jìn)行提取。因此，黃芩苷的提取可采用水煎煮提取 3次，提取轉(zhuǎn)移率可達(dá) 90%以上，然后采用酸堿處理，乙醇洗滌，得到的黃芩苷類提取物（中間體），以黃芩苷計(jì)，其純度可達(dá) 80%以上。經(jīng)試驗(yàn)，用水煎煮提取 3次，以總黃酮計(jì)，提取率可達(dá) 90%以上，經(jīng)醇沉、丁醇萃取、聚酰胺吸附層析，所得淫羊藿提取物（中間體）總黃酮純度可達(dá) 30%以上，用于制備注射液澄明度好，色度淺，久置不變色不析出沉淀；同時(shí)，用水煎者可同時(shí)將淫羊藿多糖提出，經(jīng)醇沉而可將黃酮與多糖分離，不但有利于后續(xù)對(duì)黃酮和多糖的純化，而且省時(shí)省事，降低成本。 ? 銀杏葉使用的藥用部位是葉，淫羊霍為全草、黃芩為根莖 。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃酮類化合物（ Flavonoides）的基本母核可認(rèn)為是無苯基色原酮，有的具有良好的心腦血管藥理活性，有的具有抗菌消炎作用，有的具有保肝作用。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 紅景天藥材的注射劑，紅景天的主要有效成分為紅景天苷和紅景天黃酮，提取工藝與人參和黃芪的工藝則完全不同。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 我公司研制含人參藥材的注射劑和含黃芪藥材的注射劑，盡管兩種藥材均含苷類，人參含人參皂苷類，黃芪含黃芪皂苷類，經(jīng)篩選試驗(yàn)，人參采用 75%乙醇回流提取 3次，不但提取率在 90%以上，為下一步水沉結(jié)合仲丁醇萃取分離純化提供了方便，使得到的人參皂苷提取物（中間體）含量高，藥渣再用水提取人參多糖，經(jīng)濃縮后醇沉并結(jié)合聚酰胺柱分離純化，人參多糖不但收得率高，為藥材量的 5～ 6%，而且純度高，含量可達(dá) 70%以上，外觀性狀為白色或類白色。中藥提取水溶性有效成分或有效部位，一般使用常水，少數(shù)情況使用純水，難溶或水溶性差的有效成分或有效部位，一般使用不同濃度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等三類或四類溶劑，盡可能不用毒性大的苯、氯仿、甲醇、環(huán)己烷、正己烷等一類和二類溶劑。中藥注射劑的優(yōu)點(diǎn)是生物利用度高、起效快，適用于急重癥病人。中藥注射劑包括小針劑（一般每支 2～ 20ml）、大輸液（一般每瓶 50～ 100ml）、凍干粉針劑（一般每瓶 ～ ）。 1．溶劑類輔料的選用 ? 在中藥注射劑的研制中，中藥材中有效成分或有效部位的提取、分離純化工藝使用的溶劑有其特殊性。用水或不同濃度的乙醇提取要進(jìn)行實(shí)地的篩選試驗(yàn)，不僅要考慮提取率，還要考慮有利于下一步的分離純化，同時(shí)還要考慮藥材中除苷類有效成分外的其他有效成分，所選用的提取溶劑應(yīng)將其他有效成分一并提出。黃芪采用水煎煮 3次，乙醇回流提取 3次，以黃芪甲苷含量為考察
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