【正文】 用的膨松劑與化學(xué)藥品凍干粉針劑使用的膨松劑是相同的，膨松劑起兩種作用，一種起膨松骨架作用，一種是起助溶作用，使凍干后易于溶解形成澄明的溶液。 ? 在中藥注射劑成型工藝中均可能使用或必須使用，需要進(jìn)行篩選試驗(yàn)。 ? 如果是由于在提取過(guò)程中，有效成分或有效部位不穩(wěn)定，可根據(jù)情況使用穩(wěn)定劑，如使用適宜適量的抗氧劑和抗氧增效劑或水解阻止劑。 ? ，所得提取物（中間體）與紅參提取物（中間體）制得的人參四類注射劑不僅透明度佳，久置不沉淀，而藥理試驗(yàn)效果滿意，毒性很低。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 銀杏葉除含黃酮有效成分外，還含有難溶于水的萜類內(nèi)酯有效成分，銀杏葉既含有游離黃酮也含有黃酮苷，因此，不宜用水提取，經(jīng)試驗(yàn)，用水煎煮提取 3次，黃酮的提取率僅為 45%左右，而萜類內(nèi)酯僅為 30%；用 70%乙醇回流提取 3次，黃酮提取率和內(nèi)酯提取率均可達(dá) 90%，然后采用水沉、乙酸乙酯和丁醇萃取、聚酰胺吸附層析等分離純化，提得的銀杏葉提取物（中間體），質(zhì)量可達(dá)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)，含黃酮醇苷大于 24%，一般在 28%左右，含總內(nèi)酯大于 6%，一般在 8%左右，雜質(zhì)（包括銀杏酚酸類）均符合規(guī)定，烷基酚酸類限量，以氫化白果酸計(jì)，一般均在 1ppm以下。對(duì)粗提物進(jìn)行分離純化，亦應(yīng)遵循上述原則。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 苷類（ Glycosides）有效成分按苷元的化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為香豆素苷、木脂素苷、蒽醌苷、黃酮苷、吲哚苷等多種，其親水性隨苷元化學(xué)結(jié)構(gòu)、所接糖的種類和數(shù)目有較顯著的區(qū)別，但大多數(shù)苷類親水性強(qiáng)，可用水提取，也可用不同濃度的乙醇提取。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 淫羊藿藥用部位為全草，所含黃酮類有效成分以黃酮苷類形式存在，此外還含有多糖類有效成分，這些成分均溶于水。 ③ 含生物堿藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 又如從千金藤（ Slophania sinica Diels）根提取生物堿1四氫巴馬?。?Telrahyro palamatine），使用 2%硫酸作浸出輔助劑，經(jīng)滲漉工藝制得含生物堿硫酸鹽的水溶液，經(jīng)濃氨水調(diào)節(jié) pH值至 10左右，讓生物堿沉淀，收集沉淀干燥后得粗生物堿，粗生物用乙醇回流，濃縮，冷藏即可得到較純的四氫巴馬丁。 3．絮凝澄清劑類輔料的選用 ? 絮凝澄清劑在中藥提取液的分離純化工藝中得到廣泛的應(yīng)用，當(dāng)中藥提取液十分混濁，難用醇沉工藝、離心工藝或冷藏工藝澄清時(shí)，或者為了節(jié)省資源，可選用 ZTC1+科陽(yáng)1+ 101果汁澄清劑，甲殼糖等天然澄清劑，這類澄清劑屬于天然多糖類，無(wú)毒安全，在中藥注射劑研制中，用于澄清藥液，除去淀粉、蛋白質(zhì)、樹(shù)脂、鞣質(zhì)等雜質(zhì)非常有效，對(duì)有效成分或有效部位幾乎無(wú)影響，節(jié)省醇沉或減少醇沉次數(shù)。上述幾類輔料中，助溶劑和增溶劑、抗氧劑和抗氧增效劑、局部疼痛減輕劑等幾大類，如經(jīng)試驗(yàn)，不存在難溶或不溶，不存在被氧化，不存在局部刺激時(shí)，就沒(méi)有必要使用，而溶劑、pH值調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、膨松劑等幾類輔料必須使用，但要根據(jù)具體中藥注射劑品種進(jìn)行品種和使用量的篩選試驗(yàn)。膨松劑分為兩大類，氨基酸類，如甘氨酸、丙氨酸、組氨酸、精氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺等主要起膨松骨架作用，甘露醇、山梨醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、右旋糖酐、多元醇肌醇、白蛋白、明膠等主要起助溶作用，但也起膨松骨架作用，尤其是葡聚糖、甘露醇、聚乙二醇既有良好的助溶作用也有很好的膨松骨架作用，在中藥凍干成型工藝中最常用。 ? 以有效部位投料的中藥注射劑，當(dāng)有效部位易溶于水，如人參多糖注射液選用注射用水作為溶劑，當(dāng)有效部位難溶或不溶于水，一是選用復(fù)合溶劑（潛溶劑）乙醇 甘油（ 4： 6）或乙醇 丙二醇（ 4： 6）直接制成注射液；二是可以選用尿素、 PVP、聚乙二醇 6000、卡波姆等制成固體分散體后再用注射用水作溶劑制成注射液。在中藥粗提物的分離純化工藝中使用的吸附劑有活性炭、硅膠、氧化鋁、分子篩、凝膠聚酰胺、交聯(lián)聚維酮、大孔樹(shù)脂等。 ④ 含多糖類中藥材提取、分離純化輔料的選擇 ? 一般來(lái)說(shuō)，含多糖（ Polysaccharides）中藥材的提取溶劑只能用水或 30%以下濃度的稀醇提取。經(jīng)試驗(yàn)，用水煎煮提取 3次，以總黃酮計(jì)，提取率可達(dá) 90%以上，經(jīng)醇沉、丁醇萃取、聚酰胺吸附層析，所得淫羊藿提取物（中間體）總黃酮純度可達(dá) 30%以上，用于制備注射液澄明度好，色