中藥注射劑開發(fā)中藥劑輔料的選用(ppt40)-醫(yī)藥保健-文庫吧
2025-07-12 19:45 本頁面
【正文】 固體的 25%，而且放置后會產(chǎn)生沉淀；采用水提醇沉分離純化，雖然能將紅景天苷有效成分提出，但提取率低，僅在 60%左右，而且醇沉分離純化困難，部分脂溶性成分難以除去，所得紅景天苷提取物純度低，作成的注射液與醇提水沉法相似，不符合要求。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 我公司采用石油醚脫脂，用 50%乙醇滲漉，提取率可達 90%以上，滲漉液回收乙醇后，再經(jīng)水沉、仲丁醇萃取以及酸堿處理等分離純化工藝，可將紅景天苷提取物（中間體）的純度大大提高，紅景天苷等有效成分的含量可達 25%以上，制成的注射液久置不會變色或沉淀。 ① 含苷類有效成分藥材提取、分離純化輔料的選用 ? 以上實例表明，三種不同藥材雖然均含苷類有效成分，但不能采用同一的溶劑和工藝提取，應(yīng)進行篩選試驗，采用適宜的溶劑和工藝提取，采用適宜的分離純化工藝，使所得提取物（中間體）最大限度地保留有效成分，盡可能除去蛋白質(zhì)，鞣質(zhì)、樹脂等無效成分，盡可能提高中間體的純度，為注射劑的成型工藝奠定可靠的基礎(chǔ)。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃酮類化合物（ Flavonoides）的基本母核可認為是無苯基色原酮，有的具有良好的心腦血管藥理活性，有的具有抗菌消炎作用，有的具有保肝作用。一般講，游離苷元難溶或不溶于水，易溶于乙醇，因此，常用不同濃度的乙醇提取，黃酮苷類一般可溶于水也可溶于醇，可用水或不同濃度的乙醇提取，用水煎煮提取，亦將蛋白質(zhì)、糖類等水溶性雜質(zhì)一同提出，常用醇沉法、丁醇萃取法、聚酰胺柱層析法進行分離純化；用乙醇回流提取，亦將樹脂、蠟質(zhì)、葉綠素、植物甾醇等脂溶性雜質(zhì)提出，常用水沉法、堿溶酸沉法、丁醇萃取法、聚酰胺吸附層析法、交聯(lián) PVP吸附層析法等分離純化。上述是一般情況，對某一含黃酮的具體藥材而言，應(yīng)根據(jù)所含黃酮的水溶性及其含量的多少，除黃酮外的其有效部分及其性質(zhì)、所含蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹脂等雜質(zhì)的情況以及藥材所屬植物部位不同（全草、根、莖、葉）等具體情況設(shè)計出不同的溶劑提取和不同的分離純化工藝，經(jīng)篩選試驗，最終才能獲得適宜的溶劑提取工藝和分離純化工藝。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 例如，開發(fā)含銀杏葉、淫羊霍、黃芩藥材的注射劑，盡管以上三位藥均含黃酮為主要有效成分，但使用的提取溶劑和提取工藝是不同的，分離純化工藝亦是不同的。 ? 銀杏葉使用的藥用部位是葉，淫羊霍為全草、黃芩為根莖 。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 銀杏葉除含黃酮有效成分外，還含有難溶于水的萜類內(nèi)酯有效成分，銀杏葉既含有游離黃酮也含有黃酮苷，因此，不宜用水提取，經(jīng)試驗，用水煎煮提取 3次，黃酮的提取率僅為 45%左右，而萜類內(nèi)酯僅為 30%；用 70%乙醇回流提取 3次，黃酮提取率和內(nèi)酯提取率均可達 90%，然后采用水沉、乙酸乙酯和丁醇萃取、聚酰胺吸附層析等分離純化，提得的銀杏葉提取物（中間體），質(zhì)量可達國際標準，含黃酮醇苷大于 24%，一般在 28%左右，含總內(nèi)酯大于 6%，一般在 8%左右，雜質(zhì)（包括銀杏酚酸類）均符合規(guī)定，烷基酚酸類限量，以氫化白果酸計，一般均在 1ppm以下。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 淫羊藿藥用部位為全草，所含黃酮類有效成分以黃酮苷類形式存在，此外還含有多糖類有效成分，這些成分均溶于水。因此，可設(shè)計用水煎煮提取。經(jīng)試驗，用水煎煮提取 3次，以總黃酮計，提取率可達 90%以上，經(jīng)醇沉、丁醇萃取、聚酰胺吸附層析，所得淫羊藿提取物（中間體）總黃酮純度可達 30%以上，用于制備注射液澄明度好，色度淺，久置不變色不析出沉淀；同時，用水煎者可同時將淫羊藿多糖提出，經(jīng)醇沉而可將黃酮與多糖分離，不但有利于后續(xù)對黃酮和多糖的純化，而且省時省事，降低成本。如果采用乙醇回流提取，提取率與水基本一致，但水沉分離困難，即使冷藏，亦難以澄清，不但操作麻煩、費時費工，而所提取物（中間體）純度低，僅為 15%左右，中間體制備的注射液，放置數(shù)周即產(chǎn)生混濁、沉淀；只用乙醇提取則不能將多糖提出，浪費資源。 ② 含黃酮類有效成分藥材、提取、分離純化輔料的選用 ? 黃芩（ Scutellaria baicalensis Gei）的藥用部位為干燥根，主要有效成分為黃酮類化合物，主要以苷的形式存在，其抗菌消炎以黃芩苷（ Baicalin）為主，其含量一般在 4～ 5%。黃芩苷類可溶于水，黃芩
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