xxxx藥物基礎(chǔ)知識(shí)公選課2-wenkub
2023-01-24 05:30:38 本頁(yè)面
【正文】 選擇性并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。 ? 藥理效應(yīng)： 是機(jī)體器官原有功能水平的改變 。 不但是藥理學(xué)的理論基礎(chǔ)，而且也是臨床合理用藥的依據(jù)。第二講 藥物基礎(chǔ)知識(shí)與應(yīng)用（二） 講授內(nèi)容： 第一節(jié)、藥效學(xué)知識(shí) 第二節(jié)、藥動(dòng)學(xué)知識(shí) 第三節(jié)、影響藥物效應(yīng)的因素 第一節(jié)、 藥效學(xué) ?藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 簡(jiǎn)稱 藥效學(xué) ， 是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的科學(xué)。 一、 藥物的基本作用 （一）藥物作用與藥理效應(yīng) ?藥物作用 （ drug action）是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間通過(guò)分子相互作用所引起的初始作用。功能提高稱為興奮，功能降低稱為抑制。 ? 作用特異性強(qiáng)及效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對(duì)性較好。 因此，藥理效應(yīng)與療效并非同義詞。 ?對(duì)癥治療未能根除病因，但對(duì)于診斷未明或病因未明暫時(shí)無(wú)法根治的疾病卻是必不可少的。 ?在一般情況下 ,多數(shù)不良反應(yīng)是可以預(yù)知的，但是不可以避免的。例如 阿托品 用于解除胃腸痙攣時(shí)，將會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用。 ?因劑量過(guò)大而立即發(fā)生毒性反應(yīng)，稱為 急性毒性 ；因長(zhǎng)期蓄積后逐漸產(chǎn)生毒性反應(yīng)，稱為 慢性毒性 。 ? 后遺效應(yīng) （ residual effect）是指 停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng) 。 ?例如 長(zhǎng)期服用可樂(lè)定降壓藥，停藥次日血壓可劇烈回升。 ?變態(tài)反應(yīng) 常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)的病人 。 ?停藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能再發(fā)。 ?大多是 機(jī)體缺乏某種酶引起 ，使藥物在體內(nèi)代謝受阻所致。 二、 藥物的量效關(guān)系 ? 藥物的藥理效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨劑量的增加（ 變化 ） 而加強(qiáng) （ 變化 ） ， 這種劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系稱量效關(guān)系 。 增減可用具體數(shù)量或反應(yīng) 百分率 表示。 ? 閾劑量： 將劑量從小到大逐漸增加，直到效應(yīng)開(kāi)始出現(xiàn)時(shí)的劑量稱為 閾劑量 或 最小有效量。 ? 最小中毒量： 達(dá)到最大效能后繼續(xù)增加劑量，出現(xiàn)毒性反應(yīng)，此時(shí)的劑量稱為 最小中毒量 。 ? 質(zhì)反應(yīng)曲線 ，斜率較陡的曲線還提示實(shí)驗(yàn)個(gè)體差異較小。 ?藥物作用的性質(zhì)首先取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)， ?藥理效應(yīng)是機(jī)體細(xì)胞原有功能水平的改變。干擾這一環(huán)節(jié)可產(chǎn)生明顯藥理效應(yīng)。 如奧美拉唑不可逆抑制胃黏膜 H+,K+ATP酶（抑制胃酸分泌）。免疫增強(qiáng)藥（左旋咪唑）及免疫抑制藥（環(huán)孢霉素）通過(guò)影響免疫機(jī)制發(fā)揮療效。 四、藥物與受體 ? 一、受體的概念和特征 ?受體是存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì) ，它能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。 第二節(jié) 藥動(dòng)學(xué) ?藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)， 研究機(jī)體對(duì)藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的 吸收、分布、代謝和排泄 的動(dòng)態(tài)變化的規(guī)律 ?？诜亲畛Ｓ玫慕o藥途徑， 方便有效，但缺點(diǎn)是吸收較慢 。 ? 經(jīng)皮給藥 （ transdermal）除汗腺外，皮膚不透水但脂溶性藥物可以緩慢通透。 ? 肝臟微粒體的細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，又稱為肝藥酶。但這兩個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)均為非特異性，若有兩個(gè)分泌機(jī)制相同的藥物合并應(yīng)用時(shí)，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。一般而言，半衰期是指消除半衰期，即在消除相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。 動(dòng)脈 直接隨血流 用于腫瘤化療的局部給藥 操作復(fù)雜 達(dá)作用部位 減少副作用 局部 蛛網(wǎng)膜下腔 直接到達(dá)作用部位 濃度和劑量不易控制 關(guān)節(jié)腔 吸入 呼吸道黏膜 產(chǎn)生局部或全身作用 需要特殊設(shè)備，在一定溫度下 能氣化。 ? 如對(duì)青霉素過(guò)敏者幾微克量就能引起休克。8 19 177。11 196 177。61 狗 315 177。 ? 例 2 催眠藥：小劑量 — 鎮(zhèn)靜，增加劑量 — 催眠，大劑量 — 抗驚厥。 出現(xiàn)這些影響藥物作用的因素，不結(jié)合病人具體情況考慮如何調(diào)整劑量，就難以達(dá)到提高療效并減少不良反應(yīng)的目的。有些藥物對(duì)胃腸道有刺激， 飯后服用 可減少刺激作用，如消炎痛、布洛芬等。 聯(lián)合用藥若其效應(yīng)等于或大于各藥物原有作用的總和，稱為協(xié)同效應(yīng)（ synergism）； 若其效應(yīng)小于各藥物原有作用的總和，稱為拮抗作用 （ antagonism）。因此，兩者影響藥物血藥濃度及藥效的持久。（ 2） 軀體依賴性 ：也稱成癮性 （ addiction） ,是由反復(fù)用藥造成的依賴狀態(tài)，一旦中斷用藥，可產(chǎn)生一類特殊癥狀稱為戒斷綜合癥。麻醉藥的濫用不僅對(duì)用藥者危害極大，對(duì)社會(huì)的危害也極大。若在短時(shí)間內(nèi)反復(fù)用藥數(shù)次后，即迅速出現(xiàn)耐受現(xiàn)象者稱為快速耐受性，如麻黃堿在靜脈注射三四次后升壓反應(yīng)逐漸消失。 三、問(wèn)答題 ？如何預(yù)防？ ，舌下給藥的特點(diǎn)是什么？ ，為什么常獲得不同的藥理效應(yīng)？ 謝謝大家 請(qǐng)?zhí)釋氋F意見(jiàn) 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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