xxxx藥物基礎知識公選課2-預覽頁
【正文】 ⑤⑥ ⑦ ⑧ 劑量 ⑧致死量 二、 藥物的量效關系 ? 藥物劑量與其藥理效應在一定范圍內成比例 ，這就是劑量 效應關系（ doseeffect relationship），簡稱量效關系。例如血壓的升降、平滑肌舒縮等。 ? 半數(shù)有效量： 是能引起 50%陽性反應（ 質反應 )或 50%最大效應（ 量反應 ）的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效濃度 （ EC50）或 半數(shù)有效劑量 （ ED50）表示。 ? 藥物效應強度 （ potency）是指能引起等效反應（一般采用 50%效應量）的相對濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力。 三、 藥物作用機制 ?是研究藥物為什么起作用和如何起作用，主要在細胞或分子水平上探討藥物引起機體功能發(fā)生變化的原因。 ? 改變細胞周圍環(huán)境的理化性質 通過簡單的化學反應及物理作用而產生藥理效應。 例如噻嗪類利尿藥抑制腎小管的 Na+、 K+、 Na+H+交換發(fā)揮排鈉利尿作用 ? 作用于細胞膜離子通道 細胞膜上無機離子通道控制 Na+、 Ca+、 K+跨膜運轉，藥物可直接對其作用，而影響細胞功能。 ? 影響核酸代謝 核酸（ DNA及 RNA）是控制蛋白質及細胞分裂的生命物質，也是藥物作用的重要靶標。 ? 非特異性作用 一些藥物的作用主要與其理化性質有關，不依賴于化學結構。 ?能與受體特異性結合的物質稱為配體。 了解藥動學概念和基本原理，在臨床上有助于選擇和調整給藥方案。舌下和直腸給藥不經過門靜脈，可避免肝臟的首過效應，但吸收不規(guī)則，較少應用。 ? 呼吸道給藥 如用丙酸倍氯米松鼻噴霧劑，用于鼻咽部的局部治療。肝藥酶可以受到某些肝藥酶誘導劑的誘導而活性增加，如苯巴比妥、利福平等；也可以受到某些藥物肝藥酶抑制劑的抑制而活性減弱，如氯霉素、異煙肼等。如丙磺舒競爭性抑制對氨基水楊酸自腎小管排泌，故可增加其毒性。 t1/2的臨床意義（ 1） 制定合理用藥間隔的參照；（ 2）達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間一般為 45個半衰期；（ 3）估計藥物在體內消除的時間通常為 45個半衰期。 三、影響藥效的因素 ? 年齡 ? 新生兒、嬰幼兒 ? 特點：體液占體重的含量高，對水鹽代謝敏感 ? 蛋白總量低，與藥物結合的比率低 ? 肝腎功能不全，解毒能力低 ? 血惱屏障功能差，對精神神經系統(tǒng)藥物敏感 ? 按體重給藥其敏感性仍高于成年人 ? 老年人（ 60歲以上） ? 生理功能減退，生物轉化、排泄功能低 ? 對藥物敏感性增加，用藥量為成人的 3/4— 1/2 ? 易患動脈硬化，應慎用升壓藥、瀉藥 三、影響藥效的因素 ? 性別 ? 女性生理特點： ? 脂肪占體重比率高，對藥物較男性不敏感 ? 月經期、妊娠期，禁用瀉藥、抗凝血藥以免出血不止、流產 ? 妊娠頭三個月，禁用抗代謝藥、激素、有致畸作用的藥物 ? 臨產前，禁用嗎啡等鎮(zhèn)痛藥以免抑制胎兒呼吸 ? 病理狀態(tài) ? 肝功能不全： ? 對通過代謝失活的藥物，由于生物轉化速率低，使作用加強， ? 時間延長（甲苯磺丁尿、氯霉素） ? 對代謝活化的藥物，使作用減弱（環(huán)磷酰胺，氯霉素棕櫚酸酯） ? 腎功能不全： 排泄減少，引起蓄積中毒（慶大霉素） ? 體弱多病者、營養(yǎng)不良者： 慎用藥，宜調理 三、影響藥效的因素 ? 個體差異 ? 高敏體質 — 對藥物特殊敏感者 ? 如對巴比妥的麻醉作用（高敏者 5mg/kg，低敏者 19mg/kg） ? 對喹寧的中毒反應（高敏者 ，低敏者 1g/kg)。 ? 注意過敏史，進行皮試，一旦過敏使用脫敏藥 三、影響藥效的因素 ? 遺傳因素 ? 生物轉化酶異常 （如乙?；D移酶活性低） ? 對磺胺、對氨基水楊酸、異煙肼、普魯卡因胺等代謝緩慢， ? 半衰期長，血藥濃度高。7 598 177。28 大鼠 90 177。105 260 177。 ? 藥物劑型 （影響吸收速度） ? 不同途徑 ： 注射 黏膜 口服 ? 注射 ：靜注 肌注 皮下 ? 口服： 水溶液 散劑 顆粒 膠囊 片劑 ? 幾種新的給藥系統(tǒng) ：透皮制劑、控緩釋制劑、靶向給藥。 一 、 藥物方面的因素 （一） 藥物劑型 同一藥物制成不同的劑型，可有明顯不同的藥動學特征。有些藥物的作用有明顯的時辰節(jié)律。不恰當?shù)穆?lián)合用藥，往往由于藥物間的相互作用，而使療效降低或出現(xiàn)意外的毒性反應。遺傳因素對藥效學也有明顯影響，如紅細胞內葡萄糖 6磷酸脫氫酶缺陷者服用治療量的伯氨喹、乙酰水楊酸、磺胺藥等容易導致溶血性貧血。這種癥狀使用藥者非常痛苦，不堪忍受。嗎啡、可卡因、印度大麻及其同類藥都屬于此類藥 ? 耐藥性和耐受性 耐藥性（ resistance）是指病原體或腫瘤細胞等對化學治療藥物敏感性降低，也稱抗藥性 。有時機體對某藥產生耐受性后，對另一藥物的敏感性也降低，稱為交叉耐受性，如啤酒者對乙醚的麻醉、苯巴比妥的反應性降低，使后兩種藥的用量比不飲
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