xxxx藥物基礎(chǔ)知識(shí)公選課2(存儲(chǔ)版)
【正文】 討論藥物的生理及生化效應(yīng)及其機(jī)制。 ? 去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞的 a受體結(jié)合引起血管收縮、血壓上升。 ? 藥物具有兩重性，既能治病也能致病（ 治療效應(yīng)和不良反應(yīng)） ? 治療效應(yīng)，簡(jiǎn)稱療效： 一方面 藥物可以改變機(jī)體的病理過程，有利于疾病的治療。所以在實(shí)際工作中，這兩種治療相輔相成，不可偏廢。 ? 毒性反應(yīng) （ toxic effect）是指在 藥物劑量過大或蓄積過多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng) 。 ?有時(shí)后遺效應(yīng)也可能較持久，例如 長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素 ，由于其對(duì)垂體前葉的負(fù)反饋?zhàn)饔?引起腎上腺皮質(zhì)萎縮 ，一旦停藥后，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。 ?反應(yīng)性質(zhì)與藥理效應(yīng)無(wú)關(guān)，用藥理拮抗藥解救無(wú)效。 ?這種反應(yīng)只在極少數(shù)病人中出現(xiàn)，如氯霉素導(dǎo)致的再生障礙性貧血發(fā)生率約為 1/常與遺傳變異有關(guān)，例如伯氨喹、氨苯砜、阿霉素和一些磺胺類藥物，甚至新鮮蠶豆在極少數(shù)病人中引起的 溶血并導(dǎo)致嚴(yán)重貧血。 ?質(zhì)反應(yīng)： 如果 藥理效應(yīng)只能用全或無(wú)、陽(yáng)性或陰性表示稱為質(zhì)反應(yīng)。 ? 量效曲線 中段斜率較陡者提示 藥效較激烈 ，劑量稍有增減，效應(yīng)變化即較明顯。 如抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病，靜脈注射甘露醇在腎小管內(nèi)提高滲透壓而利尿等 ? 參與或干擾細(xì)胞代謝 有些藥物是通過補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，以治療相應(yīng)的缺乏癥 如鐵鹽補(bǔ)血、胰島素治療糖尿病等。 許多抗生素如喹諾酮類大環(huán)內(nèi)酯類等就是作用細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的。能激活受體的配體稱為 激動(dòng)藥 ，能阻斷受體活性的配體稱為 拮抗藥 。 ? 注射給藥 靜脈注射 （ iv）可使藥物迅速而準(zhǔn)確地進(jìn)入體循環(huán)，沒有吸收過程。 （四） 藥物的排泄 即藥物以原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官排出體外的過程，其中腎臟是主要排泄器官。 第三節(jié) 藥動(dòng)學(xué) 一、藥物在體內(nèi)的過程 藥 物 劑 型藥 物 顆 粒胃 腸 道溶 解 膽 汁肝游離型結(jié)合型中 央 室（ 血 液 ）藥 液靜 注肌 注 皮 下外 周 室（ 組 織 ）作 用部 位生物學(xué)效應(yīng)吸 收胃 腸 道舌 下黏 膜肺 泡皮 膚排 泄（ 糞 便 ）代 謝活 化滅 活轉(zhuǎn) 化排 泄尿膽 汁肺唾 液汗 液崩 解 或 釋 放重 吸 收腎 小 管腸 肝 循 環(huán)作 用部 位酶 系 統(tǒng)受 體治療作用毒副作用吸 收 分 布 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 口服 胃腸黏膜 簡(jiǎn)便、安全、經(jīng)濟(jì) 吸收較慢，不規(guī)則，胃腸道刺激，不 適于易在胃腸中破壞的藥物、危急 昏迷病人 舌下 舌下毛細(xì) 不被胃腸破壞， 適用于少數(shù)藥物，如硝酸甘油、異丙 血管 無(wú)首過效應(yīng) 腎上腺素等 直腸 直腸黏膜 不被胃腸破壞， 給藥不方便，不適于大分子藥物，如 無(wú)首過效應(yīng) 脂肪、蛋白、多糖等 皮下 毛細(xì)血管 吸收均勻持久，植入 不適于刺激性藥物、油劑、大量藥物， 劑可緩慢釋放藥物 易發(fā)炎化膿 肌肉 肌肉毛細(xì) 吸收較快，水溶液、油 礦物油易致癌，刺激性強(qiáng)的藥物易引 血管 溶液、混懸液均可使用 起肌肉壞死 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 靜脈 直接入血 生效迅速，用于急救，劑量 易產(chǎn)生不良反應(yīng)，制劑質(zhì)量要 易控制，大量藥物可以滴注 求高，不能使用油溶劑。 ? 遺傳性高鐵血紅蛋白血癥 （缺乏高鐵血紅蛋白還原酶） ? 使用某些藥物時(shí)易出現(xiàn)紫紺（如硝酸鹽、磺胺類等） ? 溶血性貧血（蠶豆?。?（缺乏葡萄糖 6磷酸脫氫酶） ? 服用對(duì)乙酰氨基酚、乙酰水楊酸、喹寧、磺胺、維生素 K、 ? 蠶豆等引起溶血性貧血。15 140 177。 ? 三、影響藥效的因素 給藥時(shí)間 ? 口服藥： 一般飯前服用（有刺激性藥物飯后服用） ? 催眠藥、某些心血管藥物（高血壓、冠心?。?：睡前服用 ? 鎮(zhèn)痛藥： 疼痛時(shí)服用 ? 急救藥物： 發(fā)病時(shí)服用 ? 反復(fù)用藥的影響 ? 耐受性（可逆性和不可逆性） ? 交叉耐受性 — 機(jī)體產(chǎn)生耐受性后對(duì)另一種藥物的敏感性也降低 ?
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