【正文】 4 異煙肼 5 5 5 10 咖啡因 5 2 哌替啶 — 保泰松 8 6 — 三、影響藥效的因素 ? 藥物方面的影響 ? 給藥劑量 （不同給藥劑量可能產(chǎn)生不同的作用） ? 例 1 70%乙醇，用于消毒（高濃度使細(xì)菌表面蛋白凝固） ? 4045%乙醇涂搽皮膚，可防止褥瘡的發(fā)生 ? 2030%乙醇，使局部血管擴(kuò)張，改進(jìn)循環(huán)，降低體溫。 ? 過(guò)敏反應(yīng) （過(guò)敏性體質(zhì)） ? （休克、哮喘、麻疹、藥熱、皮炎、血管神經(jīng)性水腫等）。 （三） 生物轉(zhuǎn)化 體內(nèi)藥物主要在肝臟生物轉(zhuǎn)化而失去藥理活性，并轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。 ? 作用于受體 詳見(jiàn)藥物與受體的有關(guān)內(nèi)容。藥理效應(yīng)多種多樣，是不同藥物分子與機(jī)體不同靶細(xì)胞間相互作用的結(jié)果。 ?量反應(yīng)： 如果 藥理效應(yīng)表現(xiàn)為連續(xù)的量變 稱為 量反應(yīng)。 臨床上分為四類，機(jī)制各不相同。 ?是由于藥物的藥理效應(yīng)選擇性低、作用較廣而引起，一般較輕微，且多數(shù)是可以恢復(fù)的機(jī)體功能變化。 ? 例如 阿托品 特異性阻斷 M膽堿受體，但藥理效應(yīng)選擇性并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。 一、 藥物的基本作用 （一）藥物作用與藥理效應(yīng) ?藥物作用 （ drug action）是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間通過(guò)分子相互作用所引起的初始作用。 ?對(duì)癥治療未能根除病因，但對(duì)于診斷未明或病因未明暫時(shí)無(wú)法根治的疾病卻是必不可少的。 ? 后遺效應(yīng) （ residual effect）是指 停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng) 。 ?大多是 機(jī)體缺乏某種酶引起 ，使藥物在體內(nèi)代謝受阻所致。 ? 最小中毒量： 達(dá)到最大效能后繼續(xù)增加劑量，出現(xiàn)毒性反應(yīng)，此時(shí)的劑量稱為 最小中毒量 。 如奧美拉唑不可逆抑制胃黏膜 H+,K+ATP酶（抑制胃酸分泌）?？诜亲畛Ｓ玫慕o藥途徑， 方便有效，但缺點(diǎn)是吸收較慢 。一般而言，半衰期是指消除半衰期，即在消除相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。11 196 177。有些藥物對(duì)胃腸道有刺激， 飯后服用 可減少刺激作用，如消炎痛、布洛芬等。麻醉藥的濫用不僅對(duì)用藥者危害極大，對(duì)社會(huì)的危害也極大。有些細(xì)菌還可對(duì)某些抗生素產(chǎn)生依賴性。如糖皮質(zhì)激素，由于清晨為皮質(zhì)激素分泌的高峰，午夜是低谷，長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可采取隔日清晨服藥，以減少藥物對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的抑制。15 140 177。 第三節(jié) 藥動(dòng)學(xué) 一、藥物在體內(nèi)的過(guò)程 藥 物 劑 型藥 物 顆 粒胃 腸 道溶 解 膽 汁肝游離型結(jié)合型中 央 室（ 血 液 ）藥 液靜 注肌 注 皮 下外 周 室（ 組 織 ）作 用部 位生物學(xué)效應(yīng)吸 收胃 腸 道舌 下黏 膜肺 泡皮 膚排 泄（ 糞 便 ）代 謝活 化滅 活轉(zhuǎn) 化排 泄尿膽 汁肺唾 液汗 液崩 解 或 釋 放重 吸 收腎 小 管腸 肝 循 環(huán)作 用部 位酶 系 統(tǒng)受 體治療作用毒副作用吸 收 分 布 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 口服 胃腸黏膜 簡(jiǎn)便、安全、經(jīng)濟(jì) 吸收較慢，不規(guī)則，胃腸道刺激，不 適于易在胃腸中破壞的藥物、危急 昏迷病人 舌下 舌下毛細(xì) 不被胃腸破壞， 適用于少數(shù)藥物，如硝酸甘油、異丙 血管 無(wú)首過(guò)效應(yīng) 腎上腺素等 直腸 直腸黏膜 不被胃腸破壞， 給藥不方便，不適于大分子藥物，如 無(wú)首過(guò)效應(yīng) 脂肪、蛋白、多糖等 皮下 毛細(xì)血管 吸收均勻持久，植入 不適于刺激性藥物、油劑、大量藥物， 劑可緩慢釋放藥物 易發(fā)炎化膿 肌肉 肌肉毛細(xì) 吸收較快，水溶液、油 礦物油易致癌，刺激性強(qiáng)的藥物易引 血管 溶液、混懸液均可使用 起肌肉壞死 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 靜脈 直