xxxx藥物基礎(chǔ)知識(shí)公選課2(編輯修改稿)
2025-01-23 05:30 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 了解藥動(dòng)學(xué)概念和基本原理，在臨床上有助于選擇和調(diào)整給藥方案。 一、藥物體內(nèi)過(guò)程 （一） 藥物吸收 臨床不同給藥途徑，對(duì)藥物的吸收有很大影響，可明顯改變藥理作用和毒性。 ? 胃腸道給藥 藥物在胃腸道內(nèi)吸收后隨血流通過(guò)門靜脈進(jìn)入肝臟，有些 藥物首次通過(guò)肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化，使進(jìn)入體循環(huán)的量有所減少，叫做首過(guò)效應(yīng)?？诜亲畛Ｓ玫慕o藥途徑， 方便有效，但缺點(diǎn)是吸收較慢 。舌下和直腸給藥不經(jīng)過(guò)門靜脈，可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)，但吸收不規(guī)則，較少應(yīng)用。 ? 注射給藥 靜脈注射 （ iv）可使藥物迅速而準(zhǔn)確地進(jìn)入體循環(huán)，沒有吸收過(guò)程。 肌肉注射 （ im） ,皮下注射 （ sc）， 動(dòng)脈注 射（ ia）。 ? 經(jīng)皮給藥 （ transdermal）除汗腺外，皮膚不透水但脂溶性藥物可以緩慢通透。 ? 呼吸道給藥 如用丙酸倍氯米松鼻噴霧劑，用于鼻咽部的局部治療。 （二） 藥物的分布 主要包括藥物與血漿蛋白結(jié)合和體內(nèi)屏障（血腦和胎盤屏障）的影響兩個(gè)方面。 （三） 生物轉(zhuǎn)化 體內(nèi)藥物主要在肝臟生物轉(zhuǎn)化而失去藥理活性，并轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。 ? 肝臟微粒體的細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，又稱為肝藥酶。肝藥酶可以受到某些肝藥酶誘導(dǎo)劑的誘導(dǎo)而活性增加，如苯巴比妥、利福平等；也可以受到某些藥物肝藥酶抑制劑的抑制而活性減弱，如氯霉素、異煙肼等。 （四） 藥物的排泄 即藥物以原形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官排出體外的過(guò)程，其中腎臟是主要排泄器官。 ? 腎排泄 腎近曲小管排泌藥物有兩個(gè)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，一個(gè)主動(dòng)排泌弱酸類另一個(gè)主動(dòng)排泌弱堿類。但這兩個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)均為非特異性，若有兩個(gè)分泌機(jī)制相同的藥物合并應(yīng)用時(shí)，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。如丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制對(duì)氨基水楊酸自腎小管排泌，故可增加其毒性。 ? 膽汁排泄 有些藥物在肝細(xì)胞與普通糖醛酸等結(jié)合后排入膽汁，隨膽汁到達(dá)小腸后被水解，游離藥物被重吸收，稱為肝腸循環(huán)。 二、 基本藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其概念 半衰期 （ half life time, t1/2）指 血藥濃度下降一半所需的時(shí)間 。一般而言，半衰期是指消除半衰期，即在消除相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。 t1/2的臨床意義（ 1） 制定合理用藥間隔的參照；（ 2）達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間一般為 45個(gè)半衰期；（ 3）估計(jì)藥物在體內(nèi)消除的時(shí)間通常為 45個(gè)半衰期。 第三節(jié) 藥動(dòng)學(xué) 一、藥物在體內(nèi)的過(guò)程 藥 物 劑 型藥 物 顆 粒胃 腸 道溶 解 膽 汁肝游離型結(jié)合型中 央 室（ 血 液 ）藥 液靜 注肌 注 皮 下外 周 室（ 組 織 ）作 用部 位生物學(xué)效應(yīng)吸 收胃 腸 道舌 下黏 膜肺 泡皮 膚排 泄（ 糞 便 ）代 謝活 化滅 活轉(zhuǎn) 化排 泄尿膽 汁肺唾 液汗 液崩 解 或 釋 放重 吸 收腎 小 管腸 肝 循 環(huán)作 用部 位酶 系 統(tǒng)受 體治療作用毒副作用吸 收 分 布 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 口服 胃腸黏膜 簡(jiǎn)便、安全、經(jīng)濟(jì) 吸收較慢，不規(guī)則，胃腸道刺激，不 適于易在胃腸中破壞的藥物、危急 昏迷病人 舌下 舌下毛細(xì) 不被胃腸破壞， 適用于少數(shù)藥物，如硝酸甘油、異丙 血管 無(wú)首過(guò)效應(yīng) 腎上腺素等 直腸 直腸黏膜 不被胃腸破壞， 給藥不方便，不適于大分子藥物，如 無(wú)首過(guò)效應(yīng) 脂肪、蛋白、多糖等 皮下 毛細(xì)血管 吸收均勻持久，植入 不適于刺激性藥物、油劑、大量藥物， 劑可緩慢釋放藥物 易發(fā)炎化膿 肌肉 肌肉毛細(xì) 吸收較快，水溶液、油 礦物油易致癌，刺激性強(qiáng)的藥物易引 血管 溶液、混懸液均可使用 起肌肉壞死 二、常用給藥途徑及特點(diǎn) 給藥途徑 吸收部位 優(yōu)點(diǎn) 缺點(diǎn) 靜脈 直接入血 生效迅速，用于急救，劑量 易產(chǎn)生不良反應(yīng)，制劑質(zhì)量要 易控制，大量藥物可以滴注 求高，不能使用油溶劑。 ，刺激性藥物可以稀釋。 動(dòng)脈 直接隨血流 用于腫瘤化療的局部給藥 操作復(fù)雜 達(dá)作用部位 減少副作用 局部
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