xxxx藥物基礎(chǔ)知識公選課2-全文預(yù)覽
【正文】 膽汁排泄 有些藥物在肝細(xì)胞與普通糖醛酸等結(jié)合后排入膽汁，隨膽汁到達(dá)小腸后被水解，游離藥物被重吸收，稱為肝腸循環(huán)。 （四） 藥物的排泄 即藥物以原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官排出體外的過程，其中腎臟是主要排泄器官。 （二） 藥物的分布 主要包括藥物與血漿蛋白結(jié)合和體內(nèi)屏障（血腦和胎盤屏障）的影響兩個方面。 ? 注射給藥 靜脈注射 （ iv）可使藥物迅速而準(zhǔn)確地進入體循環(huán)，沒有吸收過程。 一、藥物體內(nèi)過程 （一） 藥物吸收 臨床不同給藥途徑，對藥物的吸收有很大影響，可明顯改變藥理作用和毒性。能激活受體的配體稱為 激動藥 ，能阻斷受體活性的配體稱為 拮抗藥 。 如甘露醇給組織脫水；氫氧化鋁中和胃酸； 消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。 許多抗生素如喹諾酮類大環(huán)內(nèi)酯類等就是作用細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的。 ? 對酶的影響 酶是細(xì)胞生命活動的重要物質(zhì)，也是藥物作用的主要靶標(biāo)。 如抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病，靜脈注射甘露醇在腎小管內(nèi)提高滲透壓而利尿等 ? 參與或干擾細(xì)胞代謝 有些藥物是通過補充生命代謝物質(zhì)，以治療相應(yīng)的缺乏癥 如鐵鹽補血、胰島素治療糖尿病等。 ?有助于闡明藥物治療作用和不良反應(yīng)的道理。 ? 量效曲線 中段斜率較陡者提示 藥效較激烈 ，劑量稍有增減，效應(yīng)變化即較明顯。如果效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可該用 半數(shù)中毒濃度 （ TC50）、 半數(shù)中毒劑量 （ TD50）或 半數(shù)致死濃度 （ LC50）、 半數(shù)致死劑量 （ LD50)表示。 ?質(zhì)反應(yīng)： 如果 藥理效應(yīng)只能用全或無、陽性或陰性表示稱為質(zhì)反應(yīng)。由于藥理效應(yīng)與血藥濃度的關(guān)系較為密切，故在藥理學(xué)研究中更常用濃度 效應(yīng)關(guān)系（ concentrationeffect relationship）。 ?這種反應(yīng)只在極少數(shù)病人中出現(xiàn)，如氯霉素導(dǎo)致的再生障礙性貧血發(fā)生率約為 1/常與遺傳變異有關(guān)，例如伯氨喹、氨苯砜、阿霉素和一些磺胺類藥物，甚至新鮮蠶豆在極少數(shù)病人中引起的 溶血并導(dǎo)致嚴(yán)重貧血。臨床用藥前常做皮膚過敏試驗。 ?反應(yīng)性質(zhì)與藥理效應(yīng)無關(guān)，用藥理拮抗藥解救無效。由于機體再次接觸相同抗原時，發(fā)生的生理性紊亂，從而引起免疫反應(yīng)，也稱為過敏反應(yīng)。 ?有時后遺效應(yīng)也可能較持久，例如 長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素 ，由于其對垂體前葉的負(fù)反饋作用 引起腎上腺皮質(zhì)萎縮 ，一旦停藥后，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。致癌、致畸胎、致突反應(yīng)屬于慢性毒性范疇。 ? 毒性反應(yīng) （ toxic effect）是指在 藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應(yīng) 。 藥物的不良反應(yīng)可分為： ? 副作用 （ side effect）是指 藥物在治療劑量時，機體出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng) 。所以在實際工作中，這兩種治療相輔相成，不可偏廢。 2. 例如：抗生素殺滅體內(nèi)病原微生物。 ? 藥物具有兩重性，既能治病也能致?。?治療效應(yīng)和不良反應(yīng)） ? 治療效應(yīng)，簡稱療效： 一方面 藥物可以改變機體的病理過程，有利于疾病的治療。 ?藥物作用特異性強的藥物不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)，二者不一定平行。 ? 去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞的 a受體結(jié)合引起血管收縮、血壓上升。 ?藥物劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系。 ? 討論藥物的生理及生化效應(yīng)及其機制。 ?具有特異性。過度興奮轉(zhuǎn)入衰竭，是另外一種性質(zhì)的抑制。反之，效應(yīng)廣泛的藥物副作用較多。 （二） 藥物的治療效應(yīng) 藥物作用所達(dá)到的治療效應(yīng)可分為： 1. 對因治療 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病稱為對因治療。在某些重危急癥如休克、驚厥、心力衰竭、高熱、劇痛時，對癥治療可能比對因治療更為迫切。 ?少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是較難恢復(fù)的，稱為 藥源性疾病 ，例如慶大霉素引起神經(jīng)性耳聾，肼屈嗪 (抗高血壓 )引起紅斑性狼瘡等。 ?藥物的副作用是藥物固有的藥理效應(yīng)，是在常用劑量下發(fā)生的，一般不太嚴(yán)重，可以預(yù)知但是難以避免的。 急性毒性 多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能； 慢性毒性 多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。 ?有時后遺效應(yīng)非常短暫，例如服用長效巴比妥類催眠藥后，次晨仍有“宿醉”現(xiàn)象。 ? 變態(tài)反應(yīng) （ allergic reaction）是 機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng) 。臨床表現(xiàn)各藥不同，也因人而異。 致敏物質(zhì)可能是藥物本身，可能是其代謝物，也可能是藥物中的雜質(zhì) 。常與劑量無關(guān)，即使很小劑量也會發(fā)生。 ①無效量 效應(yīng) ②最小有效量 ③常用量 ④極量 ⑤最小中毒量 ⑥中毒量 ⑦最小致死量 ① ② ③ ④
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