腎上腺皮質(zhì)激素類藥物-wenkub
2023-06-10 18:14:06 本頁面
【正文】 n2＋ 調(diào)節(jié)區(qū)， 活化基因轉(zhuǎn)錄 DNA結(jié)合區(qū) 鉸鏈區(qū)，與進(jìn)入核內(nèi)，活化轉(zhuǎn)錄基因，形成二聚體有關(guān)。 特點(diǎn)： 強(qiáng)大 、 非特異性；無抗菌 、抗病毒作用 ， 但能抑制感染性炎癥和非感染性 （ 如物理性 、 化學(xué)性 、機(jī)械性 、 過敏性 、 無菌性 ） 炎癥 。 16 4． 水和電解質(zhì)代謝： 潴鈉排鉀 、低鈣 。能增加肝、肌糖原含量而升高血糖。 0 10 8 12 4 16 20 24 t（ h） CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL 12 [體內(nèi)過程 ] 口服、注射均可吸收， 90%與血漿蛋白結(jié)合（其中 80%與 CBG結(jié)合（ 皮質(zhì)固醇結(jié)合球蛋白 ）），肝中濃度較高，70%經(jīng)肝代謝。 6 O 1 2 3 4 5 6 A 7 8 9 10 19 B 11 12 13 14 C 15 16 17 18 D C CHOH = O 20 21 OH = O Adrenocortical Hormones C12為雙鍵 以及 C6引入 CH3則抗炎作用增強(qiáng) , 水鹽代謝作用減弱； C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強(qiáng) ,水鹽代謝作用更弱。1 30. 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 Adrenocortical Hormones 毛一卿 Tel： 82805003 Email： 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 Adrenocortical Hormones 2 本章內(nèi)容 腎上腺皮質(zhì)激素概況 糖皮質(zhì)激素 21 糖皮質(zhì)激素的生物學(xué)作用 22 糖皮質(zhì)激素的藥理作用 23 糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用 24 糖皮質(zhì)激素應(yīng)用的不良反應(yīng) 鹽皮質(zhì)激素 皮質(zhì)激素抑制藥 3 Adrenocortical Hormones 腎上腺皮質(zhì)激素是腎上腺皮質(zhì)所分泌的激素的總稱。 經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造，合成的糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 糖皮質(zhì)激素化學(xué)結(jié)構(gòu) C17上有 OH， C11上有 = O或 OH； C12的為雙鍵抗炎作用增強(qiáng)、水鹽代謝作用減弱 可的松 氫化可的松 C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強(qiáng)、水鹽代謝作用更弱 9 糖皮質(zhì)激素的分泌受 下丘腦 垂體前葉 腎上腺皮質(zhì)軸 (hypothalamopituitaryadrenal axis, HPAa)的調(diào)節(jié)。 如 可的松 肝轉(zhuǎn)化 氫化可的松 潑尼松 肝轉(zhuǎn)化 潑尼松龍 14 藥理作用 【生理作用】 物質(zhì)代謝的影響 糖代謝 蛋白質(zhì)代謝 脂肪代謝 對(duì)水鹽代謝的影響 15 二 、 生理效應(yīng) 1. 糖代謝 ：升高血糖。 (1) 促進(jìn)糖異生； (2) 減慢； (3)減少 機(jī)體 組織對(duì) 攝取和 利用。 與噻嗪類合用易引起低鉀血癥。 藥理作用 （主要為四大抗） 19 對(duì)急性炎癥早期： 抑制局部血管擴(kuò)張 ，降低毛細(xì)血管通透性 ， 使血漿滲出減少 ，白細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用減弱 ， 從而改善紅 、腫 、 熱 、 痛等癥狀； 對(duì)慢性炎癥或急性 炎癥后期 ： 抑制 毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生及 肉芽組織的形成 ，減輕炎癥引起的疤痕和粘連，減輕后遺癥。 激素結(jié)合區(qū)，與進(jìn)入核內(nèi)，形成二聚體有關(guān)。 抑制致炎細(xì)胞因子：白介素 1 1113， TNF、干擾素 誘導(dǎo)抗炎細(xì)胞因子：誘導(dǎo) IL10， IL1ra的生成。 抗過敏機(jī)制： 免疫反應(yīng)可引起肥大細(xì)胞脫顆粒而釋放組胺、 5HT等， GC可減少過敏物的釋放。 ?減少 :淋巴細(xì)胞 、 單核細(xì)胞 、 嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)目。 (3)退熱作
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