藥物分析-芳酸類藥物的分析-醫(yī)藥保健(已修改)
2025-05-26 23:32 本頁面
【正文】 R N H 2胺 N H2芳胺 芳伯氨基 R C O O H羧酸 C O O H芳酸 第五章 芳酸及其酯類藥物的分析 常見的芳酸及其酯類藥物 水楊酸類 C O O HO H水楊酸 （ pK a ）C O OO H水楊酸二乙胺( C2H5)2N H2+C O O HO C O C H3阿司匹林（pK ）C O O N aO HN H2對氨基水楊酸鈉?雙水楊酯?C O O HOO O H貝諾酯 O C O C H 3C O O N H C O C H 3苯甲酸類 苯甲酸（p K a 4 . 2 0 ）C O O H苯甲酸鈉C O O N aC H 2H 2 N C O O H氨甲苯酸 H O C O O C 2 H 5羥苯乙酯 C O O HS O 2( C H 3 C H 2 C H 2 ) 2 N丙磺舒（ ） N H ( C H2)3C H3H2N O2SC O O HO布美他尼 其他芳酸類藥物 C l O CC H3C H3C O O C2H5氯貝丁酯 S O3HO HH OH NC2H5C2H5 酚磺乙胺 第一節(jié) 結構與性質 一 、 結構分析 包括：芳酸、芳酸酯、芳酸鹽 共同點：苯環(huán)、羧基 不同點：不同的取代基（如酚羥基、芳伯氨基等） 二 、 性質 （一）物理性質 （ 1）固體 具有一定的熔點 （ 2）溶解性 游離芳酸類藥物幾乎不溶于水，易溶于有機溶劑；芳酸堿金屬鹽及其它鹽易溶于水，難溶于有機溶劑。 （二）化學性質 1. 芳酸具游離羧基，呈酸性，其pKa在 3～ 6之間，屬中等強度的酸或弱酸； — X、 — NO — OH等吸電子取代基存在使酸性增強 — CH — NH2等斥電子取代基存在使酸性減弱 鄰位取代 間位 、 對位取代 ， 尤其是鄰位取代了酚羥基 ， 由于形成分子內氫健 ， 酸性大為增強 2. 芳酸堿金屬鹽易溶于水，水解，溶液呈堿性，但堿性太弱，所以其含量測定方法為雙相滴定法或非水堿量法。 3. 芳酸酯可水解 ， 利用其水解得到酸和醇的性質可進行鑒別；利用芳酸酯水解定量消耗氫氧化鈉的性質 ，芳酸酯類藥物可用水解后剩余滴定法測定含量；芳酸酯類藥物還應檢查因水解而引入的特殊雜質 。 4. UV 5. IR 6. 取代芳酸類藥物可利用其取代基的性質進行鑒別和含量測定 。 如具有酚羥基的藥物可用 FeCl3反應鑒別；具芳伯氨基的藥物可用重氮化 — 偶合反應鑒別 、 亞硝酸鈉滴定法測定含量 。 7. 色譜法 — 制劑分析 第二節(jié) 鑒別試驗 一、 FeCl3反應 具酚羥基或水解后能產生酚羥基的藥物 紫堇色鐵配位化合物～??? ????6p H 43 F e C lOHArO HR 直接 ： 水楊酸、對氨基水楊酸鈉、雙水楊酯、水楊酸二乙胺、酚磺乙胺、對乙酰氨基酚 水楊酸 ChP（ 2000） [鑒別 ] （ 1） 取本品的水溶液，加三氯化鐵試液 1滴，即顯紫堇色。 間接： 阿司匹林、貝諾酯 水楊酸阿司匹林 ? ?? ?阿司匹林 ChP（ 2000） [鑒別 ] （ 1） 取本品約 ，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫堇色。 ???? ??? 赭色苯甲酸（鈉） 堿性或中性3F eC l??? ?????? ???? ??米黃色鈉鹽丙磺舒～3 F e C lpHN a O H二、重氮化 — 偶合反應 芳香第一胺類鑒別反應 具芳伯氨基或潛在芳伯氨基的藥物 A r N H 2 H ClN a N O2重氮鹽橙黃～猩紅色?? 萘酚O H N H 2R 直接 ： 對氨基水楊酸鈉 、 鹽酸普魯卡因 、 苯佐卡因 、 鹽酸普魯卡因胺 間接 ： 對乙酰氨基酚 （ 撲熱息痛 ） 、 醋氨苯砜 、 貝諾酯 三、水解反應 醋酸臭氣）水楊酸（白色醋酸鈉水楊酸鈉阿司匹林硫酸???? ???? ????
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