醫(yī)療知識(shí)--藥物在體內(nèi)的過(guò)程和藥代動(dòng)力學(xué)(已修改)
2025-01-07 19:11 本頁(yè)面
【正文】 第二章 藥物在體內(nèi)的過(guò)程和 藥代動(dòng)力學(xué) 主要研究機(jī)體對(duì)藥物的影響 ， 即藥物進(jìn)入機(jī)體后的體內(nèi)過(guò)程 ， 就是機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程 。 吸收 (absorption)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) 分布 (distribution)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) 代謝 (metabolism) drug’ s 轉(zhuǎn)化 排泄 (excretion)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) ADME 系統(tǒng) 全部和膜的轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān) 上述四個(gè)過(guò)程 ， 也就是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化 。 隨著用藥后時(shí)間的推移 ， 藥物在體內(nèi)的量尤其是在血漿中的濃度會(huì)發(fā)生改變 時(shí)量 （ 濃 ） 關(guān)系 ， 研究時(shí)間濃度的變化就是藥動(dòng)學(xué)的內(nèi)容 ， 主要用數(shù)學(xué)公式 、 圖表來(lái)解釋 ， 是一門(mén)新學(xué)科 。 ? 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (Passive transport) 1 概念： 從高濃度 低濃度側(cè)擴(kuò)散，以濃度梯度 作為動(dòng)力 2 特點(diǎn) : a. 高 低濃度 b. 不耗能 c. 不需要載體 d. 無(wú)飽和限速 e. 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制 藥物大多數(shù)是以此方式進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) 單純擴(kuò)散 3 影響被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的因素 : a. 脂溶性 ：脂溶性大易通過(guò)細(xì)胞膜 b. 分子量 ：小分子藥物易通過(guò)細(xì)胞膜 c. 解離度 ：藥物的極性高 ， 則解離度 大 ， 脂溶性小 ， 離子化的形式不易通過(guò)細(xì)胞膜 。 說(shuō)明 : i) pKa的含義 當(dāng)解離和不解離的藥物相等時(shí) ， 即當(dāng)藥物解離一半時(shí) ， 溶液的 pH是該藥的 pKa， 每個(gè)藥物都有自己的 pKa值 。 ii) 轉(zhuǎn)化為公式 =10 pHpKa （ 弱酸性 ） 解離型 非解離型 可見(jiàn) pH和 pKa的算數(shù)差變化 ， 會(huì)導(dǎo)致解離與不解離藥物濃度差的指數(shù)級(jí)變化 ， 所以 pH值的微小變動(dòng)將顯著影響藥物的解離和轉(zhuǎn)運(yùn) 。 ? 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （ Active transport ） 特點(diǎn) : 1. 逆濃度差 2. 消耗能量 3. 需要載體 4. 飽和限速 5. 競(jìng)爭(zhēng)抑制 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可使藥物集中在某一器官 或組織 藥物的體內(nèi)過(guò)程 ? 吸收 （ Absorption） 1 概念 : 從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過(guò)程 大多數(shù)藥是以被動(dòng)方式吸收 吸收快 顯效快 吸收多 作用強(qiáng) 2 影響藥物吸收的因素： a. 理化性質(zhì) : 如脂溶性 、 分子量 b.
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