醫(yī)療知識--藥物在體內(nèi)的過程和藥代動力學(xué)(已修改)
2025-01-07 19:11 本頁面
【正文】 第二章 藥物在體內(nèi)的過程和 藥代動力學(xué) 主要研究機(jī)體對藥物的影響 ， 即藥物進(jìn)入機(jī)體后的體內(nèi)過程 ， 就是機(jī)體對藥物的處置過程 。 吸收 (absorption)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) 分布 (distribution)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) 代謝 (metabolism) drug’ s 轉(zhuǎn)化 排泄 (excretion)drug’ s 轉(zhuǎn)運(yùn) ADME 系統(tǒng) 全部和膜的轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān) 上述四個過程 ， 也就是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化 。 隨著用藥后時間的推移 ， 藥物在體內(nèi)的量尤其是在血漿中的濃度會發(fā)生改變 時量 （ 濃 ） 關(guān)系 ， 研究時間濃度的變化就是藥動學(xué)的內(nèi)容 ， 主要用數(shù)學(xué)公式 、 圖表來解釋 ， 是一門新學(xué)科 。 ? 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 藥物的體內(nèi)過程 ? 藥動學(xué)的基本概念 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) ? 被動轉(zhuǎn)運(yùn) (Passive transport) 1 概念： 從高濃度 低濃度側(cè)擴(kuò)散，以濃度梯度 作為動力 2 特點(diǎn) : a. 高 低濃度 b. 不耗能 c. 不需要載體 d. 無飽和限速 e. 無競爭抑制 藥物大多數(shù)是以此方式進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) 單純擴(kuò)散 3 影響被動轉(zhuǎn)運(yùn)的因素 : a. 脂溶性 ：脂溶性大易通過細(xì)胞膜 b. 分子量 ：小分子藥物易通過細(xì)胞膜 c. 解離度 ：藥物的極性高 ， 則解離度 大 ， 脂溶性小 ， 離子化的形式不易通過細(xì)胞膜 。 說明 : i) pKa的含義 當(dāng)解離和不解離的藥物相等時 ， 即當(dāng)藥物解離一半時 ， 溶液的 pH是該藥的 pKa， 每個藥物都有自己的 pKa值 。 ii) 轉(zhuǎn)化為公式 =10 pHpKa （ 弱酸性 ） 解離型 非解離型 可見 pH和 pKa的算數(shù)差變化 ， 會導(dǎo)致解離與不解離藥物濃度差的指數(shù)級變化 ， 所以 pH值的微小變動將顯著影響藥物的解離和轉(zhuǎn)運(yùn) 。 ? 主動轉(zhuǎn)運(yùn) （ Active transport ） 特點(diǎn) : 1. 逆濃度差 2. 消耗能量 3. 需要載體 4. 飽和限速 5. 競爭抑制 主動轉(zhuǎn)運(yùn)可使藥物集中在某一器官 或組織 藥物的體內(nèi)過程 ? 吸收 （ Absorption） 1 概念 : 從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過程 大多數(shù)藥是以被動方式吸收 吸收快 顯效快 吸收多 作用強(qiáng) 2 影響藥物吸收的因素： a. 理化性質(zhì) : 如脂溶性 、 分子量 b.
物理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1