解熱鎮(zhèn)痛消炎藥(已修改)
2025-01-06 20:21 本頁(yè)面
【正文】 第 17章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 李 慧 1 2 NSAIDs 3 COX1 COX2 生成 固有的 需經(jīng)誘導(dǎo) 功能 生理學(xué)： 生理學(xué)：妊娠時(shí)， PG生成增加 保護(hù)胃腸 病理學(xué)：生成蛋白酶、PG及其他致炎介質(zhì)，引起炎癥 調(diào)節(jié)血小板聚集（ TXA2） 調(diào)節(jié)外周血管阻力（ PGI2） 調(diào)節(jié)腎血流量分布（ PGI、 PGE） COX1與 COX2的比較 4 共同作用機(jī)制 共同作用基礎(chǔ)： 抑制 COX ，抑制前列腺素的生物合成 藥理作用： ? ： 降低 發(fā)熱 病人的體溫，但對(duì)正常人的體溫?zé)o影響 ? 對(duì)癥不對(duì)因，勿盲目用藥 5 ? ： 特點(diǎn)： ①鎮(zhèn)痛作用的部位在外周 ② 抑制損傷局部 PG合成 ③中等程度鎮(zhèn)痛，慢性鈍痛療效好 ④鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無(wú)成癮性 6 釋放 組織損傷 炎癥 痛覺(jué)感受器 PG 痛覺(jué)增敏 致痛 痛覺(jué) NSAID 7 ? ： 抑制炎癥時(shí) PG的合成，緩解炎癥 用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀控制 ? 藥理學(xué)特點(diǎn)： 起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等 不能根治原發(fā)??；不能防止疾病發(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等 不是病因性治療藥 8 不良反應(yīng) ： a 直接刺激胃粘膜； b 影響 PG的合成 PG 對(duì)胃粘膜的保護(hù)作用 ① 維持胃粘膜足夠的血流 ② 促進(jìn)胃十二指腸粘液分泌，抑制胃酸分泌 ③ 加強(qiáng)胃粘膜的屏障作用 ④ 促進(jìn)胃粘膜的修復(fù) 9 ? ? “鎮(zhèn)痛劑腎病” ? 10 水楊酸類(lèi) 阿司匹林 苯胺類(lèi) 對(duì)乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 選擇性 COX2抑制藥 羅非昔布、塞來(lái)昔布、萘丁美酮 11 常用藥物 水楊酸類(lèi) ? 乙酰水楊酸 — 阿司匹林（ aspirin） 【藥理作用】 、抗炎抗風(fēng)濕 解熱 : 感冒發(fā)熱 鎮(zhèn)痛 : 用于慢性鈍痛 抗炎和抗風(fēng)濕 : 治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選 12 抑制 TXA2的合成，抑制血小板的聚集 應(yīng)用： ? 40－ 80 mg / day 防治血栓形成 ? 300 mg / day 抑制 PG合成酶影響 PGI2的合成 ? ！ 阿司匹林和其他 NSAID合用可能會(huì)影響阿司匹林的心血管保護(hù)作用，可以通過(guò)調(diào)整服藥時(shí)間加以避免 13 【體內(nèi)過(guò)程】 ? 吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸 ? 分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過(guò)關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤(pán)等。 ? 代謝：肝藥酶，能力有限，注意濃度監(jiān)控 一級(jí) 零級(jí) 中毒 ? 排泄：尿排 pH升高，促進(jìn)排泄 14 【臨床應(yīng)用】 ? 各種慢性鈍痛和發(fā)熱（復(fù)方制劑） ? 急性風(fēng)濕熱 首選 ? 類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 首選 ? 防止血栓形成 (75100mg/d) 缺血性心臟?。ü谛牟?、
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