藥物化學課件-解熱鎮(zhèn)痛藥(已修改)
2025-01-19 15:19 本頁面
【正文】 第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 （ Antipyretic Analgesics and Analgesics） 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 （ Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 解熱鎮(zhèn)痛藥是具有解熱和鎮(zhèn)痛兩種作用的藥物，其大部分藥物還兼有消炎抗風濕作用，凡消炎鎮(zhèn)痛、抗風濕作用顯著的藥物列為非甾體消炎藥（ NSAIDs）。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體消炎藥的作用機制主要是選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶。 一、作用機制 花生四烯酸的代謝途徑 磷 脂 （ 細 胞 膜 ）磷 脂 酶花 生 四 烯 酸 ( A A ) 白 三 烯脂 氧 酶環(huán) 氧 化 酶C O X 1C O X 2前 列 腺 素 G2( P G G2)P G H2P G I2P G D2P G E2P G F2α血 栓 素 A2( T X A2)作 用 位 點作 用 位 點加 劇 炎 癥 反 應促 進 血 小 板 聚 集 ，形 成 血 栓導 致 發(fā) 熱 ，及 痛 覺 敏 感環(huán)氧化酶 1（ COX1）：組成酶，功能是合成 PG來調節(jié)細胞的正常生理活性，對消化道粘膜起保護作用。 環(huán)氧化酶 2（ COX2）：誘導酶，在炎癥部位能被誘導，使其水平急劇升高，從而引起炎癥組織中 PGE2， PGI2和 PGE1的含量增加，產生紅腫、水腫、痛覺過敏和發(fā)熱。 環(huán)氧化酶 二、解熱鎮(zhèn)痛藥 常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按其化學結構類型 分為三類： （一）水楊酸類 （二）苯胺類 （三）吡唑酮類 （一）水楊酸類 發(fā)展概況 乙 酰 水 楊 酸阿 司 匹 林 ， A s p i r i n水 楊 酸S a l i c y c l i cC O O HO C O C H3C O O HO H（ 1）水楊酸和乙酰水楊酸 C O OO C O C H3乙 酰 水 楊 酸 鋁 A l u m i n u m a c e t y l s a l i c y l a t e2A lO HC O OO C O C H 3賴 氨 匹 林 L y s i n e A c e t y l s a l i c y l a t eH 3 N C H ( C H 2 ) 4 N H 3C O O++C O O O H（ C H 3 ） 3 N C H 2 C H 2 O H+水 楊 酸 膽 堿 C h o l i n e S a l i c y l a t eC O N H 2O H水 楊 酰 胺 S a lic y la m id e（ 2）水楊酸和乙酰水楊酸衍生物 C O N H 2O C 2 H 5乙 氧 苯 酰 胺 E t h o x y b e n z a m i d e止 痛 靈 E t e n z a m i d eO HC OOC O O H雙 水 楊 酸 酯 S a l s a l a t e ， D i s a lc i d FFC O O HO H二 氟 尼 柳 D i f l u n is a l， D o l o b idO C O C H 3C O O N H C O C H 3貝 諾 酯 ， B e n o r il a t e撲 炎 痛代表藥物 *乙酰水楊酸 乙 酰 水 楊 酸阿 司 匹 林 ， A s p i r i nC O O HO C O C H 3① 化學名： 2（乙酰氧基）苯甲酸，鄰乙酰氧基苯甲酸 ②作用：具有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風濕作用。 還可用于心血管系統(tǒng)疾?。ㄐ募」Ｋ篮蛣用}血栓）的預防和治療。 ③副作用：長期服用有時可導致胃腸道出血，哮喘等過敏反應。 ④阿司匹林的穩(wěn)定性與以下因素有關： a) 顆粒大小 b) 相對濕度 c) 潤滑劑，如三硅酸鎂、硬脂酸鎂鈣、氫 氧化鋁等 d) 溫度、微量金屬（ Cu、 Fe等）、 pH、光 ⑤ 合成 C O O HO H+ ( C H 3 C O ) 2 OC O O HO C O C H 3+ C H 3 C O O HH 2 S O 47 0 7 5 。 CC O O HO C O C H 3 +( C H 3 C O ) 2 OO C C H 3COO OCOC H 3 C OO2⑥ 副反應 乙酰水楊酸酐 ⑦ 代謝 C O O HO C O C H3C O O HO HC O O HO HH OO HC O O HO HO HC O O HO HH O CO HH O N H C H2C O O HOCO HOOOO HH OO HC O O HCO
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