解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾ppt課件(已修改)
2025-01-17 19:31 本頁(yè)面
【正文】 第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents 思考 同一章節(jié)？ ？ ？ 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics 解熱 發(fā)熱： 細(xì)菌病毒感染 →中性粒細(xì)胞產(chǎn)生釋放內(nèi)熱原 → CNS下丘腦 →體溫調(diào)節(jié)中樞 →PGE合成釋放 ↑→ 體溫調(diào)定點(diǎn)提高 →產(chǎn)熱增加散熱減少 →體溫 ↑發(fā)熱 解熱 解熱作用： 作用于 下丘腦 的體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制 PG合成， 使發(fā)熱的體溫降至正常 鎮(zhèn)痛 疼痛： 組織受損或炎癥時(shí)，局部產(chǎn)生釋放緩激肽，作用于痛覺感受器，引起疼痛。 PG顯著增加痛覺感受器對(duì)緩激肽敏感性，對(duì)炎性疼痛起到放大作用 鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)痛作用： 作用于 外周神經(jīng)系統(tǒng) ， 抑制炎癥局部 PG合成 ,降低痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)敏感性，緩解炎性疼痛 – 對(duì)牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等常見的慢性鈍痛有良好的作用 不能代替嗎啡類鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較 作用部位 作用機(jī)制 鎮(zhèn)痛類型 缺點(diǎn) 鎮(zhèn)痛藥 中樞 阿片受體激動(dòng)劑 創(chuàng)傷性劇痛 成癮性， 耐受性 解熱鎮(zhèn)痛 外周 抑制環(huán)氧酶 PG合成 慢性鈍痛 胃腸道刺激 磷脂 磷脂酶 A2 甾體激素 花生四烯酸（ AA ） 脂氧酶 環(huán)氧酶 非甾體抗炎藥 5HP E T E PGG 2 5 脂氧合酶 PG H2 白三烯類（ L T S ） 過敏反應(yīng) C O X C O X 血栓素合成酶 支氣管收縮 白 C 趨化 誘發(fā)炎癥 P G I 2 P G E 2 P G F 2 收縮胃腸平滑肌 T X A 2 抑制血小板聚集 誘發(fā)炎癥 收縮支氣管 血小板聚集 擴(kuò)張血管 發(fā)熱致痛 收縮血管 收縮血管 舒支氣管 收縮子宮 擴(kuò)張血管 收縮子宮 保 護(hù)胃粘膜 作用靶點(diǎn) 前列腺素（ Prostaglandine， PG） 作用機(jī)理： – 抑制 Prostaglandine 的生物合成 實(shí)驗(yàn)依據(jù)： – 在體外有抑制 Prostaglandine環(huán)氧酶的作用 – 解熱鎮(zhèn)痛作用與抑制環(huán)氧酶的活性相平行 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 水楊酸類 阿司匹林 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗凝血 苯胺類 撲熱息痛 解熱、鎮(zhèn)痛 吡唑酮類 安乃近 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 代表藥物 （一）水楊酸類 阿司匹林 Aspirin（乙酰水楊酸） 化學(xué)名： 2（乙酰氧基）苯甲酸 CHOO HO321O發(fā)展 公元前 15世紀(jì)希波克拉地描述咀嚼柳樹皮減痛 1838年，水楊酸從植物中提出； H O OO H1860年 Kolbe合成，開辟了工業(yè)生產(chǎn)的道路 1875年，水楊酸鈉臨床使用， 1886年水楊酸苯酯應(yīng)用于臨床 O N aO HO N aOC O 26 a t m , 1 2 5 1 4 0 o C1853年合成了乙酰水楊酸， 1899年開始藥用，副作用低 CHOO HO321O作用及機(jī)制 不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑： 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 ， 現(xiàn)仍廣泛用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等 抑制 TXA2合成： 抑制血小板凝聚，預(yù)防血栓形成； 作用靶點(diǎn) 不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑 抑制血小板中血栓素 A2（ TXA2）的合成 – 具有強(qiáng)效的抗血小板凝聚作用 老藥新用途 用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療 最近研究還表明：對(duì)結(jié)腸癌有預(yù)防作用 其應(yīng)用范圍不斷被拓展 H O OO O不良反應(yīng)
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