解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 19:31本頁面
【正文】 楊 酸 葡 萄 糖 醛 酸G l u c u r o n i d e水 楊 酸 葡 萄 糖 醛 酸G l u c u r o n i d e阿司匹林 →水楊酸 → 水楊酰甘氨酸 水楊酸葡萄糖醛酸 對乙酰氨基酚（撲熱息痛） Paracetamol HOHON CH134化學(xué)名： N（ 4羥基苯基）乙酰胺； 發(fā)現(xiàn) 乙酰苯胺（退熱冰，毒性大，高鐵血紅蛋白血癥和黃疸） 對乙酰氨基苯乙醚（非那西丁，毒副作用大，腎毒性胃癌視網(wǎng)膜毒性） 對乙酰氨基酚（毒性低，非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物） NHONHOONHOH O性質(zhì) 1）水解： 生成對氨基酚 NHOH O2）鑒別反應(yīng) 水溶液與 三氯化鐵 溶液反應(yīng)，呈藍紫色 其稀鹽酸溶液與亞硝酸鈉反應(yīng)后，再與堿性 ?萘酚反應(yīng)，呈紅色。 A lO H 2 +OOOOH 3 N N H 3OOOOOONOHC O NH2O C 2H5氟苯柳 5位引入含氟取代基，增強消炎鎮(zhèn)痛作用，刺激小，作用時間長 ； OHOOOF 構(gòu)效關(guān)系 H O OO O羧基陰離子是活性的必要結(jié)構(gòu) 酸性降低，保持鎮(zhèn)痛作用，但抗炎活性減少。第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents 思考 同一章節(jié)？ ？ ？ 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics 解熱 發(fā)熱： 細菌病毒感染 →中性粒細胞產(chǎn)生釋放內(nèi)熱原 → CNS下丘腦 →體溫調(diào)節(jié)中樞 →PGE合成釋放 ↑→ 體溫調(diào)定點提高 →產(chǎn)熱增加散熱減少 →體溫 ↑發(fā)熱 解熱 解熱作用： 作用于 下丘腦 的體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制 PG合成， 使發(fā)熱的體溫降至正常 鎮(zhèn)痛 疼痛： 組織受損或炎癥時，局部產(chǎn)生釋放緩激肽，作用于痛覺感受器，引起疼痛。 PG顯著增加痛覺感受器對緩激肽敏感性，對炎性疼痛起到放大作用 鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)痛作用： 作用于 外周神經(jīng)系統(tǒng) ， 抑制炎癥局部 PG合成 ,降低痛覺感受器對致痛物質(zhì)敏感性，緩解炎性疼痛 – 對牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等常見的慢性鈍痛有良好的作用 不能代替嗎啡類鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較 作用部位 作用機制 鎮(zhèn)痛類型 缺點 鎮(zhèn)痛藥 中樞 阿片受體激動劑 創(chuàng)傷性劇痛 成癮性， 耐受性 解熱鎮(zhèn)痛 外周 抑制環(huán)氧酶 PG合成 慢性鈍痛 胃腸道刺激 磷脂 磷脂酶 A2 甾體激素 花生四烯酸（ AA ） 脂氧酶 環(huán)氧酶 非甾體抗炎藥 5HP E T E PGG 2 5 脂氧合酶 PG H2 白三烯類（ L T S ） 過敏反應(yīng) C O X C O X 血栓素合成酶 支氣管收縮 白 C 趨化 誘發(fā)炎癥 P G I 2 P G E 2 P G F 2 收縮胃腸平滑肌 T X A 2 抑制血小板聚集 誘發(fā)炎癥 收縮支氣管 血小板聚集 擴張血管 發(fā)熱致痛 收縮血管 收縮血管 舒支氣管 收縮子宮 擴張血管 收縮子宮 保 護胃粘膜 作用靶點 前列腺素（ Prostaglandine， PG） 作用機理： – 抑制 Prostaglandine 的生物合成 實驗依據(jù)： – 在體外有抑制 Prostaglandine環(huán)氧酶的作用 – 解熱鎮(zhèn)痛作用與抑制環(huán)氧酶的活性相平行 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 水楊酸類 阿司匹林 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗凝血 苯胺類 撲熱息痛 解熱、鎮(zhèn)痛
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