藥物在體內(nèi)的過程和藥代(已修改)
2025-06-07 18:21 本頁面
【正文】 藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) Pharmacokiics 藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué) ? 藥物在體內(nèi)的過程：是機(jī)體對藥物處置(disposition)的過程，可概括為吸收、分布、排泄（轉(zhuǎn)運(yùn)）和代謝（轉(zhuǎn)化）。 ? 藥動(dòng)學(xué)主要研究血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律，即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化的速度，并以數(shù)學(xué)公式和圖解表示之。 一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) （一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (passive transport)：又稱下山 (down hill)轉(zhuǎn)運(yùn)，其特點(diǎn)為：藥物通過脂質(zhì)或孔道從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴(kuò)散、滲透，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)藥物的濃度差成正比，濃度差越大，越容易擴(kuò)散。當(dāng)膜兩側(cè)濃度達(dá)平衡時(shí)，擴(kuò)散即停止。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量，不需載體，無飽和性（限速），無競爭性抑制。 影響被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的因素 ? 藥物的理化性質(zhì)如脂溶性、極性和解離度均可影響被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。解離度的影響最大。藥物多為弱酸性或弱堿性，其水溶液僅能部分解離。 ? 解離型藥物 — 極性大，脂溶性小，難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 ? 非解離型藥物 — 極性小，脂溶性大，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。 被動(dòng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的規(guī)律 ? 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由酸側(cè)跨膜進(jìn)入堿側(cè)。擴(kuò)散達(dá)平衡時(shí)，鹼側(cè)的藥物濃度大于酸側(cè)。 ? 弱鹼性藥物在鹼性環(huán)境中，解離度小，非解離型多，易由鹼側(cè)跨膜進(jìn)入酸側(cè)，平衡時(shí)酸側(cè)藥物濃度大于鹼側(cè)。 被動(dòng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的規(guī)律（圖示） pH pH pH 胃液（ 酸化尿 ） 腸液（ 堿化尿 ） 弱酸 性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱堿性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 弱堿性藥 吸收多 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱酸性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 血液 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) （二）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (active transport)：也叫上山轉(zhuǎn)運(yùn) (up hill)，是一種逆濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)，即藥物在具有高度特異性的載體參與下，逆濃度或電化學(xué)梯度由濃度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量
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