抗菌藥物基礎(chǔ)知識(shí)ppt課件(已修改)
2025-01-20 04:44 本頁(yè)面
【正文】 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 抗菌藥物基礎(chǔ)知識(shí) 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 目 錄 ? 抗生素概述 ? 抗生素作用機(jī)制 ? 抗菌藥物介紹 ? 細(xì)菌耐藥性 ? 臨床藥理 ? 不良反應(yīng) 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 相關(guān)概念 ? 抗感染藥物 /抗菌藥物 /抗生素 抗感染藥物 ? 用于治療感染性疾病的藥物統(tǒng)稱為抗感染藥物。包括用于治療各種病原體（細(xì)菌、真菌、病毒、寄生蟲(chóng)等）所致感染的各種藥物 抗菌藥物 ? 指具有殺菌或抑菌活性，防治細(xì)菌感染性疾病的一類藥物。包括抗生素和喹諾酮類及磺胺類等化學(xué)藥物。 抗生素 ? 指由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的一類物質(zhì)，包括抗生素的半合成衍生物 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 抗菌藥物的歷史 ? 1928 弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素 ? 1935 合成第一個(gè)磺胺藥 ? 40年代：發(fā)現(xiàn)鏈霉素、氯霉素 ? 50年代：發(fā)現(xiàn)紅霉素、土霉素、四環(huán)素、兩性霉素 B、萬(wàn)古霉素、異煙肼 ? 1959－ 1961：分離出青霉素母核和頭孢菌素母核，為半合成 β 內(nèi)酰胺類的開(kāi)發(fā)提供了基礎(chǔ) ? 60年代：慶大霉素、磺胺增效劑甲氧芐啶、磷霉素、開(kāi)始研制 β 內(nèi)酰胺酶的抑制劑 ? 80年代：碳青霉烯類上市，喹諾酮類在 80年代后期迅速發(fā)展 ? 2022：利奈唑胺上市 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 抗菌藥物分類 223。內(nèi)酰胺類 磺胺類 抗菌藥物 林可霉素 大環(huán)內(nèi)酯類 氨基糖苷類 四環(huán)素類 氯霉素類 糖肽類 噁唑烷酮類 利福霉素類 青霉素類 頭孢菌素類 碳青霉烯類 223。內(nèi)酰胺酶抑制劑及其復(fù)合制劑 單環(huán)類 頭霉素類 喹諾酮類 甘氨酰環(huán)素類 脂肽類 其他 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 抗菌藥物作用機(jī)制 ? 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 ? 損傷細(xì)胞膜 ? 影響細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成 ? 影響核酸代謝 ? 其它（如影響葉酸代謝） 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 抗菌藥物介紹 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素 ? 大環(huán)內(nèi)酯類 ? 喹諾酮類 ? 氨基糖苷類 ? 四環(huán)素類 ? 甘氨酰環(huán)素類 ? 利福霉素類 ? 林可霉素和克林霉素 ? 糖肽類 ? 噁唑烷酮類 ? 脂肽類 ? 磺胺類 ? 其它抗菌藥物 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺類 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素的分類 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素的特點(diǎn) 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制 β 內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素結(jié)合蛋白 轉(zhuǎn)肽酶受抑制 交叉聯(lián)接阻斷 細(xì)胞壁缺損 水分進(jìn)入 細(xì)菌膨脹、變形 破裂死亡 + 與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs)結(jié)合， PBPs與細(xì)胞壁合成有關(guān)。從而阻斷細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。細(xì)菌破裂溶解而死亡 。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺類分類 ? 青霉素類 ? 頭孢菌素類 ? 碳青霉烯類 ? β 內(nèi)酰胺酶抑制劑及其復(fù)合劑型 ? 其它 β 內(nèi)酰胺類 ? 單環(huán)類 ? 頭霉素類 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 青霉素類 ? 抗革蘭氏陽(yáng)性球菌（對(duì)革蘭氏陰性桿菌效果差） 不耐酶：青霉素 G、芐星青霉素及青霉素 V等； 耐酶：甲氧西林（新青 Ⅰ ）、苯唑西林（新青 Ⅱ ） ? 抗革蘭氏陰性桿菌活性增強(qiáng)（廣譜青霉素） 氨基青霉素：氨芐西林、阿莫西林等； 抗假單胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧芐西林等。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 頭孢菌素類 ? 概述 頭孢菌素類抗生素是一類廣譜半合成抗生素，具有抗菌作 用強(qiáng)，耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過(guò)敏反應(yīng)較青 霉素類少見(jiàn)等優(yōu)點(diǎn)。 根據(jù)抗菌譜、對(duì) β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及對(duì) G桿菌的抗菌 活性不同，頭孢菌素分為四代。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 頭孢菌素的分類 頭孢菌素 第一代 第二代 第三代 第四代 頭孢唑啉（先鋒 Ⅴ ） 頭孢拉定（先鋒 Ⅵ 、泛捷復(fù)） 頭孢呋辛（西力欣、力復(fù)樂(lè)） 頭孢丙烯（施復(fù)捷） 頭孢克羅（?？虅冢? 頭孢噻肟（凱復(fù)隆） 頭孢曲松（羅氏芬、菌必治） 頭孢哌酮（先鋒必） 頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定） 頭孢吡肟（馬斯平） 頭孢匹羅 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 頭孢菌素類 ? 第一代：雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的 β 內(nèi)酰胺酶所破壞，因此主要用于對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌的治療，對(duì)革蘭氏陰性桿菌效果差。 頭孢氨芐 (先鋒 Ⅳ) ，頭孢唑啉 (先鋒 Ⅴ) ，頭孢拉定 (先鋒 Ⅵ) ? 第二代：對(duì)多數(shù) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，其抗菌譜較第一代為廣。對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較第一代增強(qiáng)，但對(duì)某些腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。 頭孢呋辛，頭孢克羅，頭孢丙烯等。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 頭孢菌素類 ? 第三代：對(duì)多種 β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性甚強(qiáng)，其中某些品種（頭孢他啶）對(duì)綠膿桿菌有良好作用。 IV：頭孢噻肟，頭孢曲松，（抗銅綠）頭孢哌酮，頭孢他定 口服：頭孢布烯，頭孢地尼，頭孢妥侖酯等。 ? 第四代：同第三代頭孢菌素，但對(duì)超廣譜 β 內(nèi)酰胺酶和染色體介導(dǎo)的 BushⅠ 類酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第三代頭孢菌素 頭孢吡肟，頭孢匹羅等。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 碳青霉烯類 ? 廣譜－抗菌譜包括革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌。對(duì)產(chǎn) ESBL菌株活性好 上市產(chǎn)品： 亞胺培南 /西司他丁（泰能） 美羅培南（美平、倍能） 帕尼培南 /倍他米隆（克倍寧） 厄他培南（怡萬(wàn)之） 法羅培南 比阿培南 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 細(xì)菌產(chǎn)生 β 內(nèi)酰胺酶是對(duì) β 內(nèi)酰胺類抗生素最常見(jiàn)也是最重要的耐藥機(jī)制。 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑本身抗菌作用弱，但可以和青霉素或頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用，可以和細(xì)菌產(chǎn)生的 β 內(nèi)酰胺酶結(jié)合，使酶失活，從而保護(hù)青霉素或
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