他汀類調(diào)脂藥ppt課件(已修改)
2025-01-17 04:55 本頁面
【正文】 他汀類調(diào)脂藥 及其臨床應(yīng)用 提綱 他汀類調(diào)脂藥 他汀類調(diào)脂藥的不良反應(yīng)及注意事項 他汀類調(diào)脂藥的臨床應(yīng)用 他汀類調(diào)脂藥的藥理作用 臨床常用的他汀類調(diào)脂藥及其用法 他汀類調(diào)脂藥的體內(nèi)過程 全面正確認識他汀類安全問題 他汀類調(diào)脂藥 他汀類調(diào)脂藥 即 羥甲基戊二酸單酰輔酶 A還原酶抑制劑 ，具有二羥基庚酸結(jié)構(gòu)或為內(nèi)酯環(huán)或為開環(huán)羥基酸。 他汀類調(diào)脂藥的體內(nèi)過程 他汀類藥物一般以羥酸型者吸收 較好，內(nèi)酯型吸收后在肝臟內(nèi)水解成活 性的羥酸型，很少進入周圍組織，大部 分在肝臟代謝，經(jīng)膽汁由腸道排出體 外，少部分由腎排出。 他汀類調(diào)脂藥的藥理作用 一、調(diào)脂作用 他汀類有明顯的調(diào)脂作用，在治療計量下，對 LDLC的降低作用最強，TC次之，降 TG作用最弱，調(diào)血脂作用呈劑量依賴性，用藥 2周出現(xiàn)明顯療效， 46周達高峰，而 HDLC略有升高。 ? 甲羥戊酸的合成 ? 鯊烯的合成 ? 膽固醇的合成 膽固醇的代謝 膽固醇的代謝 乙酰輔酶 A 硫解酶 乙酰乙酰輔酶 A HMG CoA 合酶 羥甲基戊二酸單酰輔酶 A HMG CoA 還原酶 甲羥戊酸 （一 ） 甲羥戊酸的合成 膽固醇的代謝 （二）鯊烯的合成 甲羥戊酸 （脫羧，磷酸） 異戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸 ATP 焦磷酸法磷酯 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)鯊烯酶 鯊烯 縮合 膽固醇的代謝 （三）膽固醇的合成 鯊烯＋胞液中固醇載體蛋白 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)單甲氧酶、環(huán)化酶 羊毛固醇 氧化、脫羧、還原 膽固醇 HMG CoA還原酶是膽固醇合 成的限速酶 ， 各種因素對膽固醇合成 的調(diào)節(jié)主要是通過對 HMG CoA還原 酶活性的影響來調(diào)節(jié)的。 膽固醇合成的調(diào)節(jié) 乙酰輔酶 A 硫解酶 乙酰乙酰輔酶 A HMG CoA 合酶 羥甲基戊二酸單酰輔酶 A HMG CoA 還原酶 甲羥戊酸 （一 ） 甲羥戊酸的合成 他汀類的調(diào)脂作用 他汀類與 HGMCoA的化學(xué)結(jié)構(gòu) 相似，且和 HGMCoA還原酶的親和 力高出 HGMCoA數(shù)千倍，對該酶發(fā) 生競爭性的抑制，使 Ch合成受阻，使 血漿 Ch濃度降低。 他汀類藥物除使血漿 Ch濃度降低 外，還通過負反饋調(diào)節(jié)導(dǎo)致肝細胞表面 LDL受體代償性增加或活性增強，使 血漿 LDL降低，繼而導(dǎo)致 VLDL代謝加 快，再加肝合成及釋放 VLDL減小，也 導(dǎo)致 VLDL及 TG相應(yīng)下降。 他汀類調(diào)脂藥的藥理作用 他汀類調(diào)脂藥的藥理作用 二、非調(diào)脂作用 ① 改善血管內(nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮對擴血管藥物的反應(yīng)性； 他汀類調(diào)脂藥的藥理作用
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