20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十八章-抗心絞痛藥七版20xx-文庫(kù)吧
2025-10-30 12:10 本頁(yè)面
【正文】 roglycerin) 【藥理作用】 1. 舒張全身 V、A，降低心肌耗氧量 治療量硝酸甘油能舒張血管平滑 肌，使全身血管舒張。 ① 舒張 V 最顯著 → 回心血量↓→ 前負(fù)荷↓→心室容積(r243。ngjī)↓→室壁張力↓。 ② 舒張 A→ 外周阻力↓→ BP↓→ 后負(fù)荷↓→ 射血阻力↓.,第十頁(yè)，共四十三頁(yè)。,2. 舒張冠狀 A, 增加缺血區(qū)血液(xu232。y232。)灌注 ① 小劑量能解除冠狀 A 痙攣，增加血供； ② 能選擇性舒張心外膜血管和冠狀 A 狹 窄部位的側(cè)支循環(huán)，迫使血流從輸送 血管經(jīng)側(cè)支血管較多地流入缺血區(qū)， 增加缺血區(qū)供血量。,第十一頁(yè)，共四十三頁(yè)。,3. 降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供 血，改善左室順應(yīng)性 舒張(shūzhāng)容量血管 → 回心血量↓→ 心室舒張末期內(nèi)壓↓ →↓室內(nèi)壓對(duì) 心內(nèi)膜下層血管的壓迫 →↑血流從 心外膜更多地流入心內(nèi)膜下層 → ↑心肌缺血區(qū)灌注量。,第十二頁(yè)，共四十三頁(yè)。,4. 保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷 硝酸甘油釋放一氧化氮 (nitric oxide, NO), 促進(jìn)內(nèi)源性的 PGI降鈣素基因 相關(guān)肽等的生成和釋放，這些物質(zhì)(w249。zh236。)對(duì)心 肌細(xì)胞均具有直接保護(hù)作用。,第十三頁(yè)，共四十三頁(yè)。,第十四頁(yè)，共四十三頁(yè)。,【抗心絞痛機(jī)制】 硝酸甘油作為 NO 供體，在平滑肌 細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出 NO。NO 的 R 是鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶 (GC) 活 性中心(zhōngxīn)的 Fe2+, 二者結(jié)合后可激活 GC, ↑細(xì)胞內(nèi) cGMP 含量，激活依賴于cGMP 的蛋白激酶， ↓細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 釋放和外 Ca2+ 內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi) Ca2+↓, 促使肌球 蛋白輕鏈去磷酸化 → 引起血管舒張。,第十五頁(yè)，共四十三頁(yè)。,【Pharmacokinetics】 Nitrates have very low bioavailability (strong first pass effect) after given orally, because there exist organic nitrate reductase in the liver, which is responsible for inactivation of nitrates. Sublingual and other parenteral route for drug administration are necessary. After absorbed, the unchanged nitrate compounds have short half lives about 28 minutes. Excretion is mainly performed by kidneys
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