臨床藥師如何評(píng)價(jià)抗菌藥物的合理應(yīng)用講義-文庫吧
2024-12-21 22:09 本頁面
【正文】 4． 對(duì)綠膿桿菌與厭氧菌無效 5． 有不同程度的腎毒性 其中 ， 頭孢唑林 （ 先鋒霉素 V號(hào) ） 的應(yīng)用價(jià)值最高 。 優(yōu)點(diǎn)： （ 1） 對(duì) G均抗菌活性相對(duì)最高； （ 2） 等克分子濃度時(shí)血清濃度最高； （ 3） 半衰期最長 ， 約 2小時(shí) ， 每日兩次應(yīng)用即可 。 （ 其他藥物約 1/2小時(shí) ） ； （ 4） 劑量相對(duì)應(yīng)用較少 。 缺點(diǎn)：腎毒性相對(duì)較高，但較頭孢 II號(hào)為低。 Ⅱ 代特點(diǎn)： 1． 提高了對(duì)陰性桿菌 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 2． 抗陰性桿菌的活性加強(qiáng) ， 但不如第三代 3． 對(duì)陽性球菌包括產(chǎn)酶耐藥金葡菌仍保留抗菌活性 ， 作用比 III代頭孢菌素強(qiáng) ， 但不如第一代 4． 對(duì)厭氧菌有一定作用 ， 個(gè)別品種有較強(qiáng)作用 5． 對(duì)綠膿桿菌 ， 腸球菌無效 6． 腎毒性比 Ⅰ 代頭孢菌素低 第三代頭孢菌素 第三代頭孢菌素 名稱 商品名 特 點(diǎn) 頭孢他定 頭孢噻甲羧肟 c ef taz id ime 凱復(fù)啶 復(fù)達(dá)新 1 ． 對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 2 ． 突出的抗綠膿桿菌活性 3 ． 對(duì) MR SA 、腸球菌、脆弱擬桿菌作用差 頭孢哌酮 C ef ope ra zon e 先鋒必 1 ． 具有抗綠膿桿菌活性，僅次于頭孢他啶的作用 2 ． 對(duì)耐酶金葡菌較其他三代頭孢為優(yōu) 3 ． 膽汁中濃度高 4 ． 肝、腎雙途徑排泄 5 ． 對(duì)腸球菌、脆弱擬桿菌作用亦較好 6 ． 對(duì)酶不穩(wěn)定 頭孢三嗪 頭孢曲松 c ef tri ax one 菌必治 1 ． 對(duì)腸桿菌有強(qiáng)大作用 2 ． 對(duì)多種酶穩(wěn)定 3 ． 半衰期長是其突出特點(diǎn)，長達(dá) 8 小時(shí)，是唯一可 以一天只用一次的三代頭孢 4 ． 對(duì) MR SA 、綠膿、腸球菌、脆弱類桿菌耐藥 頭孢噻肟 C ef ota xi me 凱復(fù)隆 1 ． 對(duì)需氧 G桿菌有較好作用 2 ． 有抗金葡菌活性 3 ． 半衰期短， 0 .5 1. 0 小時(shí)，需 q6 8h 給藥 4 ． 對(duì)綠膿、腸球菌、脆弱擬桿菌作用差 拉氧頭孢 L at amo xe f 塞嗎靈 突出特點(diǎn)是有較強(qiáng)抗厭氧菌活性 頭孢地嗪 C ef odi zi me 莫敵 突出特點(diǎn)是有免疫調(diào)節(jié)作用 頭孢布烯 先力滕 1 ． 對(duì)腸桿菌科和某些 G+菌有較強(qiáng)作用 2 ． 對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 3 ． 對(duì)綠膿、不動(dòng)、腸球、金葡、脆弱擬桿菌無效 Ⅲ 代特點(diǎn)： G陰性桿菌的 β 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 ， 明顯＞ Ⅱ 代＞ Ⅰ 代 ， 對(duì)銅綠假単胞與厭氧菌 有不同程度作用 4． 對(duì)Ｇ +球菌抗菌作用不如 Ⅰ 代和 Ⅱ 代 5． 體內(nèi)分布廣 ， 組織通透較好 第四代頭孢 IV代頭孢菌素主要包括： 頭孢吡肟 （ cefepime） 頭孢匹羅 （ cefpirome） IV代特點(diǎn)： G+菌包括產(chǎn)酶金葡菌有較高活性； G桿菌包括綠膿桿菌相當(dāng)于第三代頭孢； ； β 內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定 ， 對(duì) ESBLs菌株可能 有一定抗菌活性 。 β 內(nèi)酰胺類與 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑 ? 羥氨芐青霉素 +棒酸 （ 2： 1） Augmentine 安美汀 ? 氨芐青霉素 +青霉烷砜 （ 2： 1） unasyn 優(yōu)立新 ? 替卡西林 /棒酸 timentin 特美汀 ? 頭孢哌酮 （ 先鋒必 ） +青霉烷砜 舒普深 ? 哌拉西林 +三唑巴坦 特治星 氨基甙類共同特點(diǎn) G菌和金葡菌為特點(diǎn)的靜止期殺菌劑 ，鏈球菌對(duì)該類抗生素不敏感 。 ， 堿性環(huán)境中作用最好 , 缺氧情況下難達(dá)良好效果 。 ， 其中以 丁胺卡那 穩(wěn)定性最好 。 、腎毒性，以及神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用。 氟喹諾酮類 抗菌作用機(jī)制 抑制細(xì)菌的 DNA螺旋酶，從而影響 DNA的正常形態(tài)與功能達(dá)到抗菌目的。 特點(diǎn)： ，尤其 G桿菌，包括許多耐藥菌； （軍團(tuán)菌、分支桿菌、衣原體等）也有良好作用； ； ，組織內(nèi)，體液內(nèi)可達(dá)有效濃度； ，半衰期長，應(yīng)用方便； ； 關(guān)于呼吸喹諾酮 上世紀(jì) 90年代上市 10余種藥物中有些種除保留了氟喹諾酮類的抗 G－桿菌活性，其抗肺炎鏈球菌和厭氧菌活性顯著提高，并且對(duì)多數(shù)非典型病原體亦具良好活性，因而被稱為呼吸喹諾酮。 主要有加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星。 大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物特點(diǎn)： ； ； ； ，但不易透過血腦屏障；部分品種具有很強(qiáng)的細(xì)胞內(nèi)穿透作用； ； ，胃腸道反應(yīng)，靜脈炎。 其中，阿奇霉素有較為廣譜的抗菌活性， 對(duì)下列病原菌具有體外抗菌活性： – G+呼吸道病原菌 – G呼吸道病原菌 – 呼吸道非典型病原菌 – 性傳播疾病的病原菌 – 其他 腸道病原菌 細(xì)胞內(nèi)微生物 第 1類 碳青霉烯類
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