抗菌藥物的臨床合理-文庫吧
2025-05-11 12:04 本頁面
【正文】 、腸桿菌科、沙雷菌有強活性 血藥濃度 靜注 3g達 239mg/L 靜注 1g達 142mg/L 組織濃度 胸水（ 30～ 60%） csf（ 30%）膽汁為血濃度數倍 膽汁（ 467mg/L）前列腺 () csf（ 32%），皮下 =血濃度 蛋白結合率 50— 60% 17～ 22% 酶聯合制劑 特美?。ㄌ婵?+克拉維酸） 他唑仙（哌拉 +他唑巴坦） 頭孢菌素類 ? 耐青霉素酶 ? 過敏反應較少（與青霉素約有 5%~10%的交叉過敏反應） ? 廣譜，覆蓋常見病原菌 ? 根據 抗菌譜、對 β 內酰胺酶的穩(wěn)定性、抗革蘭陰性菌活性 不同，以及對 腎臟毒性 ，目前將頭孢菌素分為四代。 頭孢菌素類 ?第一代頭孢菌素： 代表藥物：頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢硫 脒 等。 特點： 對 青霉素酶穩(wěn)定 ，但仍為許多 G－ 菌產生的 β －內酰胺酶所水解 對 G+菌（除腸球菌、 MRSA、耐青霉素肺炎鏈球菌外）有良好作用， G菌作用差，對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性； 頭孢菌素類 ?第一代頭孢菌素 對 產青霉素酶的金葡菌 抗菌活性比廣譜青霉素強，抗溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感嗜血桿菌活性不如廣譜青霉素； 不易透過血腦屏障， 腦脊液中濃度低 有一定 腎毒性 ； 頭孢硫脒體外對腸球菌屬有較好的作用； 頭孢唑林 常用于預防手術后切口感染 頭孢菌素類 ?第二代頭孢菌素： 代表藥物：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛等 特點： 兼顧 G+及 G菌，抗革蘭陽性菌活性與第一代相似或稍弱，對 MRSA、耐青霉素肺炎球菌、腸球菌無效； 抗革蘭陰性菌活性較三代弱，對銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌、彎曲桿菌耐藥，對普通變形桿菌、不動桿菌敏感性差； β 內酰胺酶穩(wěn)定性增加 頭孢菌素類 第二代頭孢菌素 頭孢呋辛是較好的品種，對細菌產的 β 內酰胺酶極其穩(wěn)定，對 腸桿菌科細菌、 淋球菌的抗菌作用良好；幾無腎毒性；能順利透過血腦屏障； 頭孢孟多干擾血小板的功能和維生素 K的代謝，引起出血。用藥期間飲酒可出現“雙硫侖”樣反應 :面部潮紅、頭痛、心動過速、呼吸急促和出汗等癥狀。 頭孢菌素類 ? 第三代頭孢菌素 代表藥物：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮 特點： ? 對各種革蘭陰性桿菌和腸桿菌科細菌的作用突出， 對 G＋ 菌不及第一和第二代頭孢菌素類 ? 除頭孢哌酮大多數對 β 內酰胺酶高度穩(wěn)定，但可被 ESBLs、 AmpC酶水解； ? 多數可透過血腦屏障 （ 頭孢哌酮除外 ） ， 部分品種膽汁中濃度較高 ? 基本無腎毒性； 頭孢菌素類 ?第三代頭孢菌素 ? 頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪 抗菌活性及抗菌譜相似，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌等于或優(yōu)于一代頭孢，對耐青霉素 肺炎鏈球菌 具有抗菌活性，對腸球菌、 MRSA耐藥，對銅綠假單胞菌無效； ? 頭孢他啶、頭孢哌酮 對革蘭陽性菌作用較頭孢噻肟、曲松等差，對陰性菌的作用強，對 銅綠假單胞菌 有效，以頭孢他啶最強， 頭孢哌酮對銅綠假單胞菌作用僅次于頭孢他啶。 ? 頭孢地嗪對參與免疫功能的多形核細胞、單核細胞、巨噬細胞和淋巴細胞均有刺激作用，有利于治療 免疫功能低下患者 的感染。 第三代頭孢菌素比較 頭孢他啶 CAZ 頭孢曲松 CTRX 頭孢噻肟 CTX 頭孢哌酮 CPZ 靜注 1g后血藥高峰濃度（ mg/L） 102 150 102 153 半衰期（ hr） 8 2 蛋白結合率（ %） 1017 95 3545 90 抗腸桿菌科 +++ ++~+++ +++ ++ 抗銅綠假單胞菌 ++++ ++ + +++ 抗 G+菌 * + ++ ++ + 厭氧菌 — + + + 排泄 腎 肝、膽 體內代謝和腎 肝、膽 組織濃度高部位 骨、腹腔、 皮膚、 CSF 皮膚、 CSF、肝、膽、腹水 骨、 CSF 肝、膽、子宮、 副鼻竇 影響菌群 ++ ++ + ++ 出血傾向 177。 + 177。 + 對 β內酰胺酶穩(wěn)定性 耐 耐 耐 不耐 頭孢菌素類 ?第四代頭孢菌素： 代表藥物：頭孢吡肟、頭孢匹羅 特點： ? 對 β －內酰胺酶穩(wěn)定性更強，尤其是
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