《非甾體抗炎藥》ppt課件-文庫(kù)吧
2024-12-21 20:37 本頁(yè)面
【正文】 結(jié)合所致。該反應(yīng)可用于檢測(cè)阿司匹林中水楊酸的含量。 ? 合成： 阿司匹林的合成以水楊酸為原料，在濃硫酸的催化下經(jīng)醋酐乙?；频?， ? 雜質(zhì)控制： 阿司匹林的生產(chǎn)中可能從原料水楊酸中帶入脫羧產(chǎn)物苯酚、水楊酸苯酯等雜質(zhì)，在生產(chǎn)過(guò)程中也會(huì)產(chǎn)生乙酸苯酯、水楊酸苯酯和乙酰水楊酸苯酯等雜質(zhì)，由子這些雜質(zhì)的酸性均小于阿司匹林，它們不能溶于碳酸鈉試液中，故藥典規(guī)定檢查碳酸鈉中不溶物來(lái)控制上述雜質(zhì)的含量。 ? 貯存： 本品在生產(chǎn)中帶入或貯存中水解產(chǎn)生的水楊酸對(duì)人體有較大的毒副作用，它在空氣中會(huì)逐漸被氧化成一系列醌型有色物質(zhì)，如淡黃、紅棕甚至深棕色，使阿司匹林變色，變色后的本品不可再使用，故本品應(yīng)置于密閉容器中于干燥處貯存。 代謝 水 楊 酸S a l i c y l i c a c i d阿 斯 匹 林A c e t y l s a l i c y l i c a c i d ONHO HO HOOO HO HOO HOOG l y c i nOO HO G l u cOO G l u cO HOO HO HH O水 楊 酰 甘 氨 酸S a l i c y l g l y c i n e水 楊 酸 葡 萄 糖 醛 酸G l u c u r o n i d e水 楊 酸 葡 萄 糖 醛 酸G l u c u r o n i d e阿司匹林 → 水楊酸 → 水楊酰甘氨酸 水楊酸葡萄糖醛酸 藥理 ? 本品具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎作用，臨床廣泛用于感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、急慢性風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等癥的治療。由于具有抑制血小板凝聚的作用，本品還用于防治動(dòng)脈血栓和心肌梗死。 ? 本品長(zhǎng)期服用有胃腸道的副反應(yīng)，甚至全引起胃及十二指腸出血。為避免對(duì)胃的刺激作用，常將它制成腸溶片使用。 二、苯胺類 ? 發(fā)展歷史 ? 這類藥物只能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素的合成，而不影響外周系統(tǒng)前列腺素的合成，因此無(wú)抗炎作用。最早使用的苯胺類藥物是 乙酰苯胺， 又稱 退熱冰， 但由于它在體內(nèi)容易水解生成苯胺，苯胺有一定的解熱鎮(zhèn)痛作用，但毒性太大，會(huì)導(dǎo)致高鐵血紅蛋白和黃疽，故臨床上已停止使用。 ? 在研究體內(nèi)代謝時(shí)，發(fā)現(xiàn)它們均可被氧化生成毒性較低的對(duì)氨基酚，將對(duì)氨基酚的羥基醚化后藥理活性增強(qiáng)，且毒性下降，進(jìn)一步將氨基乙?；玫椒悄俏鞫。浣鉄徭?zhèn)痛作用增強(qiáng)，而毒性降低，被廣泛用于臨床。 ? 20世紀(jì) 70年代發(fā)現(xiàn)非那西丁的代謝物對(duì)腎、膀胱有持續(xù)的毒性，可導(dǎo)致胃癌，而巳對(duì)血紅蛋白和視網(wǎng)膜也有毒性，世界各國(guó)先后將其淘汰，但非那西丁與阿司匹林和咖啡因制成的復(fù)方制劑 APC片仍在使用。 撲熱息痛 ? 1893年對(duì)乙酰氨基酚 (撲熱息痛， Paracetamol) 上市，它是人們?cè)趯?duì)氨基酚結(jié)構(gòu)改造的基礎(chǔ)上得到的優(yōu)良解熱鎮(zhèn)痛藥，其毒性和副作用都較低，現(xiàn)在人是臨床上常用藥。 HOHON CH134化學(xué)名： N（ 4羥基苯基）乙酰胺； ? 1）水解反應(yīng) ? 本品在空氣中穩(wěn)定，水溶液的穩(wěn)定性與溶液的 pH有關(guān)，在 pH＝ 6時(shí)最為穩(wěn)定，在潮濕及酸堿性條件下穩(wěn)定性較差，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基酚，可進(jìn)一步發(fā)生氧化降解，生成亞胺醌類化合物，顏色逐漸變成粉紅色至棕色，最后為黑色，故制劑及保存時(shí)要注意。 ? ? 本品成品中可能含有少量中間體對(duì)氨基酚，或因貯存不當(dāng)成品部分水解也會(huì)帶入對(duì)氨基酚，故藥典規(guī)定檢查對(duì)氨基酚，含量不得超過(guò)十萬(wàn)分之五，該雜質(zhì)可與亞硝酰鐵氰化鈉試液作用顯色。 ? 性質(zhì) 2）鑒別 ? 本品結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，遇三氯化鐵試液產(chǎn)生藍(lán)紫色絡(luò)合物。 代謝 葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物主 要 反 應(yīng)主 要 反 應(yīng) 引 起 高 鐵 血 紅 蛋 白 血 癥 , 溶 血 性 貧 血 引 起 血 紅 蛋 白 血 癥 、溶 血 的 貧 血 ， 毒 害 肝 細(xì) 胞H ONOO HNHOH ONHOON H2ONHO主 要 反 應(yīng)NHOG l yOO ONHOOSH O硫 酸 酯主 要 反 應(yīng)主 要 反 應(yīng)乙 酰 苯 胺對(duì) 乙 酰 氨 基 酚非 那 西 汀作用 ? 本品具有良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，但無(wú)抗炎作用，常用于感冒藥物的復(fù)方成分之一。臨床廣泛用于感冒、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等癥的治療，正常劑量下對(duì)肝臟無(wú)損害，毒副作用也較少。 三、吡唑酮類 ? 這類藥物是 5吡唑酮類衍生物，具合明顯的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，一般用于高熱和鎮(zhèn)痛。主要有安替比林、氨基比林和安乃近。由于該類藥物過(guò)敏反應(yīng)較多，
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