心絞痛治療的全新選擇-文庫吧
2025-07-20 08:15 本頁面
【正文】 ○ 他汀類 ○ ACEI, ARB ○ β阻滯劑 ○ ○ 硝酸酯類 ○ ○ Ca拮抗劑 ○ ○ 8 從臨床上，缺乏一種藥物能適用所有類型心絞痛，并能兼顧緩解癥狀和改善預后 目前臨床心絞痛藥物治療的困惑 … 降脂治療、抗栓、降壓治療藥物突飛猛進，但近 20年抗心絞痛無新藥出現 傳統(tǒng)的硝酸酯治療頭痛發(fā)生率高、耐藥性問題困擾臨床使用 心絞痛治療中，既能有效控制 /緩解癥狀，又可改善遠期預后的藥物較少 從臨床上期待新的治療藥物能有效治療心絞痛，并能改善預后的藥物 全新的心絞痛治療藥物 喜格邁 174。 (尼可地爾片 ) 首個上市的鉀離子通道開放劑，作用機制獨特 既能有效控制心絞痛癥狀，又能改善預后 11 尼可地爾分子式 煙酰胺 尼可地爾 硝酸甘油 NTG CH2ONO2 CHONO2 CH2ONO2 ONO2 O2NO O O ISDN HO O O ONO2 ISMN 12 Am J 。 63 : 1824 具有獨特雙重機制的 K通道開放劑 尼可地爾首個上市的鉀離子通道開放劑 Nitrateslike effects 類硝酸酯作用 KATP channel opener ATP敏感的鉀離子通道開放劑 VMSC 類硝酸酯作用 NO 尼可地爾 Ca2+ Ca2+敏感性 ↓ KATP通道開放作用 K+ 超極化 cGMP 產生 ↑ Ca2+ [Ca2+]i降低 血管舒張 尼可地爾的抗心絞痛作用機制 13 激活 Ca2+泵，鈣離子外流 降低收縮蛋白對 Ca2+的敏感性 Ca2+通道關閉， Ca2+內流 ↓ 2402602803003201301401501601704050607080 尼可地爾對冠狀血管作用部位 14 前 后 后 后 前 前 尼可地爾 （ 200μg/kg ） NTG （ 20μg/kg ） NTG （ 20μg/kg ） NTG （ 20μg/kg ） 尼可地爾 （ 200μg/kg ） 尼可地爾 （ 200μg/kg ） * * ** ** ID≦ 100 （ μm ） 100＜ ID≦ 200 （ μm ） 200＜ ID （ μm ） *p **p 關口展代等 . 脈管學 , 1988。 28: 811 毛細血管 阻力血管 大血管 類硝酸酯作用 （擴張小冠脈） K ATP通道作用 （擴張阻力血管 ID100um） 尼可地爾對冠脈的作用 尼可地爾對冠脈直徑和血流的作用 Nakae I et al Cardiovasc Drugs Ther, 1994。 8: 137 * ** ** * ** * * * * * ** ** * * P P CoD （冠脈直徑 ） CBF （ 冠脈血流 ） 尼可地爾 （ ） (n=5) 尼可地爾 ＋ 格列本脲 (n=5) 尼可地爾 （ ） (n=5) 尼可地爾 + 格列本脲 (n=5) * p **p 0 2. 0 4. 0 6. 0 8. 0 (%) 0 10 0 20 0 30 0 0 1 2 5 10 20 (min) (%) 16 17 尼可地爾對冠脈血流的影響 硝酸甘油（ NTG）連續(xù)滴注 (25 ug/min) N
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