【正文】 活和失活狀態(tài)的鈉通道(tōngd224。o)。 2.作用于希普系統(tǒng)及心室肌，本藥對缺血及強心苷中毒所致除極化心肌組織的自律性有較強抑制作用。 3.作用機制： （1）促進4相K+外流和抑制Na+內(nèi)流，減小動作電位 4相除極斜率(指除極相的坡度)，提高興奮閾。 （2）抑制復極2相鈉內(nèi)流，促進3相K+外流,縮短浦氏 纖維的APD和ERP，相對延長ERP 。,Ib類利多卡因（liduocaine）,第六十六頁，共九十七頁。,3.作用(zu242。y242。ng)機制： （3）對除極化組織（如缺血區(qū)）的Na+通道（失活 狀態(tài)）阻滯作用強，減慢傳導，防止折返。 （4）有膜穩(wěn)定作用和局麻作用。 （5）心房肌APD短，其Na+通道處于失活狀態(tài)的時 間短，故對房性心律失常效差。,Ib類利多卡因（liduocaine）,第六十七頁，共九十七頁。,二、臨床應用(y236。ngy242。ng) 1.心臟毒性低，起效快，維持時間短，常作為室性心律失 常的首選藥，特別是急性病例。 2.適于急性AMI、心臟直視手術、心導管術和強心苷等引 起的室早、室速和室顫的治療。 3.急性AMI和室早療效好,可為首選藥。,Ib類利多卡因（liduocaine）,首關消除明顯，只有(zhǐyǒu)注射劑型。,第六十八頁，共九十七頁。,三、不良反應 發(fā)生率低（約6%），主要(zhǔy224。o)是CNS癥狀：嗜睡、頭昏、興奮、欣快和感覺異常等,iv.速度過快或大劑量可引起心律減慢、房室傳導阻滯、低血壓，甚至語言障礙、抽搐、意識模糊、驚厥及呼吸停止。,Ib類利多卡因（liduocaine）,第六十九頁，共九十七頁。,Ib類利多卡因（liduocaine）,四、注意事項 1.Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重竇房結功能障 礙、有癲癇大發(fā)作病史以及嚴重肝腎功能障 礙者禁用；心衰、肝功能不全者慎用。 2.西咪替丁、普奈洛爾可增加利多卡因的血藥 濃度，合用(h233。y242。ng)時可酌情減量。,第七十頁，共九十七頁。,措施(cu242。shī)1： 措施(cu242。shī)2： 25% GS 40 ml 10 % GS 500 ml 利多卡因100mg 利多卡因500mg,iv .St！,ivgtt .,14mg/min,室性心律失常(xīn lǜ shī ch225。nɡ)的治療,第七十一頁，共九十七頁。,第七十二頁，共九十七頁。,一、藥理作用 1.與利多卡因相似(xiānɡ s236。)阻Na+內(nèi)流（抑制失活狀態(tài)的Na+通道）， 降低部分除極的普肯耶纖維4相自發(fā)除極速率，并進促 K+外流。 2.可與強心苷競爭 Na+/K+ATP酶→抑制強心苷中毒所致的 遲后除極。,Ib類苯妥英 （phenytoin sodium）,心室(xīnsh236。)肌APD長，其Na+處于失活狀態(tài)的時間長， 故主要作用于心室肌和希浦氏纖維。,第七十三頁，共九十七頁。,二、臨床應用 1.主要用于各種原因引起的室性心律失常（療效不如(b249。r)利多卡因）。 2.對強心甙中毒引起的快速型室性和室上性心律失常為首選藥。,Ib類苯妥英 （phenytoin sodium）,第七十四頁，共九十七頁。,Ib類苯妥英 （phenytoin sodium）,三、不良反應 1.常見中樞不良反應:頭昏、眩暈、震顫和共濟失調(diào)等，嚴重者可致呼吸抑制。 2.Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯和竇性過緩者禁用；低血壓或心肌(xīnjī)抑制者慎用。 3.肝藥酶抑制劑異煙肼、氯霉素和西咪替丁可抑制其代謝，肝藥酶誘導劑卡馬西平可加快其代謝。,第七十五頁，共九十七頁。,一、Ic類藥物概述 明顯阻滯鈉、鉀通道，抑制心肌細胞4相除極并使閾電位上移；減慢動作電位0相上升速率（希氏束以下傳導纖維）；對復極過程影響較弱。 二、普羅帕酮的特點 1.鈉通道阻滯作用強，對心肌的自律性及傳導性均有較強的抑制作用，略延長ERP，它們對室上性和室性心律失常均有效(yǒuxi224。o)。 2.具有潛在的膜穩(wěn)定作用，使心房、心室和普氏纖維膜反應性降低而減慢傳導速度，延長APD。,Ic類 普羅(pǔ lu243。)帕酮（心律平）,QRS延長超過(chāogu242。)20%或QT間期明顯延長者應減量或停藥,第七十六頁，共九十七頁。,Ic類 普羅(pǔ lu243。)帕酮（心律平）,二、普羅帕酮的特點 3.本類藥物可加重充血性心衰，引起體位性低血壓和導致心律失常(xīn lǜ shī ch225。nɡ)，可明顯增加心肌梗死后病人的死亡率，故除普羅帕酮在我國仍可用于嚴重的室性及室上性心律失常外，其它藥少用（氟卡尼在美國為限制使用藥，恩卡尼已停止生產(chǎn)）。 4.主要是消化道和心臟抑制等方面的不良反應。,第七十七頁，共九十七頁。, 普萘洛爾（心得安） propranolol 1.藥理作用: (1)阻滯鈉離子、鈣離子內(nèi)流和促進鉀離子外流→ 降低竇房結、心房(xīnf225。ng)和普氏纖維的自律性； (2)延長房室結有效不應期(ERP),減慢房室結傳導， 消除折返； (3)能減少兒茶酚胺對竇房結及普氏纖維4相自動除極 的促進作用，降低自律性，也能降低其所致的遲后 除極的發(fā)生。,II類：?腎上腺素受體阻斷(zǔ du224。n)藥,第七十八頁，共九十七頁。,II類普萘洛爾（心得安） 臨床應用: (1)用于室上性快速型心律失常如竇性心動過速(首選藥)。特別是交感神經(jīng)興奮性過高、甲亢及嗜鉻細胞瘤等引起(yǐnqǐ)的竇速效果更好。,第七十九頁，共九十七頁。,II類普萘洛爾（心得安）,(2)與強心甙或地爾硫卓合用可控制房顫、房撲及 陣發(fā)性室上速時的室性頻率。 （3）治療預激綜合癥的折返性室上速以及室上性 早搏等。 （4）心肌梗死患者應用(y236。ngy242。ng)本品可減少心律失常的 發(fā)生、 縮小心肌梗死范圍，降低死亡率。 （5）用于運動或情緒變化所致的室性心律失常， 減少肥厚性心肌病所致的心律失常。,第八十頁，共九十七頁。,注意事項： (1)心動過緩、重度房室傳導阻滯者禁用。 (2)心功能不全、支氣管哮喘(?2受體)者禁用。 (3)有使用依賴性,突然停藥，可產(chǎn)生反跳現(xiàn)象。 (4)長期應用對脂質(zhì)（升高(shēnɡ ɡāo)血漿三酰甘油）、 糖代謝有不良應響（延緩胰島素作用后的 血糖水平恢復），故高血脂、高血糖的病人 不能用。,II類普萘洛爾（心得安）,第八十一頁，共九十七頁。,常用新藥: 心臟?1受體阻斷藥 —阿替洛爾(氨酰心安)、美托洛爾 特點: 長效,心臟選擇性強：對心臟?1的藥 理作用同普萘洛爾； 無內(nèi)在交感活性，對?2受體阻斷作 用較弱，故增加呼吸道阻力作用輕， 可慎用于哮喘病人(b236。ngr233。n)； 對脂質(zhì)、糖代謝影響小,可用于高血脂、 糖尿病患者。,第八十二頁，共九十七頁。,胺碘酮（amiodarone） 一、藥理