1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(已改無(wú)錯(cuò)字)
2023-01-17 19:43:57 本頁(yè)面
【正文】 倍 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 苯乙胺類(lèi)、兒茶酚 * *HH OO HHH ON1 2羥 基苯 乙 胺光 學(xué) 活 性鄰 苯 二 酚1_合成 性質(zhì) 分子中的酚羥基顯弱酸性，溶于氫氧化鈉溶液，但不溶碳酸鈉及氨溶液； 側(cè)鏈的脂肪族仲胺結(jié)構(gòu)顯弱堿性，臨床上使用其鹽酸鹽 ①酸堿兩性 ②還原性 OO H紅 色兒 茶 酚 胺O棕 色 多 聚 體光 ,空 氣弱 氧 化 劑, 金 屬 離 子O? 注射液 ～ ? 加金屬離子配合劑（ EDTA2Na） ? 加抗氧劑焦亞硫酸鈉 ? 注射用水經(jīng)惰性氣體二氧化碳或氮?dú)怙柡? ? 安瓿內(nèi)同時(shí)充入惰性氣體二氧化碳或氮?dú)? ? 100℃ 流通蒸氣滅菌 15分鐘 ? 并且遮光，減壓嚴(yán)封，置陰涼處存放 注意 ③消旋化： 水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化 S ( + ) E p i n e p h r i n eR ( ) E p i n e p h r i n e: O H 2H+ H+C H 3H OH ON + H 2O HC H 3H OH ON H 2+H 2 O+HC H 3H OH ON H 2+HO H 2+C H 3H OH ON H 2+O H消旋化影響因素 ? 速度與 pH有關(guān) ? 在 pH4以下，速度較快 ? 消旋后活性降低，左旋體比右旋體強(qiáng) 12倍 ? 藥典控制旋光度 臨床應(yīng)用 ? 腎上腺素易被消化液分解，不宜口服，常成 鹽酸鹽或酒石酸注射使用 ? 腎上腺素可以興奮 α 和 β 體，用于過(guò)敏性 休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救 ? 制止鼻黏膜和牙齦出血 麻黃堿 Ephedrine N H C H 3O HC H 3H C l化學(xué)名 ：（ 1R， 2S） 2甲氨基 苯丙胺 1醇鹽酸鹽 又名：麻黃素 ( + ) 偽 麻 黃 堿( + ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 S 2 S )( ) 偽 麻 黃 堿( ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 R 2 R )( + ) 麻 黃 堿( + ) E p h e d r i n e( 1 S 2 R )( ) 麻 黃 堿( ) E p h e d r i n e( 1 R 2 S )HNO HHNO H HNO HHNO H赤 蘚 糖 型 蘇 阿 糖 型結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： * * 活性最強(qiáng) 2個(gè)手性中心 4個(gè)異構(gòu)體 復(fù)方感冒藥成分之一 ? 作用特點(diǎn)： 活性較低 作用時(shí)間長(zhǎng)、可口服 中樞興奮作用強(qiáng) HNO HH C lH OH OHNO H? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 苯環(huán)上無(wú)酚羥基 α － 碳上有甲基取代 腎上腺素 ? 從麻黃中分離提取得到； ? 對(duì) α 和 β 受體都有激動(dòng)作用； ? 極性降低，親脂性增加，易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入 CNS，具有較強(qiáng)的中樞興奮作用； ? 口服有效，治療支氣管哮喘、過(guò)敏性反應(yīng)、鼻塞及低血壓等。 臨床應(yīng)用 麻黃素特殊管理 去甲腎上腺素 Norepinephrine ? 作用于 α受體，對(duì) β受體作用很弱； ? 強(qiáng)烈的收縮血管作用， 臨床上用于升高血壓， 靜注治療各種休克； ? 興奮心臟和抑制平滑肌作用較弱。 腎上腺素 ? 作用于 β(β 1,β 2）受體，擴(kuò)張支氣管，加快心率。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，但會(huì)產(chǎn)生心臟興奮的副作用。 異丙腎上腺素 Isoproterenol 多巴胺 Dopamine ? 體內(nèi)合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體。 ? 作用于 α 和 β 受體，對(duì)心臟的 β 1受體有一定的選擇性。 ? 用于慢性心功能不全和休克的急救。 沙丁胺醇 Salbutamol ? 選擇性 β 2受體激動(dòng)劑。對(duì)心臟 β 1受體激動(dòng)作用弱。 ? 口服有效，作用時(shí)間較長(zhǎng)。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。 ? 療效肯定，安全可靠，劑型齊全，屬于重鎊炸彈藥物。 N取代基對(duì) α ， β 受體的選擇性有顯著影響 ， 若無(wú)取代基主要是 α 受體樣作用 ， 取代基逐漸增大 ， β 受體效應(yīng)變強(qiáng) 。 ? β 2起平喘作用， β 1有心臟毒性。 ? 不同的取代基對(duì) β 受體的亞型有選擇性，如叔丁基只對(duì) β 2受體有作用，而異丙基對(duì)一般的 β 受體都有作用，如異丙腎上腺素。 ? 沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中的叔丁氨基對(duì)其作用的選擇性至關(guān)重要。 ? 取代基逐漸增大 ↑ ， α 受體效應(yīng)減弱 ↓ ， β 受體效應(yīng)則增強(qiáng) ↑ 其他 β 2受體激動(dòng)劑 福莫特羅 克倫特羅 特布他林 二、腎上腺素受體拮抗劑 （一） α 受體拮抗劑 非選擇性 ?受體拮抗劑 NHNNC H 2H OC H 3酚妥拉明 NN妥拉唑啉 NOC H 3C l酚芐明 舒張血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱頸、前列腺和尿道平滑肌的作用 臨床上用于治療高血壓和良性前列腺增生癥，降壓時(shí)不引起反射性心動(dòng)過(guò)速 選擇性 ?1受體拮抗劑 NNC H 3 OC H 3 ON H 2N N C ROOOOOR =多沙唑嗪 哌唑嗪 特拉唑嗪 （二） β 受體拮抗劑 ①非選擇性 β 受體拮抗劑，如普萘洛爾 ②選擇性 β 1受體拮抗劑，如阿替洛爾 ③非典型的 β 受體拮抗劑，兼有 α 1和 β 受體拮抗作用 如拉貝洛爾 按受體選擇性分為 按化學(xué)結(jié)構(gòu) 芳基乙醇胺類(lèi) 芳氧丙醇胺類(lèi) 大多數(shù) β 受體拮抗劑為芳氧丙醇胺 β 受體拮抗劑 對(duì) β β 2受體無(wú)選擇性 在治療心血管疾病時(shí)（心律失常，緩解心絞痛，降低血壓等） 同時(shí)阻斷 β 2受體而可引起支氣管痙攣和哮喘等副作用 HO NO HR芳氧基丙醇胺類(lèi)基本結(jié)構(gòu) C H3C H3NONSNC H3C H3C H3C H3C H3C H3O C C H3OC H3C H3C H3HRO NO HR 39。普萘洛爾 噻嗎洛爾 美替洛爾 非選擇性 β 受體拮抗劑 鹽酸普萘洛爾 Propranolol hydrochloride OHN C H 3C H 3O H， H C l化學(xué)名： 1異丙氨基 3（ 1萘氧基） 2丙醇鹽酸鹽 又名：心得安、萘心安 穩(wěn)定性：在堿性條件下較穩(wěn)定，在稀酸中易分解，遇光易變質(zhì) 臨床應(yīng)用：用于心絞痛、竇性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等室上性心動(dòng) 過(guò)速，也可用于早搏和高血壓的治療等 哮喘病人慎用 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C* S構(gòu)型左旋體活性強(qiáng) ,藥用品為其外消旋體 * 諾貝爾獎(jiǎng) β 1受體拮抗劑 C H3C H3HRO NO HR 39。OH3CH
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