【正文】 維蛋白形成的藥物（肝素、香豆素類）和促進纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥物，主要用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防與治療，使用過量可引起嚴重出血。低分子量肝素的特點。常用的有雙香豆素（dicoumarol）、華法林（warfarin，芐丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）等。（二）溶栓藥重組鏈激酶的作用機制和應(yīng)用特點。組織型纖溶酶原激活物、東菱精純抗栓酶、蚓激酶、去纖酶的特點。酚磺乙胺的作用機制和應(yīng)用特點。血凝酶的作用機制和應(yīng)用特點。血漿及血漿代用品主要用于大量失血、失血漿及大面積燒傷等所致的血容量降低、休克等應(yīng)急情況，用以擴張血容量，改善微循環(huán)。②排泄較慢，但不持久蓄積體內(nèi)?，F(xiàn)用制劑有不同分子量的右旋糖酐、淀粉代血漿、聚烯吡酮、氧化聚明膠等?！窘虒W(xué)時數(shù)】2學(xué)時【教學(xué)內(nèi)容】 糖皮質(zhì)激素的來源、化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。 臨床藥動學(xué)、皮質(zhì)激素與轉(zhuǎn)運蛋白和肝功的關(guān)系。 不良反應(yīng)與注意事項：長期大量用藥的不良反應(yīng)及停藥反應(yīng)、禁忌癥及注意事項。鹽皮質(zhì)激素作用，體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用。第十五章 內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病的藥物治療【目的要求】、適應(yīng)證、不良反應(yīng)；磺酰脲類口服降血糖藥的藥理作用，適應(yīng)癥；各型糖尿病治療方案選擇；糖尿病酮癥酸中毒的治療?！窘虒W(xué)時數(shù)】2學(xué)時【教學(xué)內(nèi)容】一、糖尿病的藥物治療糖尿病的病因、發(fā)病機制、分型。常用制劑及特點。雙胍類：作用與作用機制、臨床藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、臨床評價與選藥原則。發(fā)展中的糖尿病治療藥物。二、甲狀腺激素：作用與作用機制、藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及注意事項?？辜谞钕偎幍淖饔门c作用機制、藥動學(xué)、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)與注意事項、藥物相互作用、臨床評價與選藥原則。；β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制和細菌耐藥機制；青霉素類的類別；各種青霉素的抗菌特性和應(yīng)用范圍；第14代頭孢菌素的主要特性；碳青霉烯類、β內(nèi)酰胺酶抑制劑的特性和用途；熟悉新大環(huán)內(nèi)酯類藥物的特性；林可霉素類、萬古霉素、氨基苷類的抗菌作用、臨床用途和主要不良反應(yīng)。、作用機制；常用氟喹諾酮類的臨床應(yīng)用及用藥注意事項；了解喹諾酮類進展；磺胺、甲硝唑、呋喃等類的作用、應(yīng)用及用藥注意事項。（二）抗菌藥物作用機制（三）細菌的耐藥性二、常用抗菌藥物及藥理學(xué)特點（一）β內(nèi)酰胺類抗生素：β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制和細菌耐藥機制；詳細講解青霉素的類別及各類抗菌特性和應(yīng)用范圍；第14代頭孢菌素的常用藥物的主要特性；碳青霉烯類、β內(nèi)酰胺酶抑制劑的特性和用途。（二）新大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類的特點。（四）四環(huán)素類(tetracyclines)及氯霉素的藥理學(xué)特點。諾氟沙星、氧氟沙星等常用藥物應(yīng)用及用藥注意。硝基呋喃類、甲硝唑的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)。第十七章惡性腫瘤的藥物治療【目的要求】１、掌握抗惡性腫瘤藥的作用及藥物分類和抗惡性腫瘤藥的作用、作用機制、作用特點，了解其發(fā)展方向?！窘虒W(xué)時數(shù)】　　2學(xué)時【教學(xué)內(nèi)容】一、抗惡性腫瘤藥藥物分為。：烷化劑等。，如長春堿類等。根據(jù)對細胞增殖動力學(xué)的影響分為，如烷化劑、抗生素等。二、常用的抗腫瘤藥物。在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟尿嘧啶脫氧核苷發(fā)揮作用，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化為脫氧胸苷酸，而影響DNA合成。主要不良反應(yīng)為GI反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、共濟失調(diào)等，靜脈炎，動脈內(nèi)膜炎，偶見肝、腎功能損害。在體內(nèi)先經(jīng)酶的催化變成硫代肌苷酸，而阻止肌苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙核酸合成。對兒童急性淋巴性白血病療效好，大劑量可治絨毛膜上皮癌。（３）甲氨蝶呤（MTX）對二氫葉酸還原酶有強大而持久的抑制作用，使二氫葉酸不能變成四氫葉酸，導(dǎo)致5,10甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸合成受阻，影響DNA合成?？芍驴谇患癎I粘膜損害，骨髓抑制、脫發(fā)、皮炎等，致畸、死胎、大劑量損害肝、腎功能。（４）阿糖胞苷（Ara c）在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷胞苷，抑制DNA多聚酶的活性，影響DNA合成，干擾其復(fù)制，對S期細胞最敏感?？芍鹿撬枰种?、GI反應(yīng)、靜脈炎等。選擇性地作用于S期細胞?？芍鹿撬枰种啤I反應(yīng)、畸胎、腎功損害。用于惡性淋巴瘤療效高、快，尤其適于有縱膈壓迫癥狀者。（２）環(huán)磷酰胺（CTX）在肝內(nèi)生成醛磷酰胺，再在瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥，使DNA烷化，形成交聯(lián)，而影響DNA功能。對多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等有效。（３）噻替派（TSPA）：其乙撐亞胺基烷化DNA，影響瘤細胞的分裂。致骨髓抑制。用于慢性粒細胞性白血病。（５）卡莫司汀 對DNA、RNA和蛋白質(zhì)都有烷化作用。致骨髓抑制、消化道反應(yīng)、肺毒性。廣譜，對乏氧瘤細胞有效，應(yīng)用于睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌。同類藥物卡鉑抗瘤作用強，毒性低。為烷化劑，能與DNA的雙鏈交聯(lián)，抑制其復(fù)制，也部分使DNA斷裂。骨髓抑制明顯，GI反應(yīng)、局部刺激大，偶有心、肝、腎臟毒性。用于磷狀上皮癌，也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。（９）喜樹堿(CPT)類 抑制拓樸異構(gòu)酶Ⅰ干擾DNA功能和結(jié)構(gòu)，作用于S、G1和G2期，用于胃癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急慢性粒細胞白血病，對膀胱癌、大腸癌、肝癌也有效。（１０）鬼臼毒素衍生物 鬼臼毒素與微管蛋白結(jié)合，抑制微管聚合而破壞紡錘絲形成。作用于S期和G2期，主要用于肺癌、睪丸癌，也用于惡性淋巴瘤；依托泊苷對腦瘤也有效。３、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物（１）放線菌素D（DACT）嵌入DNA雙螺旋中形成DNA復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能抑制RNA特別是mRNA合成。用于惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌，淋巴瘤、腎母細胞癌、橫紋肌肉瘤、神經(jīng)細胞瘤。（２）多柔米星(阿霉素,adriamycin ,ADM)嵌入DNA間，阻止RNA轉(zhuǎn)錄，抑制RNA合成,也阻止DNA復(fù)制。抗癌譜廣，療效高，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細胞性白血病、惡性淋巴肉瘤、乳癌、卵巢癌、小細胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。（３）柔紅霉素 作用機制同阿霉素，用于耐其它藥的急性淋巴性白血病或粒細胞性白血病，但緩解期短。VLB的這一作用較VCR強。VLB主要治療急性白血病、惡性淋巴瘤、絨毛膜上皮癌。VDS主治肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、黑色素瘤和白血病。長春堿類可致骨髓抑制、神經(jīng)毒性、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)和局部刺激等，VCR的外周腎經(jīng)毒性大。對卵巢癌和乳腺癌有特效，對肺癌、食管癌、大腸癌、黑色素瘤、淋巴瘤、腦瘤也有效。紫杉特爾不良反應(yīng)少。它們抑制蛋白合成起始階段并使核蛋白體分解，釋出肽鏈，不抑制rRNA與mRNA或tRNA結(jié)合。對急性粒細胞性白血病療效好，也用于急性單核細胞白血病、慢性粒細胞性白血病。（４） L門冬酰胺酶 可水解 L門冬酰胺使瘤細胞缺乏生長受抑制，而正常細胞能合成門冬酰胺不受影響。有消化道反應(yīng)、過敏反應(yīng)。它們不抑制骨髓，但作用廣泛，仍需注意因此而生的不良反應(yīng)。應(yīng)根據(jù)細胞增殖功力學(xué)規(guī)律、抗腫瘤藥的作用機理、藥物毒性抗瘤譜聯(lián)合用藥。第十八章中毒及其解救[目的要求]掌握常見急性藥物中毒的特效解毒藥及解毒機制；解毒藥應(yīng)用時的注意事項；熟悉中毒的概念及分類；解毒藥的分類；中毒搶救的一般程序；了解金屬螯合劑的定義；藥物及毒物的中毒時的搶救方法。中毒搶救的一般程序。常見九類毒物中毒的特效解毒劑及解毒機制。思考題：1. 臨床藥理學(xué)研究包括哪些基本內(nèi)容？2. 臨床藥理學(xué)研究有哪些方面的任務(wù)？3. ★什么是新藥?列入新藥管理的還有哪些?4. ★新藥研究的基本過程有哪些?5. 新藥臨床試驗分幾期?各期的主要特點是什么?6. 什么是GCP?實施GCP的目的是什么?7. 簡述臨床藥理設(shè)計的基本原理。11. ★何謂臨床藥物動力學(xué)？12. ★試比較一級與零級動力學(xué)過程的差異。14. ★什么是絕對生物利用度和相對生物利用度？怎樣計算？15. ★單劑量、多劑量給藥方案如何設(shè)計？16. ★腎功能不全時給藥方案如何調(diào)整？17. ★什么是治療藥物監(jiān)測？為什么要作治療藥物監(jiān)測？什么情況要作治療藥物監(jiān)測？18. 常用的個體化給藥方法有哪幾種？如何進行？19. ★名詞解釋：藥物不良反應(yīng)，藥源性疾病。25. 試述老年階段的用藥特點及注意事項。27. 如何判斷急性酒中毒？28. ★阿片類藥物常見脫癮方法有哪些？29. 如何治療巴比妥類藥物依賴？30. ★抗精神病藥物的不良反應(yīng)和處理？31. 鋰鹽的適應(yīng)癥和注意事項？32. 抗抑郁藥的分類？抗抑郁藥和抗精神病藥的作用機制有何不同？33. ★簡述癲癇藥物治療的一般原則。35. 帕金森病黑質(zhì)紋狀體區(qū)的主要遞質(zhì)失衡是什么？36. ★治療帕金森病的藥物主要有那幾類，舉例說明。38. 簡述常見放射性神經(jīng)痛的治療藥物有哪幾類？各類的臨床合理用藥建議有哪些？39. ★抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥。40. 分析不同種類抗心絞痛藥物合用治療心絞痛的優(yōu)點及機制，并指出合用時的注意事項。42. 試述抗快速型抗心律失常藥物的分類，并寫出每類的代表性藥物。46. ★HMGCOA還原酶抑制藥的基本作用和用途是什么？47. 血管活性藥分哪幾類，各類藥物的代表藥是什么？48. 休克病理生理學(xué)的新觀點是什么，目前著重在研究和開發(fā)哪方面的抗休克藥？49. 茶堿類藥物在哮喘治療中有哪些有益的藥理作用？可產(chǎn)生哪些不良反應(yīng)？50. 支氣管哮喘急性發(fā)作和緩解期各可用哪些藥物治療哮喘？51. 為防止?jié)儾?fù)發(fā)，在用藥時有哪些注意事項？52. ★止吐藥根據(jù)其作用機制如何分類？它們在臨床上主要用于哪些嘔吐的治療？53. ★低分子量肝素與肝素相比有哪些優(yōu)點？54. 維生素K與哪些凝血因子的合成密切相關(guān)，可用于哪些疾病的治療？55. 不同分子量的右旋糖酐在臨床上如何選用？56. 糖皮質(zhì)激素在臨床上可用于治療哪些疾病，其藥理作用如何？57. ★在應(yīng)用糖皮質(zhì)激素時，應(yīng)注意什么？58. 胰島素可用于哪些糖尿病患者，為什么？59. 口服降血糖藥有哪些？各有何特點?60. 結(jié)合甲亢的藥物治療，談?wù)劻螂孱惖乃幚碜饔眉白饔脵C制。62. ★簡述頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素和喹諾酮類藥物的特點。64. 試述抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用的一般原則。66. 簡述抗惡性腫瘤藥物的不良反應(yīng)及治療措施。68. 急性中毒搶救的一般程序如何？69. 應(yīng)用特異性解毒藥時應(yīng)注意些什么？70. 幾種常見藥物中毒的特異性解毒藥是什么？其作用機制如何？71. 幾種常用農(nóng)藥中毒如何搶救？72. 幾種常見毒物中毒的特異性解毒藥是什么？其作用機制如何？37 /