膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥-閱讀頁
2025-06-10 18:15本頁面
【正文】 在體內(nèi)蓄積，表現(xiàn)出 M樣及 N樣作 用。 易逆性抗 AChE藥 新斯的明 (neostigmine) 人工合成的季銨類化合物，脂溶性低，口服吸收少而 不規(guī)則，不易透過血 — 腦屏障。 [作用、機制與應用 ] 該藥抑制膽堿酯酶的活性，使 ACh不能水解而蓄積 （圖 81），激動 M、 N受體，呈現(xiàn) M樣和 N樣作用。 (1)．興奮骨骼肌 新斯的明除抑制膽堿酯酶外，還能直接 激動骨骼肌上的 N2受體，并促進運動神經(jīng)末梢釋放 ACh，故作用強大。一般口服給藥，重者可皮下注 射或肌注。 常用于治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留，促進排便和排尿。 (4).用于非去極化肌松藥中毒解救?？捎? 阿托品和膽堿酯酶復活藥對抗。其 水溶液不穩(wěn)定，易氧化失效，應避光保存。但選擇性差，故極 少全身給藥。 相似藥物： 吡斯的明 (pyridostigmine)等。 主要用于治療重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。 中毒途徑 ： 皮膚、呼吸道、消化道吸收。 注意： 磷?；?AchE可于數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生 “ 老化 ” ，并 對膽堿酯酶復活藥產(chǎn)生抵抗。 解救原則： ⅰ .清除毒物 — 清洗皮膚（敵百蟲禁用肥皂）、洗胃 （ 1%鹽水或 2%碳酸氫鈉）、導瀉。 膽堿酯酶復活劑 （ cholinesterase reactivators） 是一類具有肟結(jié)構(gòu)的化合物，通過使失活的膽堿酯酶恢復活性而起 作用（圖 81）。 [藥動學 ] IV給藥 t1/2＜ 1h,故需反復給藥；肝代謝、代謝物及原型迅速 由腎排除。與阿托品合用效果 好。
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