20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二篇抗精神失常藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:47本頁面
【正文】 害或僅有輕度損害，嚴(yán)重者可出現(xiàn)幻覺、妄想等精神病性癥狀。 ６、行為魯莽，不計(jì)后果，不負(fù)責(zé)任。,第二頁，共五十九頁。nj236。,發(fā)展(fāzhǎn)歷史,20世紀(jì)初，抑郁癥的早期治療，巴比妥類，使意識(shí)喪失數(shù)日 1938年，電擊，控制癲癇發(fā)作，也可減輕抑郁癥，至今嚴(yán)重抑郁癥仍使用電驚厥療法 1928年發(fā)現(xiàn)腦中第一個(gè)神經(jīng)遞質(zhì)ACh 1948年發(fā)明(fām237。njīng)抑制劑,其他精神疾病,第四頁，共五十九頁。 1954年FDA批準(zhǔn)氯丙嗪正式上市 1954年“神奇的藥物”眠爾通，第一棵“搖錢樹” 1960年利眠寧上市，前所未有的成功 1963年地西泮上市，迅速成為藥物史上應(yīng)用最為廣泛的處方藥 身體依賴性、心理(xīnlǐ)依賴性、成癮性大量出現(xiàn) 人類對(duì)于鎮(zhèn)靜藥的需求是永無止境的,催眠藥,其他(q237。,抗精神失常藥主要分為(fēn w233。精神分裂癥是由于腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)系統(tǒng)的功能亢進(jìn)，是腦內(nèi)多巴胺過量，或者是由于腦內(nèi)多巴胺受體超敏所致。使用最廣的是酚噻嗪類藥物，其次為硫雜蒽類、丁酰苯類、苯酰胺類等。,第六頁，共五十九頁。情感活動(dòng)呈現(xiàn)過分高漲者稱為躁狂癥，而過分低落者為抑郁癥。NA和5HT相對(duì)增多時(shí)，表現(xiàn)為狂躁，而相對(duì)缺失時(shí)，表現(xiàn)為抑郁(y236。)。y249。,第七頁，共五十九頁。y242。,抗精神病是指在不影響意識(shí)清醒(qīngxǐng)地條件下，控制興奮、躁動(dòng)、幻覺及妄想等癥狀的藥物。ow249。,第八頁，共五十九頁。,苯酰胺類 Benzamides 二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines 氫化吲哚(yǐn duǒ)酮類 Hydroindolones,第十頁，共五十九頁。ixi232。,1)、吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)(ji233。u)及作用,由抗組胺(zǔ 224。,第十三頁，共五十九頁。,2)、吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。nzǐ)性能成正比，順序 CF3 Cl COCH3 H OH 2位含硫取代基主要用于止吐,第十五頁，共五十九頁。)（2）,② 烷基側(cè)鏈的改變 母核與側(cè)鏈氨基之間相隔3個(gè)碳原子是基本結(jié)構(gòu)特征,任何碳鏈的延長或縮短都將導(dǎo)致(dǎozh236。,2)、吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,④ 與多巴胺受體之間以A、B、C三點(diǎn)(sān diǎn)相互適應(yīng) ⑤立體專屬性：B區(qū) C區(qū) A區(qū) ⑥ B區(qū)碳鏈的自由旋轉(zhuǎn)是抗精神病作用所必需 R取代產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,一般左旋體作用右旋體,與多巴胺受體結(jié)合(ji233。)：,三氟拉嗪,第十八頁，共五十九頁。,3)、吩噻嗪類藥物的體內(nèi)代謝(d224。)（紅色為活性代謝(d224。)物）,+葡萄糖醛酸→經(jīng)腎臟(sh232。ng)排出,脫甲基,S氧化(yǎnghu224。,5)、吩噻嗪類藥物的穩(wěn)定性,吩噻嗪核易被氧化變質(zhì)，日光(r236。,噻噸類 Thioxanthenes抗精神病藥（1）,第二十二頁，共五十九頁。)異構(gòu)體： 側(cè)鏈與母核2位取代基同邊者為Z型（cisisomer），反之為E型（transisomer） 活性一般 cis trans,第二十三頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（2）,第二十五頁，共五十
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