【正文】 也降低，其中以心外膜下血流量降低較為明顯，且在血壓變化不大時，冠狀動脈流量已見減少，故認為這是由于冠狀血管β2受體阻斷后增加冠狀動脈阻力的結(jié)果。（3）支氣管平滑肌非選擇性β受體拮抗劑阻斷支氣管平滑肌β2受體，引起支氣管平滑肌收縮，此作用對正常人影響較小，但對支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者可誘發(fā)或加劇哮喘。（4）代謝降低游離脂肪酸含量，降低血糖。接受胰島素治療的糖尿病患者若同時應(yīng)用β受體拮抗劑，可能使低血糖反應(yīng)不易被及時察覺。某些β受體拮抗劑除能拮抗β受體外，尚對β受體具有部分激動作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。內(nèi)在擬交感活性較強的藥物在臨床應(yīng)用時，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內(nèi)在擬交感活性的藥物為弱。，穩(wěn)定心肌細胞膜產(chǎn)生奎尼丁樣作用。常用量下不明顯，一般認為這種作用與其治療作用無關(guān)。有首過效應(yīng)。用藥后使心率減慢，心肌收縮力和心輸出量減低，冠狀動脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，血壓下降，并收縮支氣管平滑肌，增加呼吸道阻力。不良反應(yīng)：普萘洛爾可抑制糖原分解，與降血糖藥合用可發(fā)生嚴(yán)重低血糖，并要注意普萘洛爾掩蓋低血糖時的出汗、心率加快等癥狀。禁用于竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全和支氣管哮喘患者。作用與用途：屬非心臟選擇性，也無內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的IA類β受體阻斷藥，同時兼具II類和III類抗心律失?；钚浴Ｓ糜谥委熓倚院褪疑闲孕穆适С?、高血壓、心絞痛，尤其適用于心肌梗死后各種危及生命的室性快速型心律失常，可以作為抗室性心律失常的首選藥物。納多洛爾阻斷β受體的作用強度是普萘洛爾的2~9倍，是現(xiàn)有β受體拮抗劑中半衰期最長的藥物，日服1次即可。無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。也可用于甲狀腺功能亢進和預(yù)防偏頭痛等。臨床用于青光眼或眼壓升高的患者，療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)，且無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。β2受體拮抗劑本類藥物包括吲哚洛爾、阿普洛爾和氧稀洛爾等，其中以吲哚洛爾的內(nèi)在擬交感活性最強。 阿替洛爾對β1受體有選擇性阻斷作用。雖然增加呼吸道阻力作用較輕，但哮喘患者仍須慎用。靜脈給藥可用于急性心肌梗死患者的初期治療，但禁用于心率較慢、房室傳導(dǎo)阻滯或較嚴(yán)重心力衰竭的急性心肌梗死患者。 醋丁洛爾有膜穩(wěn)定作用，有首過效應(yīng)。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。同時舒張支氣管平滑肌，消除黏膜水腫，緩解呼吸困難，逆轉(zhuǎn)病理過程，故能迅速解除休克癥狀。：血管舒張，血壓下降反射性引起心臟興奮；直接興奮B1受體和阻斷突觸前膜a2R。臨床應(yīng)用：外周血管痙攣性疾病；腎上腺嗜絡(luò)細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及術(shù)前的治療；抗休克；充血性心力衰竭藥理作用：：阻斷心臟B1受體是心收縮力下降，心率下降，心輸出量下降；降 低血壓；阻斷支氣管SM上B2受體使支氣管收縮；影響代謝：抑制糖原和脂肪分解；臨床應(yīng)用：快速型心律失常；原發(fā)性高血壓；冠心?。宦孕墓δ懿蝗?；其他 、臨床用途縮瞳，降眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣；青光眼：使瞳孔縮小，前房角間隙擴大，眼內(nèi)壓下降；虹膜炎：于擴瞳藥交替使用防止虹膜與晶狀體粘連藥理：對眼有縮瞳、降低眼內(nèi)壓的作用；對胃腸道有興奮作用，可促進胃腸道蠕動，及胃酸分泌，因此對胃張力下降患者有一定療效，但有胃潰瘍患者慎用；對骨骼肌神經(jīng)肌接頭有一定直接興奮作用，可逆轉(zhuǎn)由去極化型肌松藥引起的肌無力，對去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹無效；臨床：重癥肌無力；術(shù)后腹脹和尿潴留；肌松藥中毒的解救；其他：陣發(fā)性室上性心動過速等。M樣作用癥狀；N樣作用癥狀；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如不安，震顫，昏迷呼吸中樞麻痹導(dǎo)致呼吸衰竭。、抗癲癇：地西泮是臨床治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇，小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。臨床：治療焦慮癥；治療失眠癥的首選藥；麻醉前給藥；抗驚厥，抗癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥；緩解中樞或局部病變引起的肌僵直和肌痙攣，治療家族性，老年性和特發(fā)性肌震顫，也可治療緊張性頭痛。：長期服藥產(chǎn)生依賴性，成癮性，習(xí)慣性。：都有鎮(zhèn)靜催眠，抗癲癇，抗驚厥等作用，后者加大劑量可有麻醉作用而前者無。：前者安全性比后者強。主要為抑制病灶區(qū)神經(jīng)元異常放電或抑制異常放電向周圍正常腦組織擴散，主要機制如下： ，干擾鈉，鉀，鈣等離子內(nèi)流從而降低神經(jīng)細胞膜興奮性 ，臨床，不良藥理：主要減弱或防止病灶發(fā)作性放電向皮層擴散：阻斷鈉通道（主要）；阻斷鈣通道；較大濃度時刻抑制鉀通道；上a點臨床：抗癲癇，大發(fā)作首選，局限發(fā)作有效，失神性發(fā)作無效；治療中樞疼痛綜合征；抗心律失常不良：刺激性；牙齦增生；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：小腦前庭系統(tǒng)功能失調(diào)，表現(xiàn)復(fù)視、眼球震顫和共濟失調(diào)；巨幼紅細胞貧血；過敏反應(yīng)；維生素D缺乏；靜注可致心律失常、心血管抑制；妊娠早期使用致畸胎，精神運動性發(fā)作效果較好，小發(fā)作無效；抗躁狂作用特別是鋰鹽無效者；治療三叉神經(jīng)痛與舌咽神經(jīng)痛效果優(yōu)于苯妥英鈉 ：抑制T型鈣離子通道，失神小發(fā)作首選：廣譜，有肝毒性，其他藥不能控制再用，對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺：地西泮——癲癇持續(xù)狀態(tài)首選；硝西泮——小發(fā)作；氯硝西泮、氯巴占——各型。：苯海索又名安坦、臨床，不良【阻斷多種受體，DA,M,5HT,a】：抗精神病作用；鎮(zhèn)吐作用；對體溫調(diào)節(jié)：抑制體溫調(diào)節(jié)中樞使其失靈，體溫隨環(huán)境溫度變化而變化；對自主神經(jīng)：阻斷aR,MR,有腎上腺素的翻轉(zhuǎn)；內(nèi)分泌系統(tǒng)：阻斷結(jié)節(jié)漏斗DA通路抑制多種下丘腦激素的分泌：治療精神病，對精神分裂癥、躁狂癥有效但無根治作用；可用于頑固性呃逆及多種嘔吐但對暈動癥引起的嘔吐無效；低溫麻醉和人工冬眠【氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶合劑】：一般：阻斷aR,MR癥狀，中樞抑制癥狀；錐體外系，帕金森綜合癥、靜坐不能、急性肌張力障礙【肌張力增高，面容呆板，肌肉震顫；坐立不安，運動不停；頭頸部肌群痙攣導(dǎo)致強迫性牙關(guān)緊閉，吞咽困難，顏面怪相；阻斷黑質(zhì)紋狀體D2通路使DA功能減弱Ach功能相對增強所致】遲發(fā)性運動障礙【口舌頰三聯(lián)癥：吸吮，舔唇，咀嚼肌不自主刻板運動，四肢舞蹈樣動作；DA受體長期被阻斷，受體敏感性增加或反饋抑制減弱，是突觸前DA釋放增多所致】；藥源性精神失常；神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥；驚厥癲癇；過敏反應(yīng)；內(nèi)分泌紊亂；心血管系統(tǒng)異常，直立性低血壓、心動過速、心電圖異常；急性中毒 ，臨床，不良藥理：：鎮(zhèn)痛強大，對各種疼痛有效，有欣快感，持續(xù)性鈍痛效果大于間斷性銳痛；鎮(zhèn)靜，激動邊緣系統(tǒng)和藍斑核的阿片受體；抑制呼吸，嗎啡中毒致死原因；縮瞳，針尖樣瞳孔為特征性中毒表現(xiàn)；興奮腦干化學(xué)感受區(qū)引起惡心嘔吐；抑制下丘腦激素分泌，抑制體溫中樞致體溫下降 ：心血管，對心臟無明顯影響，擴外周血管導(dǎo)致直立性低血壓；收縮平滑肌，導(dǎo)致便秘，排尿困難，加重膽絞痛【須與阿托品聯(lián)合應(yīng)用】 ：抑制細胞、體液免疫臨床：：各種疼痛有效，因有成癮性一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛的短時應(yīng)用 ：擴張外周血管，降低外周阻力；鎮(zhèn)靜消除焦慮情緒，減輕心臟負荷；降低呼吸中樞對CO2敏感性緩解呼吸困難；；不良：：眩暈，惡心，嘔吐，便秘，呼吸抑制，尿少，排尿困難，膽道壓力上升甚至膽絞痛，直立性低血壓等；：人工呼吸，適量給氧，補液及靜脈注射納洛酮，是體內(nèi)前列腺素PG合成受阻。：風(fēng)濕熱，急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選 ：不可逆性抑制血小板COX，減少血栓素TXA2合成而抑制血小板聚集，可預(yù)防心肌梗塞，冠狀動脈硬化性疾病不良：，各種常見癥狀加無痛性胃出血 ，出血時間延長 ：阿司匹林劑量超過5G每天引起，頭痛，眩暈，嘔吐，耳鳴，視力聽力減退，嚴(yán)重者高熱，精神錯亂，昏迷，驚厥 ，臨床藥理：：負性肌力，頻率，傳導(dǎo)作用；保護缺血心??；抗心肌肥厚 ：擴血管平滑肌【動脈作用大于靜脈】，松弛其他平滑肌 ，抑制血小板活化 ：排鈉利尿，抑制腎臟肥厚，腎小球系膜增生，改善腎微循環(huán) 臨床